Amlodipine-Prana - инструкции за употреба, описание, наличност, рецензии, аналози
Показания за употреба
Артериална хипертония (монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства), стабилна стенокардия при усилие и вазоспастична стенокардия (монотерапия или в комбинация с други антиангинални лекарства).
Възможни аналози (заместители)
Активна съставка, група
Доза от
капсули, таблетки, филмирани таблетки
Как да не станем жертва на „тихия убиец“?Всеки пети възрастен в света е диагностициран с хипертония, която в началния си стадий практически няма симптоми. Прочетете още.
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително към други дихидропиридини), тежка артериална хипотония (SBP под 90 mm Hg), бременност, кърмене.
Начин на приложение: дозировка и курс на лечение
Вътре, веднъж. Началната доза при артериална хипертония и ангина пекторис е 5 mg / ден, която при необходимост се повишава до максимум 10 mg / ден.
Пациенти с ниско телесно тегло или нисък ръст, както и с тежка чернодробна недостатъчност, може да изискват по-ниски дози.
фармакологичен ефект
Производно на дихидропиридин - BMKK от второ поколение, има антиангинален и хипотензивен ефект. Чрез свързване към S6 сегмента на III и IV домени на алфа1 субединицата на L-тип калциев канал, той блокира калциевите канали, намалява трансмембранния преход на Са2+ в клетката (в по-голяма степен в клетките на гладката мускулатура на съдовете, отколкото в кардиомиоцитите). Има хипотензивен и антиангинален ефект.
Механизмът на хипотензивното действие на амлодипин се дължи на директен релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на съдовете.
намаляване на миокардната исхемиячрез разширяване на коронарните и периферните артерии и артериоли в непроменени и исхемични области на миокарда, намаляване на периферното съдово съпротивление, намаляване на следнатоварването, миокардната нужда от кислород.
Увеличава снабдяването на миокарда с кислород при пациенти с вазоспастична стенокардия (ангина на Принцметал); предотвратява развитието на коронарен спазъм, причинен от тютюнопушенето. При пациенти с ангина пекторис еднократна дневна доза увеличава времето за натоварване, забавя развитието на следващата атака на стенокардия и депресия на ST сегмента (с 1 mm) по време на тренировка, намалява честотата на пристъпите на стенокардия и потреблението на нитроглицерин.
Има дълготраен дозозависим хипотензивен ефект. Хипотензивният ефект се дължи на директен вазодилатиращ ефект върху гладката мускулатура на съдовете. При артериална хипертония еднократна дневна доза осигурява клинично значимо понижение на кръвното налягане за 24 часа (в положение на пациента "легнал" и "изправен").
При пациенти с CCC заболяване (включително коронарна атеросклероза с лезии на един съд и до стеноза на 3 или повече артерии, атеросклероза на каротидните артерии), които са претърпели миокарден инфаркт, перкутанна транслуминална ангиопластика на коронарните артерии или пациенти с ангина пекторис, употребата на амлодипин предотвратява удебеляването на интимата-медия на каротидните артерии , намалява смъртността от МИ, инсулт, транслуминална ангиопластика, коронарен артериален байпас; води до намаляване на броя на хоспитализациите за нестабилна стенокардия и прогресия на ХСН; намалява честотата на интервенциите, насочени към възстановяване на коронарния кръвен поток.
Не повишава риска от смърт или развитие на усложнения и смърт при пациенти със ЗСН (III-IV клас по NYHA) по време на терапия с дигоксин, диуретици и АСЕ инхибитори. При пациенти със ЗСН (III-IV клас по NYHA)неисхемична етиология, когато се използва амлодипин, има възможност за белодробен оток.
Не предизвиква рязко понижаване на кръвното налягане, намаляване на толерантността към физическо натоварване, фракция на изтласкване на LV. Намалява степента на миокардна хипертрофия на LV.
Не повлиява контрактилитета и проводимостта на миокарда, не предизвиква рефлекторно увеличаване на сърдечната честота, инхибира агрегацията на тромбоцитите, повишава скоростта на гломерулната филтрация и има слаб натриуретичен ефект. При диабетна нефропатия не увеличава тежестта на микроалбуминурията. Няма неблагоприятни ефекти върху метаболизма и плазмените липиди.
