Emanera КАПСУЛИ ENTEROSOLUBLE инструкция, описание PharmPrice

Поръчайте с един клик

ATX класификация: A02BC05 Езомепразол
MNN или групово име: клозапин
Фармакологична група: A02B - ПРОТИВОЯЗВЕНИ ЛЕКАРСТВА
Производител: КРКА ДД
Притежател на лиценз: KRKA
Държава: Неизвестна

Инструкция за медицинска употреба на лекарствения продукт

EMANERA®

Ентерално разтворими капсули 20 mg и 40 mg

Една капсула съдържа

активно вещество - езомепразол магнезий 20,645 mg и 41,290 mg (еквивалентен на

езомепразол съответно 20 mg и 40 mg),

помощни вещества: захарни гранули (сфери), повидон К30, натриев лаурил сулфат, Opadry II White 85F28751 (поливинилов алкохол, титанов диоксид (Е 171), макрогол 3000, талк), тежък магнезиев карбонат, кополимер на метакрилова киселина - етил акрилат (1:1) дисперсия 30%, талк, макрогол l 6000, титанов диоксид (Е 171), полисорбат 80,

Състав на капсулната обвивка: железен (III) оксид, червен (Е 172), титанов диоксид (Е 171), желатин.

Капсули с тяло и капачка с леко розов цвят. Съдържанието на капсулите са бели или почти бели пелети (за дозировка от 20 mg).

Капсули с тяло и капачка почти розов цвят. Съдържание на капсулите -

пелети с бял или почти бял цвят (за доза от 40 mg).

Противоязвени лекарства и лекарства за лечение на гастроезофагеален рефлукс (ГЕРБ). инхибитори на протонната помпа.

ATX код A02BC05

Езомепразол е киселинно лабилен и се приема перорално под формата на гранули с ентерично покритие. Абсорбцията на езомепразол става бързо, плазменият пик настъпва 1-2 часа след приема.Абсолютната бионаличност е 64% след еднократна доза от 40 mg и се повишава до 89% след многократно приложение на единична доза. За 20 mg езомепразол съответните стойности са съответно 50% и 68%. Изразеният обем на разпределение в стационарно състояние при здрави хора е приблизително 0,221/kg телесно тегло. Езомепразол се свързва с плазмените протеини с 97%.

Приемът на храна забавя и намалява абсорбцията на езомепразол, въпреки че това не повлиява значително ефективността на инхибирането на секрецията на солна киселина.

Метаболизъм и екскреция

Езомепразол се метаболизира напълно с участието на системата на цитохром Р450 (CYP). Основната част се метаболизира с участието на полиморфен CYP2C19, който е отговорен за образуването на хидрокси-дезметил метаболити на езомепразол. Метаболизмът на остатъка зависи от друга специфична изоформа, CYP3A4, която е отговорна за образуването на езомепразол сулфон, основният метаболит в плазмата.

Параметрите по-долу отразяват като цяло естеството на фармакокинетиката при пациенти с активен ензим CYP2C19 (пациенти с екстензивен метаболизъм). Общият плазмен клирънс е приблизително 17 l/h след еднократна доза от лекарството и 9 l/h - при многократни дози. Елиминационният полуживот е 1,3 часа при многократни дози от лекарството веднъж дневно. Когато се приема езомепразол в доза от 40 mg два пъти дневно, площта под кривата концентрация-време (AUC) се увеличава при многократно приложение на езомепразол. Това увеличение зависи от дозата и води до повече от пропорционално на дозата увеличение на AUC след многократно приложение.Тази зависимост от времето и дозата се обяснява с намаляване на метаболизма при първо преминаване през черния дроб, както и с намаляване на системния клирънс на езомепразол, което,вероятно се дължи на инхибиране на ензима CYP2C19 от езомепразол и/или неговия сулфон-съдържащ метаболит.

Езомепразол се елиминира напълно от плазмата между дозите; когато се използва веднъж дневно, няма тенденция за натрупване на лекарството.

Основните метаболити на езомепразол не повлияват секрецията на стомашна киселина. При перорално приложение до 80% от дозата на лекарството се екскретира като метаболити с урината, другата част - с изпражненията. По-малко от 1% непроменен езомепразол се открива в урината.

