Cymbalta (Cymbalta) инструкции за употреба, описание на лекарството
Име:Cymbalta
Име
Cymbalta
фармакологичен ефект
Simbalta е лекарство, което има антидепресивен ефект. Cymbalta съдържа дулоксетин, съединение, което е комбиниран инхибитор на обратното захващане на норепинефрин и серотонин. Дулоксетин леко инхибира усвояването на допамин, практически няма афинитет към хистаминовите, холинергичните, допаминовите и адренергичните рецептори. Ефективността на лекарството при лечението на депресия се дължи на инхибирането на обратното захващане на норепинефрин и серотонин, което води до повишена норадренергична и серотонинергична невротрансмисия в централната нервна система. Cymbalta също има известен аналгетичен ефект, който теоретично се дължи на намаляване на скоростта на предаване на болковите импулси в централната нервна система. След перорално приложение дулоксетин се абсорбира добре (с време за пикови серумни концентрации от 6 часа). Храната увеличава времето за достигане на пикови концентрации (с 4 часа в сравнение с приема преди хранене), а също така понижава плазменото ниво на лекарството (с 11%). Повече от 90% от серумния дулоксетин се свързва. Метаболизмът на дулоксетин се осъществява с участието на CYP1 A2 и CYP2 D6, производните нямат терапевтична активност. Полуживотът на активния компонент е 12 часа със среден клирънс около 101 l/h. При краен стадий на бъбречна недостатъчност нивата и експозициите на дулоксетин се удвояват (в сравнение с доброволци с нормална бъбречна функция).
Показания за употреба
Cymbalta се използва за лечение на голямо депресивно разстройство и генерализирано тревожно разстройство. Cymbalta се използва и при лечението на периферна диабетна невропатия (със синдром на силна болка).
Начин на приложение
Cymbalt се приема през устата, независимо от храната, с необходимото количество течност. По време на приложение трябва да се избягва увреждане на целостта на обвивката на капсулата. Дозировката на лекарството се определя в зависимост от тежестта и естеството на заболяването: Пациенти с голямо депресивно разстройство се предписват по 1 капсула Cymbalt 60 на ден. Някои пациенти може да се нуждаят от голяма доза, в който случай се предписва 1 капсула Simbalt 60 два пъти дневно. Най-високата препоръчвана доза за пациенти е 120 mg дулоксетин на ден. Употребата на дози, надвишаващи максималната, не е проучвана. Пациенти с диабетна невропатична периферна болка в началото на терапията се препоръчва да приемат 1 капсула Cymbalt 60 на ден. В някои случаи дозата може да се увеличи до 1 капсула Simbalt 60 два пъти дневно (под лекарски контрол). Резултатът от лекарството Cymbalta се развива в рамките на 2 месеца от лечението. Най-високата доза дулоксетин е 120 mg на ден. За пациенти с генерализирани тревожни разстройства често се препоръчва 1 капсула Cymbalt 30 на ден в началото на терапията. При пациенти, при които резултатът от терапията не е достатъчно изразен, дозата може да се увеличи до 1 капсула Simbalt 60 на ден. Също така, ако е необходимо, може да се обмисли възможността за предписване на 90 или 120 mg дулоксетин на ден. Резултатът от лекарството се развива в рамките на 2-4 седмици след началото на терапията. Спирането на Cymbalta трябва да става постепенно за период от най-малко 2 седмици (при внезапно прекъсване на лечението пациентите могат да развият синдром на отнемане). При недостатъчна бъбречна функциялека до умерена тежест, не се налага промяна в дозировката на дулоксетин. Дулоксетин не се предписва на пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност. Лица със заболявания на хепатобилиарната система не предписват дулоксетин.
Странични ефекти
По време на лечението с дулоксетин е вероятно пациентите да изпитат следните нежелани реакции: Нервна система: възбуда, нарушения на съня, тревожност, необичайни оргазми, видения, бруксизъм, дезориентация, суицидни мисли, апатия, агресия, халюцинации, мания. В допълнение, вероятни са тремор, парестезии, нарушено внимание и памет, промени във вкуса, дискинезия, летаргия, гърчове, серотонинов синдром и екстрапирамидни нарушения. Сетивни органи: зрителни нарушения, мидриаза, сухота в очите, глаукома, болка и шум в ушите. Сърце и кръвоносни съдове: тахикардия, предсърдно мъждене, суправентрикуларна аритмия, сърцебиене, горещи вълни, загуба на съзнание, както и ортостатична хипотония, лабилност на артериалното налягане, студени крайници, хипертонична криза. Дихателна система: епистаксис, болки в гърлото, прозяване, чувство на свиване в гърлото. Храносмилателна система: хипергликемия, анорексия, разстройство на изпражненията, повръщане, диспепсия, коремна болка, повишено образуване на газове, кървене от стомашно-чревната система, оригване, гастрит, гастроентерит, лош дъх, стоматит, кръв в изпражненията. Черен дроб: остро чернодробно увреждане, хепатит, повишени чернодробни ензими, чернодробна недостатъчност, жълтеница. Пикочна система: задържане на урина, дизурия, полиурия, никтурия, забавен поток на урината, промяна в миризмата на урина. Репродуктивна система: менструални нарушения, еректилна дисфункция, забавена еякулация, маточно кървене,галакторея, признаци на менопауза, хиперпролактинемия. Алергични реакции: обрив, изпотяване, ангиоедем, контактен дерматит, уртикария, фоточувствителност, синдром на Stevens-Johnson, анафилактичен шок. Други: ларингит, хипотиреоидизъм, дефицит на антидиуретичен хормон, хипонатриемия, повишен риск от синини, болки в костите и мускулите, мускулни спазми и потрепвания, заключване. Възможно е също да се появят болка в гърдите, изтръпване, топлина, жажда, слабост и нарушение на походката. Някои пациенти са имали лабилност на теглото, повишени нива на холестерол и креатинин фосфокиназа по време на терапията. Спирането на дулоксетин (в случай на внезапно спиране) може да доведе до повръщане, гадене, главоболие и замаяност, както и хиперхидроза, раздразнителност, разстройства на изпражненията, треперене и сензорни нарушения и нарушения на съня.
