Артикаин (Articainum) - описание на веществото, инструкции, употреба, противопоказания и формула
Съдържание
Структурна формула
българско име
Латинско наименование на веществото Артикаин
химическо наименование
Метилов естер на 4-метил-3-[[1-оксо-2-(пропиламино)пропил]амино]-2-тиофенкарбоксилова киселина (като хидрохлорид)
Брутна формула
Фармакологична група на веществото Артикаин
Нозологична класификация (МКБ-10)
Характеристики на веществото артикаин
Локален анестетик от групата на амидите.
Бял или почти бял кристален прах. Разтворим във вода и алкохол.
Фармакология
В тъканите (в слабо алкална среда) се подлага на хидролиза и освобождава основа, която има липофилни свойства и лесно прониква през мембраната в нервното влакно. Йонизира (поради по-ниско pH) и се трансформира в катион. Взаимодейства с рецепторите, инхибира навлизането на натриеви йони в клетката във фазата на деполяризация и блокира провеждането на импулс по нервните влакна.
При / m приложение Cmax се постига за 20-40 минути. T1 / 2 - около 40 минути. При инфилтрационна анестезия в устната кухина има висок дифузионен капацитет. Биотрансформиран в черния дроб. Прониква през плацентарната бариера, в малко количество прониква през BBB, практически не се екскретира в кърмата. Екскретира се чрез бъбреците (54-63% за 6 часа). Продължителността на анестезията е 60 и 180 минути с добавяне на вазоконстриктори. В кисела среда ефектът намалява.
Приложение на веществото Артикаин
Инфилтрационна и проводна анестезия, вкл. при стоматологични операции: неусложнена екстракция на един или повече зъби, лечение на кариозни зъбни кухини и изпиляване на зъби преди протезиране.
Противопоказания
Свръхчувствителност към артикаин, други локални анестетици от амидната група, както и към сулфити (особено при пациенти с бронхиална астма), анемия (включително B12-дефицитна анемия), пароксизмална тахикардия, фибрилация на тахиаритмия, тежки нарушения на синусовия възел или проводимост (като тежка брадикардия, AV блок II-III степен), остра декомпенсация на сърдечна недостатъчност, тежка артериална хипотония, глаукома със затворен ъгъл, метхемоглобинемия, хипоксия, деца под 4-годишна възраст (безопасността и ефикасността не са определени).
Употреба по време на бременност и кърмене
Няма ефект върху плода (с изключение на възможна брадикардия) при всяка техника на приложение и дозировка.
Артикаин преминава плацентарната бариера. Поради недостатъчни клинични данни, решение за предписване на артикаин от зъболекар трябва да се вземе само ако потенциалната полза от употребата му оправдава потенциалния риск за плода. не се откриват клинично значими концентрации на артикаин в кърмата, но като предпазна мярка кърменето трябва да се прекъсне за 4 часа след последната доза артикаин.
Странични ефекти на веществото Артикаин
От страна на нервната система и сетивните органи:главоболие, замаяност, нарушено съзнание (до загуба на съзнание), мускулен тремор и мускулни потрепвания (до генерализирани гърчове), замъглено зрение, диплопия.
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):понижаване на кръвното налягане, сърдечен арест.
От храносмилателния тракт:гадене, повръщане.
Дихателна странасистема:дихателна недостатъчност (до животозастрашаващо спиране).
Алергични реакции:сърбеж, уртикария, кожна хиперемия, конюнктивит, ринит, ангиоедем, анафилактичен шок.
Други:локални реакции (подуване и възпаление на мястото на инжектиране).
Взаимодействие
Ефектът на артикаин се засилва и удължава от вазоконстриктори.
Местните анестетици засилват ефекта на лекарствата, които потискат централната нервна система. Наркотичните аналгетици засилват ефекта на локалните анестетици и повишават риска от респираторна депресия. При инжектиране на артикаин на пациенти, приемащи хепарин или ацетилсалицилова киселина, може да се развие кървене на мястото на инжектиране. При едновременната употреба на артикаин и мускулни релаксанти е възможно да се увеличи и удължи действието на мускулните релаксанти миастенични лекарства, особено когато се използват във високи дози, което изисква допълнителна корекция йон при лечението на миастения гравис При комбинираната употреба на артикаин с холинестеразни инхибитори, метаболизмът на артикаин може да се забави.
Източник на информация
Предозиране
Симптоми:замайване, двигателна възбуда, загуба на съзнание, понижено кръвно налягане, тахикардия/брадикардия.
Лечение:Когато се появят първите признаци на предозиране по време на инжектирането, е необходимо да се спре прилагането на лекарството, да се даде на пациента хоризонтално положение, да се осигури свободна проходимост на дихателните пътища, да се контролира сърдечната честота и кръвното налягане. При задух, апнея - кислород, ендотрахеална интубация, механична вентилация (централните аналептици са противопоказани); с конвулсии - в / в бавното въвеждане на барбитурати с кратко действие с едновременно вдишване на кислород и контрол на хемодинамиката;при тежки циркулаторни нарушения и шок - интравенозна инфузия на електролити и плазмозаместители, ХК, албумин; със съдов колапс и нарастваща брадикардия - в / в бавното въвеждане на епинефрин 0,1 mg (по-долу - в / в капково под контрола на сърдечната честота и кръвното налягане). Във всички случаи са необходими кислородна терапия и контрол на кръвообращението.
Предпазни мерки Вещество Артикаин
Не трябва да влизате / вътре.
Трябва да се внимава при пациенти с респираторни и сърдечни заболявания.
Трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.