Цефтриаксон - цефтриаксон, показания за употреба, описание, свойства

Цефтриаксон

Производител: ЗАО "Фармацевтична компания "ЛЕККО" България

ATC код: J01DA13

Фармацевтична група: Бактерицидни лекарства за системно приложение

Форма за освобождаване: Воднисти фармацевтични форми.

Прах за приготвяне на инжекционен разтвор.

Показания за употреба: Сепсис. Менингит. Перитонит. Инфекции на пикочно-половата система. Гонорея.

Описание, свойства, характеристики на лекарството:

Активна съставка: една бутилка съдържа цефтриаксон 0,5 g и 1,0 g под формата на динатриева сол на цефтриаксон.

Описание: Прах от снежнобял или снежнобял с жълт цвят.

Фармакологични характеристики:

Цефтриаксон е цефалоспоринов антибиотик от III поколение за парентерално приложение, има антибактериален ефект, инхибира синтеза на стената на клетъчната мембрана, in vitro, инхибира растежа на повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроби. Цефтриаксон е резистентен към бета-лактамазни ензими (както пеницилиназа, така и цефалоспориназа, произведени от повечето Грам-положителни и Грам-отрицателни микроби). Ефективен срещу следните микроби:

Грам-положителни Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Забележка: Метицилин-резистентният Staphylococcus spp. също е резистентен към цефалоспорини, включително цефтриаксон. Повечето щамове ентерококи (напр. Streptococcus faecalis) също са резистентни към цефтриаксон. Грам-отрицателни Aeromanas spp., Alcagenes spp., Branhamelle catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp, (някои щамове са резистентни), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (включително K1. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (някои щамове са резистентни), Salmonella spp. (включително S. typhi), Serratia spp. (включително S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включително V. cholerae), Yersinia spp. (включително Y. enterocolitica). Забележка: Много щамове на тези микроби, които стабилно се размножават в присъствието на други лекарства като пеницилини, цефалоспорини от първо поколение и аминогликозиди, са чувствителни към цефтриаксон. Treponema pallidum е чувствителен към цефтриаксон както in vitro, така и при експерименти с животни. Според клиничните данни цефтриаксон е доста ефективен при първичен и вторичен сифилис. Анаеробни патогени Bacteroides spp. (включително някои щамове на B. fragillis), Clostridium spp. (включително Cl. difficili), Fusobacterium spp. (с изключение на F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Забележка: Някои щамове на много Bacteroides spp. (например B. fragilis), които произвеждат бета-лактамаза, са резистентни към цефтриаксон. Дискове, съдържащи цефтриаксон, трябва да се използват за определяне на микробната чувствителност, тъй като е доказано, че определени щамове патогени могат да бъдат резистентни към традиционните цефалоспорини in vitro. Фармакокинетика. Когато се прилага парентерално, цефтриаксон перфектно прониква в тъканите и телесните води. При здрави възрастниЗа субектите цефтриаксон се характеризира с дълъг, около 8 часа, полуживот. Площите под кривата концентрация-време в кръвния серум след интравенозно и интрамускулно приложение съвпадат. Това означава, че бионаличността на цефтриаксон при интрамускулно приложение е 100%. Когато се прилага интравенозно, цефтриаксон бързо дифундира в интерстициалната течност, където запазва своя антибактериален ефект срещу чувствителни патогени в продължение на 24 часа. Цефтриаксон се свързва обратимо с албумина и това свързване е обратно пропорционално на концентрацията: например, при концентрация на лекарството в кръвния серум под 100 mg/l, свързването на цефтриаксон с протеините е 95%, а при концентрация 300 mg/l - само 85%. Поради по-ниското съдържание на албумин в интерстициалната вода, концентрацията на цефтриаксон в него е по-висока, отколкото в кръвния серум. Елиминационният полуживот при здрави възрастни индивиди е приблизително 8 часа. При новородени до 8 дни и при пенсионери над 75 години средният полуживот на елиминиране е приблизително два пъти по-дълъг. При възрастни 50-60% от цефтриаксон се екскретира постоянно в урината, а 40-50% също се екскретира постоянно в жлъчката. Под въздействието на храносмилателната флора цефтриаксон се превръща в неактивен метаболит. При новородени приблизително 70% от приложената доза се екскретира чрез бъбреците. При бъбречна недостатъчност или чернодробна патология при възрастни, фармакокинетиката на цефтриаксон практически не се променя, полуживотът на елиминиране се удължава леко. Ако бъбречната функция е нарушена, екскрецията с жлъчката се увеличава, а ако възникне чернодробна патология, екскрецията на цефтриаксон чрез бъбреците се увеличава. Проникване в цереброспиналната течност: при новородени и деца с възпаление на мозъчните обвивки изтича цефтриаксонв цереброспиналната течност, докато в случай на бактериален менингит средно 17% от концентрацията на лекарството в кръвния серум дифундира в цереброспиналната течност, което е приблизително 4 пъти повече, отколкото при асептичен менингит. 24 часа след интравенозно приложение на цефтриаксон в доза 50-100 mg/kg телесно тегло, концентрацията в цереброспиналната течност надвишава 1,4 mg/l. При възрастни пациенти с менингит, 2-25 часа след приложението на цефтриаксон в доза от 50 mg/kg телесно тегло, концентрацията на цефтриаксон многократно надвишава най-малката инхибиторна доза, необходима за инхибиране на патогени, които по-често причиняват менингит.