Противопоказания
Cymbalta не се използва при лечение на пациенти, които не понасят активните или помощните компоненти на капсулите. Противопоказания за употребата на Cymbalta са също: - Нестабилна хипертония (като се има предвид рискът от хипертонична криза). - Нарушена бъбречна функция (със скорост на филтрация под 30 ml/min). - Патология на черния дроб. Употребата на дулоксетин е строго противопоказана при пациенти, получаващи терапия с необратими неселективни МАО-инхибитори (дулоксетин също е забранен за 2 седмици след края на терапията с такива лекарства, терапията с инхибитори на моноаминооксидазата може да започне не по-рано от 5 дни след края на дулоксетин). Освен това, дулоксетин е противопоказан по време на терапия с флувоксамин, еноксацин и ципрофлоксацин (предвид значителното влияние на даннителекарства за CYP1 A2). Cymbalta не се използва в педиатрията. Трябва да се внимава, когато се предписва дулоксетин на суицидни пациенти (такива пациенти трябва да се наблюдават внимателно, за да се предотвратят опити за самоубийство в началото на лечението). Освен това Cymbalta се предписва с повишено внимание при: - Епилептични припадъци, биполярни разстройства и мания (включително анамнеза). - Повишено вътреочно налягане и опасност от остра закритоъгълна глаукома. - Артериална хипертония, сърдечни патологии и нарушения на сърдечния ритъм. - Повишен риск от хипонатриемия. - Прием на лекарства с хепатотоксичен ефект. Потенциално опасни машини не трябва да се използват по време на терапия с дулоксетин.
Бременност
Дулоксетин не е проучван при жени по време на раждане и следователно употребата на Cymbalta по време на бременност не се препоръчва. Вероятно е, че докато приемат Cymbalta, както и други серотонинергични лекарства, новородените могат да развият симптоми на отнемане по време на бременност, включително тремор, хипотония, повишена нервно-рефлекторна възбудимост, респираторни нарушения, нарушения на гълтането и сукането. В някои случаи са вероятни епилептични припадъци и при новородени, чиито майки са приемали серотонинергични лекарства. Ако планирате да забременеете или забременеете, докато приемате дулоксетин, консултирайте се с Вашия лекар. Дозировката дулоксетин, която преминава в кърмата, е около 0,14% от дозата, приета от майката. Cymbalta не се препоръчва за бременни жени.
Взаимодействие с други лекарства
Лекарствата, метаболизирани с участието на CYP1 A2, не влияятефикасността на дулоксетин, но употребата на силни инхибитори на CYP1 A2 е вероятно да повиши нивото на дулоксетин в серума. Не се препоръчва едновременното приложение на дулоксетин с инхибитори на CYP1 A2. Дулоксетин умерено инхибира CYP2 D6. При предписване на лекарства, които се метаболизират с участието на CYP2 D6, трябва да се внимава и да се вземе предвид способността за повишаване на плазмените им нива. Дулоксетин трябва да се използва с повишено внимание със седативи и други лекарства, потискащи ЦНС, включително трициклични антидепресанти, пептид, триптофан и трамадол. Дулоксетин не трябва да се прилага стриктно с МАО инхибитори (включително St. Cymbalta може да увеличи риска от кървене по време на антитромботична и антикоагулантна терапия.
Предозиране
Данните за интоксикация с дулоксетин са ограничени и има съобщения за няколко случая на дулоксетин в еднократна доза до 1400 mg (включително случаи на едновременна употреба с други лекарства) с благоприятен изход. При предозиране на лекарството Cymbalt при пациенти съществува риск от развитие на епилептични припадъци, повръщане, серотонинов синдром, тахикардия и сънливост. Специфичният антидот за дулоксетин не е известен. С развитието на серотонинов синдром се предлага специфична терапия. В случай на предозиране е необходимо да се контролира проходимостта на дихателните пътища, телесната температура на пациента и сърдечната функция. Стомашната промивка може да е добра веднага след приема на предозиране на дулоксетин. Ентеросорбентите намаляват абсорбцията на дулоксетин и намаляват риска от предозиране при приемане на високи дози. Форсирана диуреза ихемодиализата с предозиране на дулоксетин е неефективна.
Форма за освобождаване
Чревноразтворими капсули Simbalt в клетъчни опаковки. В опаковка от картон 14 (1x14) или 28 (2x14) капсули.
Условия за съхранение
Cymbalta трябва да се съхранява на места, недостъпни за деца. Не е необходима специална настройка на температурата. Лекарството на Cymbalta има срок на годност 3 години.
1 капсула Cymbalta 30 съдържа: Дулоксетин хидрохлорид (преобразуван в дулоксетин) - 30 mg; Други съставки, включително хипромелоза, захароза, сферична захар, амониев хидроксид, талк, триетил цитрат, хипромелоза ацетат сукцинат, багрила, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат, желатин. 1 капсула Cymbalta 60 съдържа: Дулоксетин хидрохлорид (преобразуван в дулоксетин) - 30 mg; Други съставки, включително хипромелоза, захароза, сферична захар, амониев хидроксид, талк, триетил цитрат, хипромелоза ацетат сукцинат, багрила, титанов диоксид, натриев лаурил сулфат, желатин.