Дексалгин (Dexalgin), медицински портал EUROLAB
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение е бистър, безцветен и без мирис. 1 мл 1 ампер. декскетопрофен трометамол 36,9 mg 73,8 mg, което съответства на съдържанието на декскетопрофен 25 mg 50 mg Помощни вещества: етанол 96%, натриев хлорид, натриев хидроксид, вода за инжекции.
Клинико-фармакологична група: НСПВС.
Нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС). Има аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие.
Механизмът на действие е свързан с инхибиране на синтеза на простагландин на ниво COX-1 и COX-2. Аналгетичният ефект настъпва 30 минути след парентерално приложение. Продължителността на аналгетичния ефект след приложение в доза от 50 mg е 4-8 часа.При комбинирана терапия с опиоидни аналгетици декскетопрофен, трометамол значително (до 30-45%) намалява нуждата от опиоиди.
След интрамускулно приложение на декскетопрофен трометамол Cmax в плазмата се достига средно след 20 минути (10-45 минути). AUC след единична доза от 25-50 mg е пропорционална на дозата, както интрамускулно, така и интравенозно. Съответните фармакокинетични параметри са подобни след еднократно и многократно интрамускулно или интравенозно приложение, което показва липсата на кумулация на лекарството.
Декскетопрофен трометамол се характеризира с високо ниво на свързване с плазмените протеини (99%). Средната стойност на Vd е по-малка от 0,25 l / kg, полуживотът е около 0,35 часа.
Метаболизъм и екскреция
Основният път на елиминиране на декскетопрофен е неговото свързване с глюкуронова киселина, последвано от екскреция през бъбреците. T1/2 декскетопрофен трометамол е около 1-2,7 часа.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При възрастни хоравъзраст, има увеличение на продължителността на T1 / 2 (както след еднократно, така и след многократно интрамускулно или интравенозно приложение) средно до 48% и намаляване на общия клирънс на лекарството.
Лекарството е предназначено за интравенозно и интрамускулно приложение. Препоръчителна доза за възрастни: 50 mg на всеки 8-12 ч. При необходимост е възможно повторно приложение на лекарството с интервал от 6 часа. Дневната доза е 150 mg. При пациенти в старческа възраст и пациенти с нарушена чернодробна и/или бъбречна функция лечението с Дексалгин трябва да започне с по-ниска доза; дневната доза е 50 мг. Dexalgin е предназначен за краткосрочна (не повече от 2 дни) употреба по време на синдром на остра болка. В бъдеще е възможно да се прехвърли пациентът на аналгетици за орално приложение.
Правила за приготвяне и прилагане на разтвори
Съдържанието на една ампула (2 ml) се инжектира бавно дълбоко в / m. Съдържанието на една ампула (2 ml) се прилага чрез бавна интравенозна инжекция за минимум 15 секунди. Съдържанието на една ампула (2 ml) се разрежда в 30-100 ml физиологичен разтвор, разтвор на глюкоза или разтвор на Рингер (лактат).
Разтворът трябва да се приготвя при асептични условия и винаги да се пази от излагане на дневна светлина. Разреденият разтвор (трябва да е бистър) се прилага чрез бавна IV инфузия в продължение на 10-30 минути.
Честотата на страничните ефекти: често (1-10%), понякога (0,1-1%), рядко (0,01-0,1%), много рядко (по-малко от 0,01%), включително отделни съобщения.
Алергични реакции: рядко - уртикария; много рядко - тежки кожни реакции (синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell), ангиоедем, алергичен дерматит, анафилактичен шок.
Други: понякога - усещане за топлина, втрисане, умора; рядко - болка в гърба, припадък, треска. Асептичноменингит, възникващ предимно при пациенти със системен лупус еритематозус или смесени заболявания на съединителната тъкан.
Употребата на Dexalgin по време на бременност и кърмене е противопоказана.
Приложение при нарушения на чернодробната функция
Лекарството е противопоказано при тежки нарушения на чернодробната функция (10-15 точки по скалата на Child-Pugh). При пациенти с по-леко чернодробно увреждане терапията с Dexalgin трябва да започне с по-ниски дози; дневната доза е 50 мг.
Заявление за нарушения на бъбречната функция
Лекарството е противопоказано при тежка бъбречна дисфункция (Специални инструкции за QC
При пациенти с нарушения на храносмилателната система или анамнеза за стомашно-чревни заболявания е необходимо постоянно наблюдение.
В случай на стомашно-чревно кървене или язвени лезии, лечението с Dexalgin трябва да се преустанови. защото всички НСПВС могат да инхибират агрегацията на тромбоцитите и да увеличат времето на кървене поради забавяне на синтеза на простагландин, в контролирани клинични проучвания е проучено едновременното приложение на декскетопрофен трометамол и профилактични дози хепарин с ниско молекулно тегло в следоперативния период. Не е наблюдаван ефект върху коагулационните параметри. Въпреки това, при едновременното назначаване на Dexalgin с други лекарства, които влияят на коагулацията на кръвта, е необходимо внимателно медицинско наблюдение.
Подобно на други НСПВС, Дексалгин може да доведе до повишаване на плазмените нива на креатинин и азот. Подобно на други инхибитори на синтеза на простагландин, Dexalgin може да има страничен ефект върху отделителната система, което може да доведе до развитие на гломерулонефрит, интерстициален нефрит,папиларна некроза, нефротичен синдром и остра бъбречна недостатъчност.