FLIKSOTIDE аерозол инструкции за употреба, анотация на лекарството

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Аерозол за инхалация дозиран под формата на суспензия с бял или почти бял цвят в метален инхалатор с вдлъбната основа и с дозиращо устройство, оборудвано със спрей; повърхността на инхалатора и клапата не трябва да имат видими дефекти.

1 доза	120 дози	1 g
флутиказон пропионат (микронизиран)	50 мкг	8,83 мг	0,83 мг

Помощни вещества: 1,1,1,2-тетрафлуороетан в 1 доза - до 60 mg, в 120 дози - до 10,6 g, в 1 g - 999,17 mg

120 дози - алуминиеви инхалатори (1) с дозиращо устройство - картонени кутии.

1 доза	60 дози	120 дози	1 g
флутиказон пропионат (микронизиран)	125 мкг	13,3 мг	20,0 мг	1,67 мг

Помощни вещества: 1,1,1,2-тетрафлуороетан в 1 доза - до 75 mg, в 60 дози - до 8 g, в 120 дози - до 12 g, в 1 g - 998,33 mg.

60 дози - алуминиеви инхалатори (1) с дозиращо устройство - картонени кутии. 120 дози - алуминиеви инхалатори (1) с дозиращо устройство - картонени кутии.

Дозиран аерозол за инхалация под формата на суспензия от бял или почти бял цвят под формата на суспензия от бял или почти бял цвят в метален инхалатор с вдлъбната основа и дозиранеустройство, оборудвано със спрей; повърхността на инхалатора и клапата не трябва да имат видими дефекти.

1 доза	60 дози	120 дози	1 g
флутиказон пропионат (микронизиран)	250 мкг	26,7 мг	40 мг	3,33 мг

Помощни вещества: 1,1,1,2-тетрафлуороетан в 1 доза - до 75 mg, в 60 дози - до 8 g, в 120 дози - до 12 g, в 1 g - 996,67 mg.

Описанието на лекарството се основава на официалните инструкции за употреба и е одобрено от производителя.

фармакологичен ефект

Флутиказон пропионатът инхибира пролиферацията на мастоцитите, еозинофилите, лимфоцитите, макрофагите, неутрофилите, намалява производството и освобождаването на възпалителни медиатори и други биологично активни вещества - хистамин, простагландини, левкотриени, цитокини.

При ХОББ е потвърдена ефективността на инхалаторния флутиказон пропионат върху белодробната функция, която се характеризира с намаляване на тежестта на симптомите на заболяването, честотата и тежестта на екзацербациите, намаляване на необходимостта от предписване на допълнителни курсове на таблетки GCS и повишаване на качеството на живот на пациентите.

Системният ефект на флутиказон е минимално изразен: в терапевтични дози той практически няма ефект върху хипоталамо-хипофизно-надбъбречната система.

Лекарството възстановява реакцията на пациента към бронходилататори, което позволява да се намали честотата на употребата им.

Терапевтичният ефект след инхалация на флутиказон започва в рамките на 24 часа,достига максимум в рамките на 1-2 седмици или повече след началото на лечението и продължава няколко дни след спиране.

Фармакокинетика

След инхалация абсолютната бионаличност на флутиказон пропионат варира от 7,8% до 10,9% при здрави доброволци, в зависимост от системата за доставяне на лекарството. При пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) или бронхиална астма, системната експозиция на лекарството е по-малка, отколкото при здрави доброволци.

Системната абсорбция се осъществява предимно в белите дробове, като абсорбцията първоначално е бърза, последвана от забавяне. Част от инхалираната доза може да бъде погълната, но нейният системен ефект е минимален поради слабата разтворимост на лекарството във вода и интензивния метаболизъм по време на "първото преминаване" през черния дроб (пероралната бионаличност на флутиказон пропионат е по-малко от 1%). Съществува пряка връзка между размера на инхалираната доза и системния ефект на флутиказон пропионат.

Свързването с плазмените протеини е умерено високо, 91%.

Флутиказон пропионат има голям обем на разпределение в равновесно състояние - около 300 литра.

Флутиказон пропионат се метаболизира в черния дроб с участието на CYP3A4, с образуването на неактивен метаболит.

Fluticasone propionate има висок плазмен клирънс от 1150 ml/min. T1/2 е около 8 ч. Бъбречният клирънс е по-малък от 0,2%. По-малко от 5% се екскретират в урината като метаболит.

