Блокери на хистаминови рецептори Антихистамини в резултат на конкурентни взаимоотношения
Антихистамините се конкурират за заемане на специфични хистаминови рецептори (Н-рецептори) в тъканите. По този начин те са в състояние да предотвратят и премахнат реакциите, причинени от хистамин. Тези лекарства са най-ефективни за превенция, но не и за обръщане на ефектите на хистамина. Много лекарства от други групи лекарства (новокаин, производни на фенотиазиновата серия) имат антихистаминови свойства, но техният антихистаминов ефект не е основният, а страничен ефект.
Лекарствата с антихистаминова активност предотвратяват и премахват спазма на гладката мускулатура на бронхите и червата, намаляват пропускливостта на капилярната стена, имат антиедематозни и противовъзпалителни ефекти, предотвратяват и облекчават хода на алергичните реакции. В допълнение, някои от тях имат изразен седативен и централен антихолинергичен ефект, блокират холинергичните рецептори на автономните възли и потенцират ефектите на местни и общи анестетици.
В групата на антихистамините има лекарства, които селективно блокират Н2 рецепторите (циметидин, ранитидин, фамотидин) и по този начин потискат секреторната способност на жлезите на стомашната лигавица.
Diprazine (Pipolfen, Phenergan) има висока антихистаминова активност чрез блокиране на H1 рецепторите. В допълнение, той има изразен седативен (успокояващ) ефект, потенцира ефектите на местни и общи анестетици, мускулни релаксанти, хипнотици, а също така има антихолинергична (М-холинергични рецептори) и симпатиколитична активност.
Подобно на други фенотиазинови производни, той повишава сърдечната честота и леко намалява кръвното налягане. Има антиеметично действие. Прониква презкръвно-мозъчна бариера.
В анестезиологичната и реанимационната практика той се използва широко като една от съставките на премедикацията, както и за профилактика и лечение на различни прояви на алергии, бронхоспастични състояния и последици от хипоксия. Прилага се в дози от 25-50 mg интравенозно, интрамускулно или през устата.
Димедрол (дифенилхидрамин) е един от основните антихистамини, които блокират H1 рецепторите. Освен голяма антихистаминова активност, той има изразен седативен, хипнотичен и локален анестетичен ефект, отпуска гладката мускулатура в резултат на директен спазмолитичен ефект, умерено блокира холинергичните рецептори на автономните възли. Прониква през кръвно-мозъчната бариера.
Показанията за употреба при анестезия и реанимация са същите като при дипразин. Обикновено се използва в доза от 10-50 mg интравенозно, интрамускулно или през устата. Когато се приема през устата, може да се появи краткотрайно усещане за изтръпване на лигавиците поради локалния анестетичен ефект.
Suprastin - се прилага при 20-40 mg интравенозно или интрамускулно.
Tavegil е H1 рецепторен блокер, който има антиалергични, антипрутични и антиексудативни ефекти, намалява капилярната пропускливост.
2 mg се прилагат интравенозно бавно или интрамускулно 2 пъти на ден.
Циметидин (гистодил) е лекарство, което блокира H2-хистаминовите рецептори (I поколение), в резултат на което се потиска секрецията на солна киселина в стомаха и активността на пепсина намалява.
Лекарството се използва в доза от 200 mg интравенозно преди операция при пациенти с висока киселинност на стомашното съдържимо, за да се намали рискът от аспирационен синдром. За предотвратяване на стресерозии и язви, за лечение на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, при лечение на стомашно-чревно кървене, 200 mg се прилагат интрамускулно на всеки 6 часа.
Лекарството подобрява действието на антихолинестеразните лекарства и бензодиазепините чрез инхибиране на метаболизма им в черния дроб. Най-честата нежелана реакция е диарията.
Фамотидин (квамател) е Н2-блокер от трето поколение, действието е подобно на циметидина. 40 mg IV се прилагат бавно 1 път на ден или 2 пъти по 20 mg.