Co-Exforge инструкции за употреба на лекарството
Показания за употреба на лекарството Co-Exforge
Форма на освобождаване на лекарството Co-Exforge
филмирани таблетки 5 mg + 160 mg + 12,5 mg; блистер 7, картонена опаковка 1; филмирани таблетки 5 mg + 160 mg + 12,5 mg; блистер 7, картонена опаковка 4; филмирани таблетки 5 mg + 160 mg + 12,5 mg; блистер 7, картонена опаковка 18; филмирани таблетки 5 mg + 160 mg + 12,5 mg; блистер 14, картонена опаковка 1; филмирани таблетки 5 mg + 160 mg + 12,5 mg; блистер 14, картонена опаковка 2; филмирани таблетки 5 mg + 160 mg + 12,5 mg; блистер 14, картонена опаковка 4; филмирани таблетки 5 mg + 160 mg + 12,5 mg; блистер 14, картонена опаковка 7; филмирани таблетки 10 mg + 160 mg + 12,5 mg; блистер 7, картонена опаковка 1; филмирани таблетки 10 mg + 160 mg + 12,5 mg; блистер 7, картонена опаковка 4; филмирани таблетки 10 mg + 160 mg + 12,5 mg; блистер 7, картонена опаковка 18; филмирани таблетки 10 mg + 160 mg + 12,5 mg; блистер 14, картонена опаковка 1; филмирани таблетки 10 mg + 160 mg + 12,5 mg; блистер 14, картонена опаковка 2; филмирани таблетки 10 mg + 160 mg + 12,5 mg; блистер 14, картонена опаковка 4; филмирани таблетки 10 mg + 160 mg + 12,5 mg; блистер 14, картонена опаковка 7; Състав Филмирани таблетки 1 табл. амлодипин безилат 6,94 mg (съответстващ на 5 mg амлодипин база) валсартан 160 mg хидрохлоротиазид 12,5 mg ексципиенти: MCC; кросповидон; силициев диоксидколоиден; магнезиев стеарат филмова обвивка: хипромелоза; титанов диоксид (Е171); макрогол; талк в блистери от 7 или 14 броя; в картонена опаковка 1, 4, 18 (7 бр.) или 1, 2, 4, 7 (14 бр.) блистера.
Филмирани таблетки 1 таб. амлодипин безилат 13,87 mg (съответстващ на 10 mg амлодипин база) валсартан 160 mg хидрохлоротиазид 12,5 mg ексципиенти: MCC; кросповидон; колоиден силициев диоксид; магнезиев стеарат филмова обвивка: хипромелоза; титанов диоксид (Е171); макрогол; талк; железен оцветител жълт оксид (Е172); железен багрило червен оксид (Е172) в блистери по 7 или 14 броя; в картонена опаковка 1, 4, 18 (7 бр.) или 1, 2, 4, 7 (14 бр.) блистера.
Фармакодинамика на Co-Exforge
Лекарството Co-Exforge е комбинация от 3 антихипертензивни компонента с допълващ се механизъм за контрол на кръвното налягане: амлодипин (производно на дихидропиридин) - BMCC, валсартан - ангиотензин II рецепторен антагонист (ATII) и хидрохлоротиазид - тиазиден диуретик. Комбинацията от тези компоненти води до по-изразено понижение на кръвното налягане в сравнение с това на фона на монотерапия с всяко лекарство поотделно.
Амлодипин. Амлодипин, който е част от лекарството Co-Exforge, инхибира трансмембранното навлизане на калциеви йони в кардиомиоцитите и съдовите гладкомускулни клетки. Механизмът на антихипертензивното действие на амлодипин е свързан с директен релаксиращ ефект върху съдовата гладка мускулатура, причинявайки намаляване на периферното съдово съпротивление и понижаване на кръвното налягане.
След приложение в терапевтични дози при пациенти с артериална хипертония, амлодипин предизвиква вазодилатация, което води до понижаване на кръвното налягане (в положение на пациента "легнал" и "изправен"). Намаляването на кръвното налягане не е придружено от значителна промяна в сърдечната честота иактивност на катехоламините при продължителна употреба.
Плазмените лекарствени концентрации корелират с терапевтичния отговор както при млади, така и при пациенти в напреднала възраст.
При артериална хипертония при пациенти с нормална бъбречна функция амлодипин в терапевтични дози води до намаляване на бъбречното съдово съпротивление, повишаване на скоростта на гломерулна филтрация и ефективен бъбречен плазмен кръвен поток, без да променя филтрационната фракция и тежестта на протеинурията. Както при употребата на други BMC, по време на приема на амлодипин при пациенти с нормална функция на лявата камера (LV), има промяна в хемодинамичните параметри на сърдечната функция в покой и по време на натоварване: леко повишаване на сърдечния индекс, без значим ефект върху максималната скорост на повишаване на налягането в лявата камера, върху крайното диастолно кръвно налягане и обема на LV. Хемодинамичните изследвания при интактни животни и здрави доброволци показват, че понижаването на кръвното налягане под въздействието на амлодипин в диапазона от терапевтични дози не е придружено от отрицателен инотропен ефект, дори когато се използва едновременно с бета-блокери.
Амлодипин не променя функцията на синоатриалния възел и не повлиява AV проводимостта при интактни животни и здрави доброволци. Когато се използва амлодипин в комбинация с бета-блокери при пациенти с артериална хипертония или ангина пекторис, понижаването на кръвното налягане не е придружено от нежелани промени в електрокардиографските параметри. Клиничната ефикасност на амлодипин при пациенти със стабилна стенокардия, вазоспастична ангина и ангиографски потвърдена коронарна артериална болест е доказана.
В дългосрочно плацебо-контролирано проучване (PRAISE-2) при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност (III и IVфункционален клас според класификацията на NYHA) с неисхемична етиология, при употребата на амлодипин се наблюдава повишаване на честотата на белодробен оток, при липса на значителни разлики в честотата на влошаване на хода на хроничната сърдечна недостатъчност в сравнение с плацебо.
Риск от инфаркт на миокарда или повишена тежест на ангина пекторис: Рядко при започване на терапия с CBCC или повишаване на дозата им при пациенти, особено с хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, тежка обструктивна коронарна артериална болест, се наблюдава увеличаване на честотата, продължителността и тежестта на пристъпите на стенокардия или развит остър миокарден инфаркт. Аритмии (включително камерна тахикардия и предсърдно мъждене) също са отбелязани при CBCC. Тези нежелани реакции не могат да бъдат разграничени от естествения ход на заболяването.
Валсартан. Валсартан е активен и специфичен ATII рецепторен антагонист, предназначен за перорално приложение. Той действа селективно върху рецепторите от подвид AT1, които са отговорни за ефектите на ATII. Увеличаването на плазмената концентрация на несвързан ATII поради блокада на AT1 рецепторите под въздействието на валсартан може да стимулира неблокираните AT2 рецептори, които противодействат на ефектите от стимулацията на AT1 рецепторите. Валсартан няма изразена AT1 агонистична активност. Афинитетът на валсартан към AT1 подтип рецептори е приблизително 20 000 пъти по-висок, отколкото за AT2 подтип рецептори.
Валсартан не инхибира ACE, който превръща ATI в ATII и причинява разрушаването на брадикинина. защото когато се използват ATII антагонисти, инхибирането на ACE и натрупването на брадикинин или вещество P не се наблюдава, развитието на суха кашлица е малко вероятно. В сравнителни клинични проучвания на валсартанс АСЕ инхибитор, честотата на суха кашлица е значително по-ниска (стр