- основна противовъзпалителна терапия на бронхиална астма (включително при тежки случаи на заболяването и зависимост от системни кортикостероиди) при възрастни и деца на 1 година и повече;

- лечение на хронична обструктивна белодробна болест при възрастни като допълнение към бронходилататорната терапиядългодействащи /например към дългодействащи бета-агонисти LABA).

Дозов режим

Дозиран аерозол Flixotide е предназначен само за инхалиране през устата. Лечението с аерозол Flixotide се отнася до методите на превантивна терапия, лекарството трябва да се използва редовно, дори при липса на симптоми на заболяването. За пациенти, при които използването на дозиран аерозол за инхалация е трудно, се препоръчва използването на спейсер.

Възрастните хораи пациентите с чернодробно или бъбречно заболяване не се нуждаят от специална селекция на дозата.

Терапевтичният ефект след употребата на лекарството Flixotide настъпва 4-7 дни след началото на лечението. При пациенти, които преди това не са използвали инхалаторни кортикостероиди, подобрение може да се наблюдава още 24 часа след началото на лечението.

Ако пациентът почувства, че лечението с бързодействащ бронходилататор става по-малко ефективно или ако се нуждае от повече инхалации от обикновено, лекарят трябва да обърне специално внимание на това.

Деца на възраст над 4 години Препоръчва се употребата на лекарството Flixotide®, съдържащо 50 микрограма флутиказон пропионат в единична доза. Препоръчителната доза е 50-200 mcg 2 пъти дневно. При повечето деца контрол на астмата може да се постигне с дози от 50-100 микрограма два пъти дневно. При деца с недостатъчно контролирана бронхиална астма е възможно да се увеличи дозата до 200 mcg 2 пъти дневно. Началната доза на лекарството зависи от тежестта на заболяването. След това, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента, началната доза на лекарството може да бъде увеличена до постигане на контрол на заболяването или намалена до минималната ефективна доза.

Диагнозата и лечението на бронхиална астма трябва да се извършват с редовен преглед на пациенталекар.

Хронична обструктивна белодробна болест

За да се постигне оптимален ефект, лекарството се препоръчва да се използва ежедневно в продължение на 3-6 месеца. При липса на клинично подобрение след 3-6 месеца е необходим медицински преглед.

Страничен ефект

Нежеланите реакции са изброени според увреждането на органите и системите и честотата на проява. Честотата на поява се определя, както следва: много често> 1/10, често> 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и ® не се препоръчва.

Специално внимание трябва да се обърне при лечение на пациенти с активни или неактивни форми на белодробна туберкулоза с инхалаторни кортикостероиди.

Препоръчва се да се провери дали пациентът знае как да използва инхалатора правилно, за да се увери, че задействането на инхалатора е синхронизирано с вдишването, за да се осигури оптимално доставяне на активното вещество в белите дробове.

При продължителна употреба на инхалаторни кортикостероиди, особено във високи дози, могат да се наблюдават системни ефекти, но вероятността от тяхното развитие е много по-ниска, отколкото при приемане на перорални кортикостероиди. Възможните системни ефекти включват синдром на Кушинг, кушингоидни симптоми, надбъбречна супресия, намалена костна минерална плътност, забавяне на растежа при деца и юноши, катаракта и глаукома. Поради това е особено важно, когато се постигне терапевтичен ефект, дозата на инхалаторните кортикостероиди да се намали до минималната ефективна доза, която позволява контролиране на хода на заболяването.

Препоръчва се редовно да се наблюдава динамиката на растежа на деца, получаващи инхалаторни кортикостероиди за дълго време.

Възможността за надбъбречна недостатъчност винаги трябва да се има предвид при спешни случаи (включително хирургия), както и припланирана интервенция, която може да причини стрес, особено при пациенти, приемащи високи дози кортикостероиди за дълго време. В същото време трябва да се реши въпросът за необходимостта от допълнително приложение на GCS в зависимост от клиничната ситуация.

Във връзка с възможната надбъбречна недостатъчност трябва да се обърне специално внимание и да се проследяват редовно показателите на функцията на надбъбречната кора при прехвърляне на пациенти, които са приемали перорално GCS, на лечение с флутиказон пропионат под формата на аерозол за инхалация. Отмяната на системните кортикостероиди, докато приемате флутиказон пропионат под формата на аерозол за инхалация, трябва да се извършва постепенно и пациентите трябва да носят карта, показваща, че може да се нуждаят от допълнителни кортикостероиди по време на период на стрес.

