Цефоперазон (Cefoperazonum) - описание на веществото, инструкции, употреба, противопоказания и формула
Съдържание
Структурна формула
българско име
Латинското наименование на веществото Cefoperazone
химическо наименование
[6R-[6alpha,7beta(R*)]]-7-[[[[(4-Етил-2,3-диоксо-1-пиперазинил)карбонил]амино](4-хидроксифенил)ацетил]амино]-3-[[(1-метил-1Н-тетразол-5-ил)тио]метил]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2. 0]окт-2-ен-2-карбоксилова киселина (и като натриева сол)
Брутна формула
Фармакологична група на веществото цефоперазон
Нозологична класификация (МКБ-10)
Характеристики на веществото цефоперазон
Цефалоспоринов антибиотик III поколение за парентерално приложение. Цефоперазон натрий е бял кристален прах. Лесно разтворим във вода. Молекулно тегло 667,66.
Фармакология
Той инхибира синтеза на пептидогликан, структурната основа на микробната стена, ковалентно реагира с пеницилин-свързващите протеини на цитоплазмената мембрана и спира включването на пентапептидни остатъци в пептидогликановата верига.
Бактерицидният ефект се проявява само по отношение на размножаващите се микроорганизми.
Активенin vitroи при лечение на клинични инфекции срещу грам-положителни аероби:Staphylococcus aureus(непродуциращи и произвеждащи пеницилиназа щамове),Staphylococcus ep> включителноPeptococcusиPeptostreptococcus),Clostridium spp.,Bacteroides fragilis, другиBacteroides spp.).
Той също така проявяваin vitroактивност срещуSalmonella spp., Shigella spp., Serratia liquefaciens, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, Fusobacterium spp., Eubacterium spp.,щамове, произвеждащи бета-лактамазаH.influenzaeиNeisseria gonorrhoeae.Стабилен срещу широкоспектърни плазмидни бета-лактамази (TEM-1,2, SHV-1), но се разгражда от ензими с разширен спектър (TEM-3-2, SHV-2-5).
След въвеждането на еднократна доза лекарства се наблюдават високи концентрации на веществото в кръвния серум и жлъчката. Един час след единична 15-минутна интравенозна инфузия с постоянна скорост в доза от 1, 2, 3 или 4 g, серумните концентрации на цефоперазон са 73, 114, 142 и 251 µg/mL. След еднократно интрамускулно инжектиране в доза от 1 и 2 g, Tmax е 1 час, серумните концентрации на цефоперазон са 65 и 93 μg/ml. Максимални концентрации в жлъчката се наблюдават 1-3 часа след приложението и надвишават тези в серума около 100 пъти. Жлъчните концентрации на цефоперазон варират от 66 µg/mL за 30 минути до над 6000 µg/mL за 3 часа след 2 g IV болус инжекция.
Използването на веществото цефоперазон
Бактериални инфекции на горните и долните дихателни пътища; пневмония, включително нозокомиална; инфекции на пикочните пътища (включително гонококов уретрит) и половите органи (ендометрит), кожата и меките тъкани, костите и ставите, интраабдоминални инфекции (перитонит, холецистит, холангит), септицемия, сепсис, менингит, гонорея; профилактика на инфекциозни следоперативни усложнения след коремни, гинекологични и ортопедични операции, както и в сърдечно-съдовата хирургия. Инфекции, причинени отPseudomonas aeruginosa.
Противопоказания
Свръхчувствителност, вкл. към други цефалоспорини; бъбречна и/или чернодробна недостатъчност.
Ограничения за прилагане
Поливалентна алергия (включително към пеницилини, карбапенеми), кървене (анамнеза), колит (анамнеза), дисфункциячернодробна, бъбречна дисфункция, бременност, кърмене, новородени и недоносени бебета.
Употреба по време на бременност и кърмене
По показания, при спазване на необходимите предпазни мерки.
FDA фетална категория -B.
Странични ефекти на веществото цефоперазон
Алергични реакции:уртикария, макулопапулозен обрив, еозинофилия, треска, еритема мултиформе ексудативен, синдром на Stevens-Johnson.
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (кръвообразуване, хемостаза):обратима неутропения, хипокоагулация (поради хипопротромбинемия), повишено PT, анемия, понижен хемоглобин и хематокрит, необичайно кървене или кръвоизлив.
От храносмилателния тракт:гадене, повръщане, диария, псевдомембранозен колит.
Други:дефицит на витамин К, вероятно поради потискане на чревната флора (вижте "Предпазни мерки"), нарушена бъбречна функция, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза, хиперкреатининемия; локални реакции - болезненост на мястото на инжектиране (при интрамускулно инжектиране), флебит (при интравенозно приложение).
Взаимодействие
Може да се използва в комбинирана терапия с други антибиотици. Повишава антимикробния ефект и нефротоксичността на аминогликозидите; фармацевтично несъвместим с аминогликозиди (ако е необходимо, едновременната употреба се предписва като последователна фракционна интравенозна инжекция с помощта на два отделни интравенозни катетъра, първо се прилага цефоперазон). Не взаимодейства с пробенецид. Засилва ефекта на антикоагулантите. При едновременна употреба с лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите (НСПВС, салицилати), рискът от кървене се увеличава. Лекарства, които намаляват тубулната секреция, забавят екскрецията на цефоперазон иповишава нивото му в кръвта. При взаимодействие с алкохол е възможна реакция, подобна на тетурам.
Пътища на приложение
Цефоперазон Предпазни мерки за веществото
По време на лечението е изключено приемането на алкохол.
Дефицитът на витамин К (най-вероятно при пациенти с недохранване, малабсорбция, като кистозна фиброза, алкохолизъм и дългосрочно парентерално хранене) изисква определяне на PV и, ако е необходимо, назначаване на витамин К. Може да възникне фалшиво положителна реакция към глюкоза в урината и положителна реакция към теста на Coombs.
Използвайте с повишено внимание, ако имате анамнеза за алергични реакции, особено към пеницилин.
След изчезването на клиничните признаци на заболяването трябва да се предпише още 2-3 дни. В случай на инфекции, причинени отStreptococcus pyogenes,курсът на лечение продължава най-малко 10 дни.
При продължителна употреба е възможен растеж на резистентни микроорганизми.