Caberlin инструкции за употреба, аналози, състав, показания
Показания за употреба
- Следродилна лактация (предотвратяване или потискане) - само по медицински причини.
- Хиперпролактинемия, свързана с аменорея, олигоменорея, ановулация и галакторея.
- Пролактин-продуциращи аденоми на хипофизата (микро- и макропролактиноми).
- Синдром на "празно" турско седло в комбинация с хиперпролактинемия.
Противопоказания
- Свръхчувствителност към каберголин и други компоненти на лекарството,
както и всички алкалоиди на мораво рогче
- Анамнеза за клапно заболяване, потвърдено с ехокардиография преди каберголин (удебеляване на платното на клапата, стеноза или комбинация от стеноза и клапна недостатъчност)
- Фиброзни промени в белите дробове, перикарда или ретроперитонеума
Свниманиелекарството се използва при синдром на Рейно, артериална хипертония, развила се по време на бременност (прееклампсия, следродилна артериална хипертония), тежки сърдечно-съдови заболявания, пептична язва, стомашно-чревно кървене, тежка чернодробна недостатъчност, тежко психотично или когнитивно увреждане (включително анамнеза), едновременна употреба с лекарства, които имат антихипертензивен ефект (поради риск от развитие на остатична хипотония).
Безопасността и ефикасността на каберголин при деца и юноши под 16-годишна възраст не са установени.
Бременност и кърмене
Дозировка и приложение
Хапчетата се приемат през устата, за предпочитане по време на хранене.
Следродилна лактация (предотвратяване или потискане).
Каберголинът е показан за предотвратяване на физиологична лактация веднага след раждането и за потисканеустановена лактация.
Показан е за употреба след раждане, когато кърменето е противопоказано по медицински причини за майката или новороденото и при
мъртво раждане или аборт.
За предотвратяване на лактация
В рамките на 24 часа след раждането приемайте 1 mg (2 таблетки) еднократно.
За потискане на установената лактация
Препоръчваната терапевтична доза е 0,25 mg на всеки 12 часа в продължение на 2 дни (обща доза 1 mg). Този режим на дозиране има по-добра поносимост от единична доза, тъй като има по-малко странични ефекти, по-специално симптоми на хипотония.
Хиперпролактинемия, свързана с аменорея, олигоменорея,
ановулация и галакторея. Продуциращи пролактин аденоми на хипофизата (микро-
и макропролактиноми). Идиопатична хиперпролактинемия.
Синдром на "празното" турско седло в комбинация с хиперпролактинемия.
Препоръчителната доза за начална терапия е 0,5 mg на седмица като единична доза или разделена на две дози, т.е. 2 пъти седмично по 0,25 mg (например в понеделник и четвъртък). Седмичната доза може да се повишава с не повече от 0,5 mg на месечни интервали до постигане на оптимален терапевтичен отговор. Терапевтичната доза варира от 0,25 mg до 2 mg на седмица, но обикновено е 1 mg на седмица. Максималната доза за пациенти с хиперпролактинемия е 4,5 mg на седмица.
Препоръчва се седмична доза над 1 mg да се раздели на 2 приема.
Продължителността на лечението е 12-24 седмици.
Пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (клас C по Child-Pugh), които са показани за продължителна терапия с каберголин, трябва да получават по-ниски дози каберголин - 0,25mg / седмица - последвано от постепенно увеличаване на дозата до терапевтична. Максималната доза каберголин за пациенти с хиперпролактинемия и тежка чернодробна недостатъчност е 2,25 mg.
Препоръчва се ежемесечно проследяване на серумните нива на пролактин до постигане на нормопролактинемия или максимален терапевтичен отговор. Това помага да се определи най-ниската доза, която води до максимален терапевтичен отговор.
Ако пациентът не реагира адекватно на лечението и няма допълнителна полза с увеличаване на дозите, тогава трябва да се използва най-ниската доза, която постига максимален ефект, и трябва да се обмислят други терапевтични подходи.
След като се поддържат нормални серумни нива на пролактин в продължение на 6 месеца, каберголинът може да бъде преустановен с периодично проследяване на серумните нива на пролактин, за да се определи дали каберголинът трябва да се започне отново.
Ефективността на дългосрочното лечение с каберголин над 24 месеца не е установена.
