Фармакологични свойства на лекарството Kvetiron
Съдържание
Фармакологични свойства на лекарството Kvetiron
Фармакодинамика. Кветирон е атипично антипсихотично лекарство, което взаимодейства с различни типове невротрансмитерни рецептори. Кветирон има по-висок афинитет към серотониновите (5-НТ2) рецептори, отколкото към допаминовите D1 и D2 рецептори в мозъка, висок афинитет към хистаминовите и α1-адренергичните рецептори, но по-малък афинитет към α2-адренергичните рецептори. Ефектът на кветиапин върху 5-НТ2 и D2 рецепторите продължава до 12 часа, което се потвърждава от данните от позитронно-емисионната томография. Лекарството няма афинитет към М-холинергичните рецептори и бензодиазепиновите рецептори. Кветирон проявява антипсихотична активност. При изследване на екстрапирамидни симптоми експериментално е установено, че кветиапин причинява само лека каталепсия, когато се прилага в доза, която ефективно блокира допаминовите D2 рецептори. Кветиапин предизвиква селективно намаляване на активността на мезолимбичните A10 допаминергични неврони в сравнение с A9 нигростриаталните моторни неврони. Честотата на екстрапирамидни симптоми при използване на кветиапин в доза от 75-750 mg / ден не се различава от тази при използване на плацебо или антихолинергични лекарства. Кветиапин не предизвиква повишаване на нивото на пролактин в кръвния серум.Фармакокинетика. Когато се приема перорално, кветиапин се абсорбира добре и се метаболизира екстензивно. Храненето не оказва значително влияние върху бионаличността на лекарството. Основните метаболити нямат изразена фармакологична активност. Полуживотът е около 7 ч. Около 83% от кветиапин се свързва с плазмените протеини. Лекарството остава ефективно, когато се приема 2 пъти на ден. Фармакокинетиката на кветиапин е линейна, няма разлики във фармакокинетиката на лекарството при мъже и жени.Средният клирънс на кветиапин при пациенти в старческа възраст е с 30-50% по-малък, отколкото при пациенти на възраст 18-65 години. Клирънсът на кветиапин е намален с 25% при пациенти с тежко увредена бъбречна функция (креатининов клирънс ≤30 ml/min) и при пациенти с чернодробно увреждане (компенсирана алкохолна цироза). ≤5% от кветиапин не се метаболизира и се екскретира непроменен. Около 73% от кветиапин се екскретира в урината и 21% в изпражненията. Ключовият ензим в метаболизма на кветиапин е CYP3A4. Кветиапин и някои от неговите метаболити имат слаб инхибиторен ефект върху ензимите на цитохром Р450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4, но само в концентрация, която е 10-50 пъти по-висока от тази, постигната при използване в нормални дози (300-450 mg / ден).In vitro не е установена способността на кветиапин значително да инхибира активността на цитохром Р450 и да повлиява метаболизма на други лекарства.
Показания за употреба на лекарството Kvetiron
Остри и хронични психози с различна етиология, психози при шизофрения; манийни епизоди, свързани с биполярно разстройство.
Употребата на лекарството Kvetiron
Възрастните приемат таблетки Kvetiron перорално 2 пъти на ден по време на или между храненията. Дозата на лекарството и продължителността на курса на лечение се определят от лекаря индивидуално за всеки пациент, в зависимост от показанията и тежестта на заболяването.Възрастни Курсово лечение на остри и хронични психози, включително шизофренични. През първите 4 дни от лечението дневната доза е: 1-ви ден - 50 mg, 2-ри - 100 mg, 3-ти - 200 mg, 4-ти - 300 mg. Започвайки от 4-ия ден, дозата се увеличава до постигане на желания клиничен ефект (в рамките на 300-450 mg / ден). В зависимост от клиничната ефикасност и поносимостта на лекарството, дневната доза Quetiron можеда бъде 150-750 мг. Максималната дневна доза Quetiron за лечение на шизофрения е 750 mg. Курсово лечение на манийни епизоди, свързани с биполярни разстройства. Дневната доза през първите 4 дни от лечението е: 1-ви ден - 100 mg, 2-ри - 200 mg, 3-ти - 300 mg, 4-ти - 400 mg. В бъдеще дозата се увеличава (но не повече от 200 mg дневно) до 800 mg / ден, като се започне от 6-ия ден от лечението. В зависимост от клиничната ефикасност и поносимостта на лекарството, дозата може да бъде 200-800 mg / ден. Максималната дневна доза Quetiron за лечение на манийни епизоди е 800 mg. На възрастните хора Kvetiron се предписва с повишено внимание, особено в началото на курса на лечение. За пациенти в тази възрастова група началната доза не трябва да надвишава 25 mg/ден. Дозата трябва да се повишава с 25-50 mg дневно до достигане на ефективна доза, която не трябва да надвишава дозата за млади пациенти.
Противопоказания за употребата на лекарството Kvetiron
Повишена индивидуална чувствителност към всеки компонент на лекарството.
