ДИКЛОФЕНАК-АКОС (25 мг
Инструкция
Търговско наименование
Международно непатентно наименование
Доза от
Разтвор за интрамускулно инжектиране, 25 mg/ml
1 ml разтвор съдържа
активно вещество - диклофенак натрий 25 mg,
помощни вещества: бензилов алкохол - 40 mg, пропилей гликол, манитол - 6 mg, натриев дисулфит, 1 М разтвор на натриев хидроксид, вода за инжекции
Бистра, леко оцветена течност с лек мирис на бензилов алкохол
Фармакотерапевтична група
Нестероидни противовъзпалителни средства. Производни на оцетната киселина. Диклофенак.
ATX код M01AB05
Фармакокинетика
След интрамускулно приложение на 75 mg диклофенак, абсорбцията му започва веднага. Максималната плазмена концентрация, чиято средна стойност е около 2,5 μg / ml (8 μmol / l), се достига след около 20 минути. Веднага след постигането му се наблюдава бързо намаляване на концентрацията на лекарството в плазмата. Количеството на абсорбираното активно вещество е линейно зависимо от дозата на лекарството. Площта под кривата концентрация-време (AUC) след интрамускулно приложение на диклофенак-АКОС е приблизително 2 пъти по-голяма, отколкото след перорално или ректално приложение, тъй като в последните случаи около половината от количеството диклофенак се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб.
Свързването със серумните протеини е 99,7%, то се осъществява главно с албумин (99,4%). Приблизителният обем на разпределение е 0,12-0,17 l/kg.
Диклофенак прониква в синовиалната течност, където максималната му концентрация се достига 2-4 часа по-късно, отколкото в кръвната плазма.Приблизителният полуживот на елиминиране от синовиалната течност е 3-6 часа. 2 часа след достигане на максималната плазмена концентрация, концентрацията на диклофенак в синовиалната течност е по-висока, отколкото в плазмата, и нейните стойности остават по-високи до 12 часа.
Метаболизмът на диклофенак се осъществява частично чрез глюкуронизация на непроменената молекула, но главно чрез единично и многократно метоксилиране, което води до образуването на няколко фенолни метаболита (3'-хидрокси-, 4'-хидрокси-, 5'-хидрокси-, 4',5-дихидрокси- и 3'-хидрокси-4'-метоксидиклофенак), повечето от които се превръщат в глюкуронидни конюгати. Два от тези фенолни метаболити са биологично активни, но в много по-малка степен от диклофенак.
Общият системен плазмен клирънс на диклофенак е 263±56 ml/min. Терминалният полуживот е 1-2 часа. Полуживотът на 4 метаболита, включително два фармакологично активни, също е кратък и е 1-3 часа. Един от метаболитите, 3'-хидрокси-4'-метокси-диклофенак, има по-дълъг полуживот, но този метаболит е напълно неактивен.
Около 60% от приетата доза се екскретира в урината като глюкуронови конюгати на непромененото активно вещество, както и под формата на метаболити, повечето от които са глюкуронови конюгати. По-малко от 1% от диклофенак се екскретира непроменен. Останалата част от приетата доза се екскретира като метаболити в жлъчката, изпражненията и урината.
Фармакокинетика при определени групи пациенти
При някои пациенти в напреднала възраст 15-минутна интравенозна инфузия води до 50% по-висока плазмена концентрация, отколкото се наблюдава при млади здрави индивиди.
При пациенти с увреденобъбречна функция при назначаването на лекарството Diclofenac-AKOS в обичайните единични дози на натрупване на диклофенак не се наблюдава. Въпреки това, метаболитите в крайна сметка се екскретират в жлъчката.
При пациенти с хроничен хепатит или компенсирана чернодробна цироза фармакокинетиката на диклофенак е подобна на тази при пациенти без чернодробно заболяване.
Фармакодинамика
Диклофенак-АКОС съдържа натриев диклофенак, нестероидно вещество, което има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Основният механизъм на действие на диклофенак е инхибирането на биосинтезата на простагландин. Простагландините играят важна роля в генезата на възпалението, болката и треската.
При ревматични заболявания противовъзпалителните и аналгетичните свойства на лекарството Диклофенак-АКОС осигуряват клиничен ефект, характеризиращ се със значително намаляване на тежестта на симптомите и оплакванията като болка в покой и при движение, сутрешна скованост и подуване на ставите, както и подобрена функция.