Показания за употреба:

Инфекции, причинени от чувствителни към цефтриаксон патогени: сепсис, менингит, инфекции на коремната кухина (перитонит, възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища), инфекции на костите, ставите, съединителната тъкан, кожата, инфекции при имунокомпрометирани пациенти, инфекции на бъбреците и пикочните пътища, инфекции на дихателните пътища (включително пневмония), както и инфекции на горните дихателни пътища, урогенитални инфекции (включително гонорея). Предотвратяване на инфекции в следоперативния период.

Начин на приложение и дозировка:

Характеристики на приложението:

При едновременна тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност трябва често да се определят плазмените концентрации на лекарството. При пациенти на хемодиализа трябва да се проследява плазмената концентрация на цефтриаксон, т.к. тяхната скорост на отделяне може да намалее. При продължително лечение често е необходимо да се контролира картината на периферната кръв, характеристиките на многофункционалното състояние на черния дроб и бъбреците. В най-редките случаи ултразвукът на жлъчния мехур показва потъмняване, което изчезва след спиране на приемацефтриаксон (дори ако това явление е придружено от болка в десния хипохондриум, препоръчително е да продължите да предписвате антибиотик и да провеждате симптоматично лечение). По време на лечението употребата на етанол е противопоказана - възможни са дисулфирам-подобни ефекти (зачервяване на лицето, стомашни спазми, гадене, повръщане, главоболие, понижаване на кръвното налягане, тахикардия, задух). Въпреки подробното снемане на анамнезата, което е правило за другите цефалоспоринови лекарства, не може да се изключи възможността за развитие на анафилактичен шок, което изисква незабавно лечение - първо се прилага венозно епинефрин, а след това глюкокортикоиди. Проучвания in vitro показват, че подобно на други цефалоспоринови лекарства, цефтриаксон е в състояние да изтласка билирубина, свързан със серумния албумин. Следователно, при новородени с хипербилирубинемия и по-специално при недоносени новородени, употребата на цефтриаксон изисква още по-голямо внимание. Прясно приготвените смеси от цефтриаксон се измерват физически и химически в продължение на 6 часа при стайна температура. При предписване по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови. Възрастните и изтощени пациенти може да изискват рецепта за витамин К.

Странични ефекти:

Алергични реакции: уртикария, втрисане или треска, обрив, сърбеж, понякога - бронхоспазъм, еозинофилия, полиморфна ексудативна еритема (включително синдром на Stevens-Johnson), серумна болест, ангиоедем, анафилактичен шок. От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария или запек, метеоризъм, коремна болка, нарушение на вкуса, стоматит, глосит, псевдомембранозен ентероколит, чернодробна дисфункция (повишена активност на "чернодробните" трансаминази, по-рядко - алкална фосфатаза или билирубин,холестатична жълтеница), дисбактериоза. От страна на хемопоетичните органи: левкопения, неутропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия, хипокоагулация, намаляване на концентрацията на плазмените причини за коагулация на кръвта (II, VII, IX, X), удължаване на протромбиновото време. От отделителната система: нарушена бъбречна функция (азотемия, повишена урея в кръвта, хиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, хематурия), олигурия, анурия. Локални реакции: флебит, болезненост по протежение на вената, болезненост и инфилтрат на мястото на инжектиране. Останалото: главоболие, световъртеж, кървене от носа, кандидоза, суперинфекция.

Взаимодействие с други фармацевтични продукти:

Противопоказания:

Свръхчувствителност към цефалоспорини и пеницилини. 1-ви триместър на бременността. С повишено внимание - хипербилирубинемия при новородени, недоносени бебета, бъбречна / чернодробна недостатъчност, улцерозен колит, ентерит или колит, свързан с употребата на бактерицидни лекарства, бременност 2-3 триместър, кърмене.

Предозиране:

Изключително високите плазмени концентрации на цефтриаксон не могат да бъдат намалени чрез хемодиализа или перитонеална диализа. Препоръчват се симптоматични мерки за лечение на случаи на предозиране.

Условия за съхранение:

Списък Б. На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 30 ° C. Да се пази далеч от деца.

Условия за отпуск:

Прах за производство на разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение от 0,5 g и 1,0 g във флакони от 10 ml. 1 бутилка от 0,5 g и 1,0 g всяка с анотация за употреба в картонена кутия. 5 флакона всеки0,5 g и 1,0 g с анотация за употреба в картонена кутия. 50 бутилки от 0,5 g и 1,0 g всяка с 5-10 инструкции за употреба в картонена кутия (за болници).