Странични ефекти на лекарството Kvetiron
При приема на Quetiron най-често могат да се отбележат сънливост, замайване, сухота в устата, лека астения, запек, тахикардия, ортостатична хипотония и диспепсия. Както при употребата на други антипсихотични лекарства, по време на лечението с Quetiron се наблюдават замайване, невролептичен малигнен синдром, левкопения и периферен оток. Честотата на нежеланите реакции, свързани с лечението с Quetiron, е показана в таблицата:
Органи и системи органи
Хемопоетична и лимфна системи
Сухота в устата, запек, диспепсия
Лека астения, периферен оток, наддаване на тегло 4
Повишени нива на трансаминазите(AlAT, AsAT)5
Загуба на съзнание 1, 6
Ортостатична хипотония 1, 6
Хемопоетична и лимфна системи
Повишаване нивото на GGT
Повишаване на нивото на TG
Повишаване нивото на общия холестерол
Злокачествен невролептичен синдром 1
Много редки (≤0,01%)
Хемопоетична и лимфна системи
Забележки: 1 - виж раздел СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ; 2 - сънливостта може да се забележи през първите 2 седмици от лечението, като правило изчезва при продължителна употреба на Quetiron; 3 - не са установени случаи на тежка неутропения или агранулоцитоза по време на контролирани клинични проучвания на кветиапин. Възможните рискови фактори за развитие на левкопения и/или неутропения включват намаляване на броя на неутрофилите преди лечението и анамнеза за свързана с лекарството левкопения и/или неутропения; 4 - възникват, като правило, в началото на лечението; 5 - при някои пациенти може да се наблюдава асимптоматично повишаване на серумните трансаминази (AlAT, AST) или GGT; 6 - както при лечение с други антипсихотични лекарства, които имат α-адренергична активност (блокират α-адренергичните рецептори), Kvetiron може да причини ортостатична хипотония, която се проявява със замаяност, тахикардия и при някои пациенти - загуба на съзнание, особено в началото на лечението.
По време на лечението с Kvetiron се отбелязва леко дозозависимо понижение на нивото на хормоните на щитовидната жлеза, по-специално общия и свободния Т4. Максималното понижение на общия и свободния Т4 е регистрирано на 2-4-та седмица от терапията, без по-нататъшно намаляване на нивата на хормоните по време на продължително лечение. В почти всички случаи нивото на общия и свободния Т4 се връща към изходното ниво след прекратяване на терапията с Quetiron,независимо от продължителността на лечението. Хипергликемия и екзацербация на диабета могат много рядко да бъдат открити по време на лечение с Quetiron. Както при други антипсихотични лекарства, може да настъпи наддаване на тегло, главно през първите седмици от лечението. Quetiron може да причини удължаване наQ-T интервала на ЕКГ, но в клинични проучвания не е установена връзка между продължителността на курса на лечение с Quetiron и удължаването наQ-T интервала.
Специални инструкции за употреба на лекарството Kvetiron
Сърдечно-съдови заболявания С изключително внимание лекарството се предписва на пациенти със сърдечно-съдови и мозъчно-съдови заболявания и други състояния, които причиняват артериална хипотония.Гърчове Както при други антипсихотици, се препоръчва повишено внимание при лечение на пациенти с анамнеза за гърчове.Късна дискинезия Продължителната употреба на Quetiron, подобно на други антипсихотици, може да причини тардивна дискинезия. Ако се появят симптоми на тардивна дискинезия, е необходимо да се намали дозата или да се спре по-нататъшното лечение с Quetiron.Невролептичен малигнен синдром Невролептичният малигнен синдром може да бъде свързан с антипсихотично лечение, включително лечение с Quetiron. Клиничните прояви на синдрома включват хипертермия, промени в психичния статус, мускулна ригидност, лабилност на автономната нервна система и повишени нива на CPK. В такива случаи лечението с Кветирон трябва да се прекрати и да се проведе симптоматично лечение.Внезапно спиране на лекарството След рязко спиране на високи дози от лекарството може да се появи синдром на отнемане - поява на гадене, повръщане, безсъние. известенслучаи на обостряне на психотични симптоми и поява на неволеви движения (акатизия, дистония, дискинезия). Като се има предвид рискът от развитие на тези реакции, лекарството трябва да се прекрати постепенно. Лекарството съдържа лактоза, така че пациенти с наследствена непоносимост към галактоза не трябва да използват Quetiron.Период на бременност и кърмене. Безопасността и ефикасността на лекарството по време на бременност не са проучени, така че Kvetiron трябва да се предписва само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода. Степента на екскреция на Quetiron в кърмата не е определена, поради което е необходимо да спрете кърменето по време на лечението с лекарството.Деца. Безопасността и ефикасността на Quetiron при деца не са определени, така че лекарството не се използва в педиатричната практика.Способност за повлияване на скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми. Kvetiron може да причини сънливост и замайване, поради което по време на лечението не се препоръчва на пациентите да работят с опасни механизми, както и да шофират превозни средства.
Взаимодействия на лекарството Кветирон
Предозиране на лекарството Kvetiron, симптоми и лечение
Описани са случаи на прием на препарати от кветиапин в доза от 20 g без фатални последици и с пълна клинична рехабилитация. Има обаче и съобщения за отделни случаи на предозиране, довели до кома или смърт.Симптоми : сънливост, седация, тахикардия и артериална хипотония в резултат на засилване на известните фармакологични ефекти на лекарството.Лечение : Няма специфичен антидот. В случаи на тежка интоксикация е необходимо да се проведе интензивна симптоматична лекарствена терапия, както ивъзстановяване и контрол на проходимостта на дихателните пътища, адекватната вентилация и оксигенация, дейността на сърдечно-съдовата система. Внимателното медицинско наблюдение на състоянието на пациента трябва да продължи до пълното му възстановяване.
Условия за съхранение на лекарството Kvetiron
Да се съхранява в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25 °C.