Диклофенак натрий не инхибира биосинтезата на хрущялните протеогликани.
При посттравматични и следоперативни възпалителни явления, Диклофенак-АКОС бързо облекчава болката (както спонтанна, така и възникваща по време на движение), намалява възпалителния оток и подуване на следоперативната рана.
Значителен аналгетичен ефект на лекарството е открит при синдром на умерена и силна болка от неревматичен произход. Диклофенак-АКОС е в състояние да премахне болката при първична дисменорея.
Диклофенак-АКОС, освен това, има благоприятен ефект върху проявите на мигренозни пристъпи.
Показания за употреба
- възпалителни и дегенеративни форми на ревматизъм: ревматоиден артрит, анкилозиращспондилит, остеоартрит, спондилоартрит, болков синдром при заболявания на гръбначния стълб, извънставен ревматизъм
- остър пристъп на подагра
- бъбречна или чернодробна колика
- посттравматичен и следоперативен синдром на болка, възпаление и подуване
- тежки пристъпи на мигрена
Дозировка и приложение
Като част от общите препоръки дозата на лекарството трябва да се прилага индивидуално. Страничните ефекти могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за минималния период, необходим за контролиране на симптомите.
Не използвайте Диклофенак-АКОС инжекции повече от 2 дни подред. При необходимост лечението може да продължи с Диклофенак-АКОС на таблетки или ректални супозитории.
Лекарството се използва при възрастни пациенти. Лекарството се прилага интрамускулно чрез дълбоко инжектиране в глутеалната област.
При извършване на интрамускулна инжекция, за да се избегне увреждане на нервите или други тъкани на мястото на инжектиране, се препоръчва да се спазват следните правила.
Лекарството трябва да се инжектира дълбоко интрамускулно в горния външен квадрант на глутеалната област. Дозата обикновено е 75 mg (съдържание на 1 ампула) 1 път на ден. При тежки случаи, по изключение, могат да се направят 2 инжекции от 75 mg с интервал от няколко часа (втората инжекция трябва да се направи в противоположната глутеална област).
Алтернативно, една инжекция от лекарството на ден (75 mg) може да се комбинира с други лекарствени форми на диклофенак-AKOS (таблетки, ректални супозитории), докато максималната дневна доза е 150 mg.
При мигренозни пристъпи клиничният опит е ограничен до употребата на една ампула от 75 mg; доза, дадена следизползването на супозитории 100 mg в същия ден (ако е необходимо). Общата дневна доза не трябва да надвишава 175 mg през първия ден.
Гериатрия (пациенти на възраст >65)
Не се налага първоначална корекция на дозата при пациенти в старческа възраст.
Установено сърдечно-съдово заболяване или значими сърдечно-съдови рискови фактори
По правило терапията с Диклофенак-АКОС не се препоръчва при пациенти с установено сърдечно-съдово заболяване или неконтролирана хипертония. Ако е необходимо, Диклофенак-АКОС трябва да се прилага само на пациенти с установено сърдечно-съдово заболяване, неконтролирана хипертония или значителни рискови фактори за сърдечно-съдово заболяване след внимателна преценка и само в рамките на дневни дози от ≤ 100 mg за продължителност на лечението над 4 седмици.
Пациенти с увредена бъбречна функция
Диклофенак-АКОС е противопоказан при пациенти с бъбречна недостатъчност. Поради липсата на специализирани проучвания при пациенти с увредена бъбречна функция не могат да бъдат направени препоръки за специфични корекции на дозата. Препоръчва се повишено внимание при употребата на Диклофенак-АКОС при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане.
Пациенти с увредена чернодробна функция
Диклофенак-АКОС е противопоказан при пациенти с чернодробна недостатъчност. Поради липсата на специализирани проучвания при пациенти с увредена чернодробна функция не могат да бъдат направени препоръки за специфични корекции на дозата. Препоръчва се повишено внимание при употребата на Диклофенак-АКОС при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане.
Странични ефекти
Следните нежелани реакции включватявления, свързани с приложението на лекарството Диклофенак-АКОС, инжекционен разтвор и / или други лекарствени форми на диклофенак в условия на краткосрочна и продължителна употреба.