При прехвърляне на пациенти от приемане на системни кортикостероиди към инхалаторна терапия, съпътстващите алергични заболявания (например алергичен ринит, екзема), които преди това са били потиснати от системни лекарства, също могат да се обострят. В такива ситуации се препоръчва провеждането на симптоматично лечение с антихистамини и/или локални лекарства, вкл. GCS за локална употреба.

Както при друга инхалационна терапия, съществува възможност за развитие на парадоксален бронхоспазъм с незабавно засилване на диспнеята след инхалация. За спиране на този пристъп е необходима незабавна употреба на бърз и краткодействащ инхалаторен бронходилататор. Вдишването на флутиказон пропионат трябва незабавно да се спре, да се оцени състоянието на пациента и, ако е необходимо, да се предпише алтернативна терапия.

Както при повечето аерозолни инхаланти, ефектът намалява, когато кутията се охлади.

Има многоима редки съобщения за повишаване на нивата на кръвната захар и това трябва да се помни, когато се предписва флутиказон пропионат на пациенти със захарен диабет.

Съобщава се за увеличаване на случаите на пневмония при пациенти с ХОББ, лекувани с флутиказон пропионат в доза от 500 mcg. Трябва да се има предвид възможността за пневмония при такива пациенти, тъй като клиничните признаци на пневмония и обостряне на основното заболяване често могат да съвпадат.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Ефектът на флутиказон пропионат върху способността за шофиране и работа с механизми, изискващи повишена концентрация на внимание, е малко вероятно.

Предозиране

Симптоми: острото предозиране на лекарството може да доведе до временно инхибиране на функцията на хипоталамо-хипофизно-надбъбречната система, което обикновено не изисква спешна терапия, тъй като функцията на надбъбречната кора се възстановява в рамките на няколко дни. При продължителна употреба на дози от лекарството, надвишаващи препоръчителните, е възможно значително потискане на функцията на надбъбречната кора. Много редки са съобщенията за развитие на остра надбъбречна криза при деца, които са получавали доза флутиказон пропионат 1000 mcg/ден или повече в продължение на няколко месеца или години. Тези пациенти са имали хипогликемия, потискане на съзнанието и конвулсии. Остра надбъбречна криза може да се развие на фона на следните състояния: тежка травма, операция, инфекции, рязко намаляване на дозата на флутиказон пропионат.

Лечение: Необходимо е да се проследяват пациентите, получаващи високи дози, и постепенно да се намалява дозата на флутиказон пропионат.

лекарствено взаимодействие

При инхалаторния начин на приложение на флутиказон пропионат концентрацията му в кръвната плазма е много ниска.поради активен метаболизъм по време на "първото преминаване" и висок системен клирънс в червата и черния дроб, с участието на ензими на системата цитохром Р450 3А4. Поради това са малко вероятни клинично значими лекарствени взаимодействия с флутиказон пропионат.

Проучване за лекарствени взаимодействия при здрави доброволци показва, че ритонавир (силно активен инхибитор на цитохром Р450 3A4) може значително да повиши плазмената концентрация на флутиказон пропионат, което съответно води до намаляване на серумната концентрация на кортизол. При употреба след регистрация са наблюдавани клинично значими лекарствени взаимодействия при пациенти, получаващи интраназален или инхалаторен флутиказон пропионат с ритонавир, водещи до системни ефекти на кортикостероидите. включително синдром на Кушинг и потискане на надбъбречните жлези. Поради това едновременната употреба на ритонавир и флутиказон пропионат трябва да се избягва, освен ако потенциалната полза за пациента не превишава възможния риск от системни странични ефекти на кортикостероидите.

Проучванията на други инхибитори на цитохром Р450 3A4 показват леко (еритромицин) и малко (кетоконазол) повишаване на системната експозиция на флутиказон пропионат без забележимо понижение на серумната концентрация на кортизол. Въпреки това, трябва да се внимава при едновременното приложение на мощни инхибитори на цитохром Р450 3A4 (напр. кетоконазол), тъй като съществува възможност за повишаване на плазмените концентрации на флутиказон пропионат.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C; Незамразете и не излагайте на пряка слънчева светлина. Срок на годност - 2 години.