Duactin инструкции, приложение
Автор: Алина Сенкевич. Публикувано: 20.02.2019 г. 20.02.2019 г
Дуактин
международно и химично наименование : амлодипин; 3-етил-5-метил-2-(2-амино-отоксиметил)-4-(2-хлорофенил)-1,4-дихидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензенсулфонат);
Основни физични и химични характеристики : капсули с жълто тяло и прозрачна кафява капачка, PhI на капачката и Duactin 5 mg върху тялото;
Състав 1 капсула включва амлодипин безилат 5 mg;
други съставки: калциев хидроген фосфат, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, талк.
Форма за освобождаване на лекарството. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Дуактин е антагонист на калциевите йони (блокер на бавните калциеви канали) от дихидропиридиновата група. ATC код C08CA01.
Ефектът на лекарството. Фармакодинамика Амлодипин блокира потока на калциеви йони през мембраните в гладкомускулните клетки на миокарда и кръвоносните съдове.
Механизмът на хипотензивното действие на амлодипин е свързан с директен ефект върху гладката мускулатура на съдовете. Антиангинозният ефект на амлодипин се осъществява по два начина.
Амлодипин разширява периферните артериоли и по този начин намалява общото периферно съпротивление (следнатоварване), което се изразходва за преодоляване на работата на сърцето. Тъй като сърдечната честота остава почти непроменена, намаляването на натоварването на сърцето води до намаляване на консумацията на енергия и търсенето на кислород.
Механизмът на действие на амлодипин вероятно също така включва разширяването на главните коронарни артерии и коронарни артериоли, както в нормални, така и в исхемични области на миокарда. В резултат на това доставката на кислород към миокарда се увеличава при пациенти с вазоспастикастенокардия и предотвратява развитието на коронарна вазоконстрикция, която се причинява от тютюнопушенето.
При пациенти с артериална хипертония еднократна доза от лекарството осигурява клинично значимо понижаване на кръвното налягане в рамките на 24 часа. Поради бавното начало на действие, амлодипин не предизвиква остра хипотония.
При пациенти с ангина пекторис еднократна дневна доза амлодипин удължава времето за натоварване, забавя развитието на ангина пристъпи и депресия на ST сегмента, намалява честотата на ангина пристъпите и намалява необходимостта от таблетки нитроглицерин.
Фармакокинетика. След перорално приложение амлодипин се абсорбира добре и достига максимална концентрация в кръвта след 6-12 часа. Абсолютната бионаличност за изчисления е 64-90%. Храненето не повлиява абсорбцията на амлодипин. Полуживотът е 30-50 часа. Стабилна равновесна плазмена концентрация се постига след 7-8 дни продължителна употреба на лекарството. Амлодипин се трансформира в черния дроб с образуването на неактивни метаболити: 10% от непромененото лекарство, 60% от метаболитите се екскретират в урината. Наличието на бъбречна недостатъчност не повлиява значително фармакокинетиката на амлодипин. При пациенти в напреднала възраст и пациенти с чернодробна недостатъчност клирънсът на амлодипин намалява с по-нататъшно увеличаване на площта под кривата на графиката на концентрацията с приблизително 40-60%, така че те може да се нуждаят от по-ниска начална доза.
Показания за употреба. Лечение на артериална хипертония и исхемична болест на сърцето, а именно стабилна стенокардия и ангина на Prinzmetal (вариантна ангина пекторис).
Начин на приложение и дозировка. При артериална хипертония и ангина пекторис обикновено се предписва в начална доза от 5 mg, 1 пътна ден. Ако е необходимо, дозата се повишава до максимум 10 mg.
Пациенти с тежка хронична сърдечна недостатъчност (III-IV функционален клас по NYHA) обикновено се предписват в начална доза от 5 mg 1 път на ден, като се увеличават, ако лекарството се понася до 10 mg 1 път на ден.
Пациенти с бъбречна недостатъчност Duaktin предписани в нормални дози. При пациенти в напреднала възраст се използва обичайният режим на дозиране.
Липсва опит с употребата на амлодипин при лечение на деца.
Странични ефекти. Duactin се понася добре. Нежеланите реакции, за които понякога се съобщава, включват главоболие, подуване, умора, сънливост, гадене, болки в стомаха, горещи вълни, сърцебиене и замайване. Възможни са също алопеция, запек, артралгия, болки в гърба, астения, периферна невропатия, изпотяване, панкреатит. В повечето случаи причинно-следствената връзка е ненадеждна. Много рядко се съобщава за хепатит, жълтеница и повишени чернодробни ензими.
Противопоказания. Свръхчувствителност към амлодипин или други компоненти на лекарството, други дихидропиридини. Бъдете предпазливи, назначен през първия триместър на бременността и по време на кърмене.
Предозиране. Опитът при хора с предозиране с Duactin е ограничен. Използва се стомашна промивка, предписва се активен въглен. Значителното предозиране може да доведе до прекомерна периферна вазодилатация с по-нататъшно изразено и вероятно дългосрочно понижение на кръвното налягане. Клинично значимата хипотония, причинена от предозиране на Duactin, изисква активни мерки, насочени към поддържане на функциите на сърдечно-съдовата система, включително проследяване на показателите за работата на сърцето и белите дробове, контрол на обемациркулираща кръв и диуреза. За възстановяване на съдовия тонус и кръвното налягане е показано назначаването на вазоконстриктори. За да се елиминират ефектите от блокадата на калциевите канали, се използва интравенозно приложение на калциев глюконат.
Особености на употреба. Полуживотът на Duactin при пациенти с нарушена чернодробна функция се увеличава, в този случай лекарството се приема с повишено внимание. Безопасността на употребата на амлодипин по време на бременност не е установена. Наличието на бъбречна недостатъчност не повлиява значително фармакокинетиката на амлодипин. Поради това пациентите с бъбречна недостатъчност могат да получат обичайната начална доза. Безопасността на употребата на Duactin по време на бременност и кърмене не е установена. Употребата на Duactin по време на бременност се препоръчва само в случаите, когато няма по-безопасни алтернативи и рискът, свързан със самото заболяване, надвишава възможните увреждания за майката и плода.
Взаимодействие с други лекарства Duactin може да се използва едновременно с тиазидни диуретици, a- и b-адренергични блокери, ACE инхибитори, дългодействащи нитрати, сублингвален нитроглицерин, НСПВС, антибиотици. Амлодипин не повлиява свързването на дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин с плазмените протеини. Лекарството не повлиява значително фармакокинетиката на циклоспорин.
Условия и срокове за съхранение. 3 години при температура до 25°C на сухо и недостъпно за деца място.