Cipramil - официални инструкции за употреба, аналози
Регистрационен номер :
Активно вещество:
Доза от:
активно вещество: циталопрам хидробромид 24,98 mg / 49,96 mg, еквивалентен на циталопрам 20 mg / 40 mg.
помощни вещества: царевично нишесте 46,1 mg / 92,2 mg, лактоза монохидрат 23,1 mg / 46,1 mg, коповидон 6,25 mg / 12,5 mg, глицерол 85% 2,5 mg / 5 mg, микрокристална целулоза 18,8 mg / 37,5 mg, кроскармелоза натрий 2,5 mg / 5 mg, магнезий иум стеарат 0,87 mg / 1,74 mg;
обвивка: хипромелоза 5 2,04 mg / 3,26 mg, макрогол 400 0,408 mg / 0,652 mg, титанов диоксид (E 171) 0,679 mg / 1,09 mg.
20 mg - овални, бели филмирани таблетки с делителна черта, маркирани с "C" и "N" симетрично близо до делителната черта;
40 mg - овални, бели филмирани таблетки с делителна черта, маркирани с "C" и "R" симетрично близо до делителната черта.
Фармакотерапевтична група:
Фармакодинамика:
Циталопрам е суперселективен инхибитор на обратното захващане на серотонина (SSRI) с никакъв или минимален ефект върху усвояването на норепинефрин, допамин и гама-аминомаслена киселина.
Циталопрам няма или има много слаба способност да се свързва с редица рецептори, включително 5-HT1A-, 5-HT2-серотонин, D1- и D2-допамин, α1-, β2- и α-адренергични рецептори, H1-хистамин, мускаринови холинергични рецептори, бензодиазепинови и опиоидни рецептори.
Потискането на REM стадия се счита за предиктор на антидепресантното действие. Подобно на трицикличните антидепресанти, други SSRIs и MAOI, циталопрам инхибира REM съня и увеличава дълбокия бавновълнов сън.
В двойно-сляпо, плацебо-контролирано изследванеВ ЕКГ проучване при здрави доброволци, промяната в QTc (корекция според формулата на Friedrichia) в сравнение с изходното ниво е 7,5 (90% доверителен интервал 5,9-9,1) ms за доза от 20 mg / ден и 16,7 (90% доверителен интервал 15,0-18,4) ms за доза от 60 mg / ден.
Фармакокинетика:
Абсорбцията на лекарството е почти пълна и не зависи от приема на храна (средното време за достигане на максималната плазмена концентрация (Tmax) е около 3 часа). Бионаличността при перорален прием е приблизително 80%.
Привиден обем на разпределение (Vd)? е приблизително 12-17 l / kg. Свързването с плазмените протеини на циталопрам и основните му метаболити е по-малко от 80%.
Циталопрам се метаболизира до активни метаболити: деметилциталопрам, дидеметилциталопрам, циталопрам-N-оксид и неактивно производно на дезаминираната пропионова киселина. Всички активни метаболити също са SSRI, въпреки че ефектът им е по-слаб от този на изходното съединение. Преобладаващият компонент в плазмата е непроменен циталопрам. Концентрацията на деметилциталопрам и дидеметилциталопрам обикновено е съответно 30-50% и 5-10% от концентрацията на циталопрам. Биотрансформацията на циталопрам до деметилциталопрам се медиира от изоензимите CYP2C19 (приблизително 38%), CYP3A4 (приблизително 31%) и CYP2D6 (приблизително 31%).
Времето на полуживот (T1/2) е приблизително 1,5 дни. Системният плазмен клирънс (Cls) на циталопрам е приблизително 0,3-0,4 l/min, а пероралният клирънс (Cloral) е приблизително 0,4 l/min.
Циталопрам се екскретира главно през черния дроб (85%) и през бъбреците (15%); 12-23% от дневната доза се екскретира в урината като непроменен циталопрам. Чернодробният (остатъчен) клирънс е приблизително 0,3 l/min, а бъбречният клирънс еоколо 0,05-0,08 л/мин.
Кинетиката на циталопрам е линейна. Равновесната плазмена концентрация се достига в рамките на 1-2 седмици. Средната равновесна концентрация е около 300 nmol / l (165-405 nmol / l) на фона на дневна доза от 40 mg.
Пациенти в старческа възраст (> 65 години)
Доказано е, че при пациенти в напреднала възраст, поради намаляване на скоростта на метаболизма, се наблюдава по-дълъг полуживот на лекарството (1,5-3,75 дни) и по-ниски нива на клирънс (0,08-0,3 l/min). Концентрациите в стационарно състояние са около два пъти по-високи при пациенти в напреднала възраст, отколкото при по-млади пациенти, получаващи същата доза.
Намалена чернодробна функция
Циталопрам се екскретира по-бавно при пациенти с увредена чернодробна функция. Полуживотът на циталопрам е около два пъти по-дълъг и концентрацията в стационарно състояние е около два пъти по-висока в сравнение с пациенти с нормална чернодробна функция при същата доза.
Намалена бъбречна функция
Циталопрам се екскретира по-бавно при пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане, което обаче не повлиява значително фармакокинетиката на циталопрам. Понастоящем няма налична информация относно лечението на пациенти с тежко увредена бъбречна функция (креатининов клирънс