Времето за настъпване на ефекта е 2-4 часа; продължителност - 24 часа.
Странични ефекти
Честота: чести - повече от 1%, рядко - по-малко от 1%, рядко - по-малко от 0,1%, много рядко - по-малко от 0,01%.
От CCC: често - периферен оток (глезени и стъпала), сърцебиене; рядко - прекомерно понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, васкулит; рядко - развитие или влошаване на сърдечна недостатъчност; много рядко - ритъмни нарушения (брадикардия, камерна тахикардия, предсърдно мъждене), миокарден инфаркт, болка в гърдите, мигрена.
От нервната система: често - главоболие, замаяност, умора, сънливост; рядко - неразположение, припадък, астения, хипестезия, парестезия, периферна невропатия, тремор, безсъние, емоционална лабилност, необичайни сънища, нервност, депресия, тревожност; рядко - конвулсии, апатия, възбуда; много рядко - атаксия, амнезия.
От храносмилателната система: често - гадене, коремна болка; рядко - повръщане, промяна в режима на дефекация (включително запек, метеоризъм), диспепсия, диария, анорексия, сухота на устната лигавица, жажда; рядко - хиперплазия на венците, повишенаапетит много рядко - гастрит, панкреатит, хипербилирубинемия, жълтеница (обикновено холестатична), повишена активност на "чернодробните" трансаминази, хепатит.
От страна на хемопоетичните органи: много рядко - тромбоцитопенична пурпура, левкопения, тромбоцитопения.
От пикочно-половата система: рядко - полакиурия, болезнено желание за уриниране, никтурия, импотентност; много рядко - дизурия, полиурия.
От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия, мускулни крампи, миалгия, болки в гърба, артроза; рядко - миастения гравис.
От дихателната система: рядко - задух, ринит; много рядко - кашлица.
Алергични реакции: рядко - кожен сърбеж, обрив; много рядко - ангиоедем, еритема мултиформе, уртикария.
Други: рядко - алопеция, шум в ушите, гинекомастия, повишаване / намаляване на теглото, зрително увреждане, диплопия, нарушение на акомодацията, ксерофталмия,
конюнктивит, болка в очите, перверзия на вкуса, втрисане, епистаксис, повишено изпотяване; рядко - дерматит; много рядко - студена лепкава пот, паросмия, нарушения на пигментацията на кожата, хипергликемия.
специални инструкции
По време на лечението е необходимо да се контролира телесното тегло и да се наблюдава от зъболекар (за предотвратяване на болезненост, кървене и хиперплазия на венците).
Амлодипин не повлиява плазмените концентрации на K+, глюкоза, TG, общ холестерол, LDL, пикочна киселина, креатинин и уреен азот.
Трябва да се избягва рязкото спиране на лекарството поради риск от влошаване на ангина пекторис.
Таблетките амлодипин не се препоръчват при хипертонична криза.
Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на периода на лечение.
По време на лечението трябва да се наблюдававнимавайте при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Взаимодействие
Инхибиторите на микрозомалното окисление могат да повишат концентрацията на амлодипин в плазмата, увеличавайки риска от странични ефекти, а индукторите на микрозомалните чернодробни ензими могат да го намалят.
За разлика от други BMCC, няма клинично значимо взаимодействие с НСПВС, особено с индометацин.
Тиазидни и "бримкови" диуретици, бета-блокери, верапамил, АСЕ инхибитори и нитрати засилват антиангинозния или хипотензивен ефект.
Не повлиява фармакокинетичните параметри на дигоксин и варфарин.
Циметидин не повлиява фармакокинетиката на амлодипин.
Ca2+ препаратите могат да намалят ефекта на BMCC.
Антивирусните средства (ритонавир) повишават плазмените концентрации на BMCC, вкл. амлодипин.
Антипсихотици и изофлуран - повишен хипотензивен ефект на дихидропиридиновите производни.