Приблизително 2,9 ± 1,5% от населението има намалена ензимна активност на CYP2C19 (бавни метаболизатори). При такива пациенти метаболизмът на езомепразол се осъществява главно от CYP3A4. При многократно перорално приложение на 40 mg езомепразол веднъж дневно, средната площ под кривата концентрация-време е 100% по-висока, отколкото при пациенти с активен ензим CYP2C19 (пациенти с бърз метаболизъм). Средните стойности на пиковите плазмени концентрации при пациенти с бавен метаболизъм се повишават с приблизително 60%. Отбелязаните характеристики не влияят на дозировката и начина на приложение на езомепразол.

При пациенти в напреднала възраст (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не се променя значително.

След единична доза езомепразол от 40 mg, средната площ под кривата концентрация-време е приблизително 10% по-висока при жените, отколкото при мъжете. След многократни единични дози не са наблюдавани полови различия. Отбелязаните характеристики не влияят на дозировката на езомепразол.

При нарушение на функциите на органите

При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане метаболизмът на езомепразол може да се забави. При пациенти с тежко увредена чернодробна функция скоростта на метаболизма е намалена, което води до удвояване на площта под кривата "концентрация -време" за езомепразол. Поради това максималната доза езомепразол за пациенти с тежка органна дисфункция е 20 mg и не трябва да се превишава.Няма тенденция за кумулиране на езомепразол и основните му метаболити при прием на лекарството веднъж дневно.

Очаква се метаболизмът на езомепразол да остане непроменен при пациенти с увредена бъбречна функция, тъй като бъбреците са отговорни за екскрецията на метаболитите на езомепразол, а не самото изходно вещество.

При пациенти на възраст 12-18 години, общата експозиция (AUC) и времето за достигане на максималната плазмена концентрация на лекарството (tmax) са подобни на възрастните, когато приемат дози от 20 mg и 40 mg езомепразол.

Emanera® е S-изомер на омепразол и намалява секрецията на стомашна киселина чрез специфичен целеви механизъм на действие. Лекарството е инхибитор на протонната помпа в париеталните клетки. S- и R-изомериомепразол имат сходна фармакодинамична активност.

Езомепразол е слаба основа, концентрира се и става активен в силно киселинната среда на секреторните тубули на париеталните клетки и инхибира ензима Н+, К+-АТФаза - киселинната помпа и инхибира както базалната, така и стимулираната киселинна секреция.

Ефект върху секрецията на стомашна киселина

След перорален прием на 20 mg или 40 mg Emanera® ефектът се развива в рамките на 1 час. При ежедневно приложение на лекарството в продължение на 5 дни в доза от 20 mg веднъж дневно, средната пикова концентрация на киселина след стимулация с пентагастрин се намалява с 90%, когато се измерва концентрацията на киселина 6-7 часа след приема на дозата на 5-ия ден от лечението. След 5 дни перорално приложение на езомепразол в доза от 20 mg и 40 mg рН в стомаха е над 4 за средно съответно 13 и 17 часа, повече.24 часа при пациенти със симптоматична гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ). След прием на езомепразол в доза от 20 mg стомашното pH е над 4 при 76% от пациентите в рамките на 8 часа, при 54% от пациентите в рамките на 12 часа и при 24% от пациентите в рамките на 16 часа. Съответните съотношения за езомепразол в доза от 40 mg са 97%, 92% и 56%.

Използвайки AUC като заместител на плазмените концентрации на езомепразол, е открита връзка между киселинната секреция и концентрацията на лекарството.

Терапевтичен ефект, постигнат в резултат на инхибиране на киселинната секреция

Оздравяването на рефлуксния езофагит с Emanera® в доза от 40 mg настъпва при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици и при 93% след 8 седмици. Лечението с Emanera® в доза от 20 mg 2 пъти дневно в комбинация с подходящи антибиотици за една седмица води до ерадикация на Helicobacter pylori при приблизително 90% от пациентите.

При неусложнена язва на дванадесетопръстника ефективното заздравяване на язвата след седмичен курс на ерадикация не изисква последваща монотерапия с антисекреторни лекарства.

Други ефекти, свързани с инхибиране на киселинната секреция

По време на лечение с антисекреторни лекарства плазмените нива на гастрин се повишават в резултат на намаляване на киселинната секреция.

При пациенти, лекувани дълго време с езомепразол, има увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки (ECL клетки), вероятно свързано с повишаване на плазмените нива на гастрин.

