Cetrotide инструкции за употреба, описание на лекарството
Активно вещество
Фармакологична група
- Аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон [хипоталамус, хипофиза, гонадотропини и техните антагонисти]
| Лиофилизат за приготвяне на разтвор за подкожно приложение | 1 флакон |
| активно вещество: | |
| цетрореликс ацетат, по отношение на цетрореликс | 0,25 мг |
| 3 мг | |
| помощни вещества: манитол - 54,8 / 164,4 mg | |
| 1 предварително напълнена спринцовка с разтворител за доза от 0,25 mg съдържа: вода за инжекции - 1 ml; за доза от 3 mg - 3 ml |
Описание на лекарствената форма
Приготвяне: прах или маса (под формата на таблетки за смучене) с бял или почти бял цвят.
Разтворител: бистра, безцветна течност.
фармакологичен ефект
Фармакологичен ефект - антигонадотропен.
Фармакодинамика
Cetrorelix, като аналог на GnRH, се свързва с рецепторите на мембраните на хипофизните клетки и конкурентно инхибира свързването на ендогенния GnRH към тези рецептори. Cetrorelix дозозависимо инхибира секрецията на гонадотропини от хипофизната жлеза: LH и FSH. При липса на предварителна стимулация, началото на инхибиране на секреторната функция на хипофизната жлеза настъпва почти веднага след прилагането на лекарството, продължителността на действието на цетрореликс зависи от приложената доза. При жените цетрореликс причинява забавяне на повишаването на нивата на LH и следователно на овулацията. След еднократно инжектиране на 3 mg цетрореликс, ефектът на лекарството продължава най-малко 4 дни (на 4-ия ден след приложението, секреторната функция се инхибира със 70%). Редовните инжекции на цетрореликс 0,25 mg на всеки 24 часа поддържат ефекта на лекарството. Ефектите на цетрореликс са напълно обратими след спиране на лечението.лечение.
Фармакокинетика
абсорбция и разпределение. Бързо се абсорбира след п/к инжектиране, абсолютната бионаличност е около 85%. Vd е 1,1 l/kg.
Фармакокинетични параметри след еднократна s / c инжекция от 0,25 mg и многократни инжекции (в рамките на 14 дни), съответно: Cmax в плазмата - 4,17-5,92 ng / ml и 5,18-7,96 ng / ml; Tmax - 0,5–1,5 часа и 0,5–2 часа; AUC - 23,4-42 ng / h / ml и 36,7-54,2 ng / h / ml.
Оттегляне. T1 / 2 е 2,4-48,8 часа и 4,1-179,3 часа след еднократно и многократно (в рамките на 14 дни) s / c приложение на доза от 0,25 mg, съответно. При подкожно приложение на единични дози цетрореликс (от 0,25 до 3 mg), както и при ежедневно приложение в продължение на 14 дни, фармакокинетиката на лекарството показва линейна зависимост. Средният краен T1/2 след i/v и s/c приложение е съответно 12 и 30 часа, което показва абсорбция на мястото на инжектиране.
Цетрореликс се екскретира чрез бъбреците. Общият плазмен и бъбречен клирънс са съответно 1,2 ml/min.kg и 0,1 ml/min.kg. Крайният T1/2 след i/v и s/c приложение е съответно средно около 12 и 30 часа.
Показания за Cetrotide
Предотвратяване на преждевременна овулация при пациенти с контролирана овулационна стимулация за извличане на яйцеклетки и асистирани репродуктивни технологии.
Противопоказания
свръхчувствителност към цетрореликс ацетат, всякакви други структурни аналози на GnRH и други екзогенни пептидни хормони, манитол;
бременност и кърмене;
бъбречна или чернодробна недостатъчност с умерена или тежка степен.
С повишено внимание: ако има признаци и симптоми на активен алергичен процес или предразположение към алергии прианамнеза.
Употреба по време на бременност и кърмене
Противопоказан при бременност. По време на лечението трябва да спрете кърменето.
Странични ефекти
Най-често наблюдаваните реакции на мястото на инжектиране, като зачервяване, сърбеж и подуване, са предимно леки и преходни. В клинични проучвания тези явления са наблюдавани с честота от 9,4% след многократни инжекции на Cetrotide в доза от 0,25 mg.
По време на процедурата за стимулиране на овулацията с гонадотропини относително често се наблюдава синдром на овариална хиперстимулация (OHSS) от лека до умерена тежест според класификацията на СЗО. Симптоми като усещане за напрежение и болка в корема, гадене, повръщане, диария, наддаване на тегло, уголемяване на яйчниците могат да показват появата му (вижте "Специални инструкции"). От друга страна, тежък OHSS (степен III по СЗО) се наблюдава рядко (диспнея, асцит, хиповолемия, хемоконцентрация, електролитен дисбаланс, плеврален излив, натрупване на течност в перикардната кухина, олигурия, синдром на остър респираторен дистрес и тромбоемболични нарушения могат да бъдат добавени към изброените симптоми на OHSS).
Реакции на свръхчувствителност, включително псевдоалергични/анафилактоидни реакции (подобни по симптоми на алергични, но без производство на антитела и главно проявяващи се в различна степен под формата на зачервяване на кожата, усещане за топлина, уртикария, главоболие, затруднено дишане) са наблюдавани рядко.
По-долу са дадени данни за всички нежелани реакции, наблюдавани при употребата на Cetrotide, в съответствие с общоприетата системно-органна класификация, които в зависимост от честотата на поява се разделят на много чести (? 1/10 случаяприложения), чести (? 1/100,