Страничен ефект
Повечето от наблюдаваните нежелани реакции на каберголин са леки до умерени и зависими от дозата. Страничните ефекти се появяват главно през първите две седмици от терапията и в повечето случаи изчезват при продължаване на терапията или няколко дни след спиране на лекарството.
От страна на сърдечно-съдовата система:сърцебиене; рядко - ортостатична хипотония (хипотензивен ефект при продължителна употреба); асимптоматично понижение на кръвното налягане през първите 3-4 дни след раждането (систолно - над 20 mm Hg, диастолично - повече от 10 mm Hg).
От храносмилателната система:гадене, повръщане, болка в епигастричния регион,коремна болка, запек, гастрит, диспепсия.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система:замаяност, главоболие, умора, сънливост, депресия, астения, парестезия, припадък.
Лабораторни данни:при жени с аменорея, понижение на нивата на хемоглобина през първите месеци след възстановяване на менструацията.
Други:мастодиния, епистаксис, зачервяване на кожата на лицето, преходна хемианопия, спазми на съдовете на пръстите, мускулни спазми на долните крайници.
При продължителна терапия с каберголин рядко се наблюдава отклонение от нормата на стандартните лабораторни параметри; при жени с аменорея се наблюдава намаляване на нивата на хемоглобина през първите няколко месеца след възстановяване на менструацията.
Предозиране
Симптоми:Гадене, повръщане, диспепсия, ортостатична хипотония, объркване/психоза или халюцинации.
Лечение:Трябва да се вземат мерки за елиминиране на неабсорбираното лекарство (стомашен лаваж) и за поддържане на кръвното налягане и други жизненоважни функции.
Взаимодействие с други лекарства
Cabergoline не трябва да се използва едновременно с лекарства, които действат като допаминови антагонисти (фенотиазини, бутирофенони, тиоксантини, метоклопрамид).
Подобно на други ерготалкалоиди, каберголин не трябва да се използва с макролидни антибиотици (напр. еритромицин), тъй като системната бионаличност и страничните ефекти на каберголин могат да се увеличат.
Въпреки че няма информация за взаимодействието на други ерготалкалоиди и каберголин, едновременната употреба на тези лекарства не се препоръчва.
Характеристики на приложението
Възможна е симптоматична хипотониякогато използвате каберголин с други лекарства, които понижават кръвното налягане. Препоръчва се периодично проследяване на кръвното налягане по време на първите няколко дози каберголин.
Тъй като хиперпролактинемията с аменорея/галакторея и безплодие може да бъде свързана с тумор на хипофизата, е необходима пълна оценка преди започване на лечение с каберголин.
След продължителна употреба на каберголин са възможни плеврален излив/плеврална фиброза и валвулопатия.
Бременността трябва да се избягва най-малко един месец след спиране на лекарството, предвид дългия му полуживот и ограничените данни за ефектите върху плода.
При нарушения, свързани с хиперпролактинемия, каберголин не трябва да се прилага при пациенти, които не желаят да спрат кърменето.
След премахването на каберголин е възможен рецидив на хиперпролактинемия.
Редица пациенти имат трайно потискане на нивата на пролактин в продължение на няколко месеца. Повечето жени изпитват овулационни цикли в продължение на най-малко 6 месеца след спиране на каберголин.
Cabergoline възстановява овулацията и фертилитета при жени с хиперпролактинемичен хипогонадизъм. Тъй като бременността може да настъпи преди възстановяването на менструацията, се препоръчва да се провежда тест за бременност поне веднъж на всеки 4 седмици по време на периода на аменорея и след възстановяване на менструацията, всеки път, когато има забавяне на менструацията с повече от 3 дни.
Жените, които не планират бременност, трябва да използват нехормонални методи за контрацепция по време на лечението и след спиране на каберголин до възстановяване на ановулацията. Ако по време на лечението настъпи бременност, лечението с каберголин трябва да се преустанови. КатоКато предпазна мярка, жените, които забременеят, трябва да бъдат наблюдавани за признаци на уголемяване на хипофизата, тъй като съществуващите тумори на хипофизата могат да се увеличат по време на бременността.
Препоръчват се редовни гинекологични прегледи, включително цервикална и ендометриална цитология, при пациенти, приемащи каберголин за дълго време.