Езомепразол е показал висока ефикасност при заздравяването на стомашни язви, както и при профилактиката на стомашни и дуоденални язви при пациенти, лекувани с нестероидни противовъзпалителни средства (включително пациенти на възрастна възраст над 60 години и/или анамнеза за септична язва), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2).

Показания за употреба

- гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) (лечение на ерозивни

рефлуксен езофагит, продължително поддържащо лечение след излекуване

рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидив, симптоматично лечение

ниегастроезофагеална рефлуксна болест

- за ерадикация на Helicobacter pylori в комбинация с подходящ

режим на антибиотична терапия (лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori, предотвратяване на рецидив на пептична язва, свързана с Helicobacter pylori)

- Пациенти, които се нуждаят от продължително лечение с НСПВС (лечебни

стомашна язва, свързана с НСПВС, профилактика на стомашни язви и

на дванадесетопръстника, свързани с употребата на НСПВС при пациенти, спрямо

принадлежащи към рисковата група)

- продължително лечение след интравенозна индуцирана профилактика

рецидив на кървене от пептична язва

- лечение на синдром на Zollinger-Ellison

Дозировка и приложение

Капсулите трябва да се поглъщат цели с малко количество вода. Капсулите не трябва да се дъвчат или смачкват.

При пациенти със затруднено преглъщане капсулите могат да се отворят и пелетите да се разтворят в половин чаша негазирана вода. Не трябва да се използват други течности, тъй като защитното покритие може да се разтвори. Водата с микрогранули се изпива веднага или до 30 мин. Чашата се напълва отново с вода до половината, останалата част се разбърква и се изпива. Микрогранулите не трябва да се дъвчат или смачкват.

За пациенти, които не могат да преглъщат, капсулите могат да се отворят и пелетите да се разтворят в негазирана вода, след което да се приложат презсонда. Важно е внимателно да се обмисли целесъобразността от прилагане на лекарството чрез спринцовка и тръбичка.

Възрастни и юноши от 12 години

Гастроезофагеална рефлуксна болест

Лечение на ерозивен рефлуксен езофагит: 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици. Препоръчва се допълнителен 4-седмичен курс на лечение, ако след първия курс не настъпи излекуване на езофагита или симптомите продължават.

Дългосрочно поддържащо лечение при пациенти с излекуван езофагит за предотвратяване на рецидив: 20 mg веднъж дневно.

Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест: 20 mg веднъж дневно при пациенти без езофагит. Ако след 4 седмици лечение симптомите не изчезнат, трябва да се извърши допълнителен преглед на пациента.След елиминиране на симптомите се постига последващ контрол на симптомите чрез приемане на лекарството в доза от 20 mg веднъж дневно. При пациенти, лекувани с НСПВС с риск от развитие на язви на стомаха и дванадесетопръстника, не се препоръчва последващ контрол на симптомите с помощта на режим при необходимост.

За ерадикация на Helicobacter pylori в комбинация с подходящ антибиотичен режим

Лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter pylori, и профилактика на рецидив на пептична язва при пациенти с язва, свързана с Helicobacter pylori: 20 mg Emaner® в комбинация с 1 g амоксицилин и 500 mg кларимитроцин, всички лекарства се приемат 2 пъти дневно в продължение на 7 дни.

Пациенти, изискващи продължително лечение с НСПВС

Свързано с НСПВС лечение на стомашна язва: Обичайната доза е 20 mg веднъж дневно.Продължителността на лечението е 4-8 седмици.

Профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с употребата на НСПВС при рискови пациенти: 20 mg 1 път на ден.

Дългосрочно лечение след интравенозно индуцирана профилактика на рецидивиращо кървене от пептична язва: 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици след интравенозна индуцирана профилактика на рецидивиращо кървене от пептична язва.

Деца под 12-годишна възраст не трябва да получават Emaner поради липса на данни за безопасност.

При пациенти с увредена бъбречна функция не се налага коригиране на дозата. Поради ограничения опит при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, трябва да се внимава при лечението на такива пациенти.

Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. При пациенти с тежко чернодробно увреждане максималната дневна доза не трябва да надвишава 20 mg.

Не се налага корекция на дозата при пациенти в старческа възраст.

Не яжте десиканта на капсулата, съдържащ се в контейнера!