Фуразолидон (Furazolidonum) инструкции за употреба, описание на лекарството
Име:Фуразолидон (Furazolidonum)
Име
Фуразолидон (Furazolidonum)
Активно вещество
Фармакологична група
- Други синтетични антибактериални средства
фармакологичен ефект
Фуразолидон е антибактериално лекарство от групата на нитрофураните. Фуразолидон е синтетично производно на 5-нитрофурфурол, което има изразена антимикробна активност срещу грам-отрицателни аеробни микроорганизми, грам-положителни аеробни микроорганизми, някои протозои и гъбички (например гъбички от рода Candida) са по-малко чувствителни към действието на лекарството. Фармакологичният ефект на лекарството зависи пряко от дозировката, когато се използват ниски дози, фуразолидонът има бактериостатичен резултат, с увеличаване на дозата се отбелязва изразена бактерицидна активност. В допълнение, лекарството има известен имуностимулиращ ефект. Механизмът на антимикробното действие на лекарството се основава на способността на нитрогрупата на фуразолидон да се възстанови до аминогрупата под въздействието на бактериални ензими. Веществата, образувани в резултат на редукция на нитрогрупата, имат токсичен ефект, блокират редица биохимични процеси в бактериалната клетка, нарушават структурата и целостта на клетъчната мембрана. Например, когато се използва фуразолидон, се отбелязва необратима блокада на NADH и инхибиране на цикъла на трикарбоксилната киселина, в резултат на което се нарушава клетъчното дишане на микроорганизмите, функцията на цитоплазмената мембрана и настъпва смъртта на микроорганизма. Молекулата на фуразолидон, поради способността си да образува комплексни съединения с нуклеинови киселини, нарушава синтеза на редица протеини в бактериалнатаклетка, като по този начин инхибира растежа и размножаването на микроорганизми. Механизмът на имуностимулиращото действие на лекарството се състои в способността му да повишава титъра на комплемента и фагоцитната активност на левкоцитите. В допълнение, фуразолидонът намалява производството на токсини от микроорганизми, в резултат на което се отбелязва подобрение на общата клинична картина по-рано, отколкото микробиологичните тестове дават отрицателен резултат. Отбелязана е способността на фуразолидон да инхибира моноаминооксидазата, което води до развитие на лека възбуда при пациенти, приемащи това лекарство. Фуразолидонът повишава чувствителността на организма към етилов алкохол, което може да доведе до развитие на гадене и повръщане при едновременна употреба на алкохол и фуразолидон. Лекарството е полезно при лечението на инфекциозни заболявания, причинени от щамове микроорганизми, чувствителни към действието на фуразолидон, включително: Грам-положителни и грам-отрицателни аеробни бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Shigella spp. (включително Shigella dysenteria, Shigella boydii, Shigella sonnei), Salmonella typhi, Salmonella paraty phi, Escherichia coli, Proteus spp, Klebsiella spp и бактерии от рода Enterobacter. Полезен е и срещу протозои, включително Trichomonas spp., Lamblia spp. В допълнение, лекарството е полезно срещу гъбички от рода Candida, но преди да се предпише фуразолидон за лечение на кандидоза, трябва да се направят тестове за чувствителност. Микроорганизмите, причиняващи анаеробни и гнойни инфекции, са практически нечувствителни към фуразолидон. Резистентността към лекарството се развива бавно. След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. В плазмата се наблюдават терапевтично значими концентрации на лекарството в рамките на 4-6 часа.след перорално приложение. При пациенти с менингит концентрациите на фуразолидон в цереброспиналната течност съответстват на тези в кръвната плазма. След абсорбция лекарството се метаболизира бързо в организма, главно в черния дроб, с образуването на фармакологично неактивен метаболит. Поради бързия метаболизъм на лекарството, няма терапевтично значими концентрации на фуразолидон в кръвта и тъканите (включително бъбреците). Екскретира се главно чрез бъбреците, както непроменен, така и като фармакологично неактивен метаболит. Високи терапевтични концентрации на лекарството се отбелязват в чревния лумен. При пациенти с бъбречна недостатъчност има натрупване на лекарства в тялото поради намаляване на скоростта на отделянето им от бъбреците.
Показания за употреба
Лекарството се използва за лечение на пациенти с инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, пикочно-половата система и кожата, например: Бациларна дизентерия, коремен тиф, паратиф, ентероколит, лямблиоза, диария с инфекциозна етиология. Лекарството се използва и за лечение на хранително отравяне. Трихомонадна инфекция, включително трихомонаден колпит, както и вагинит, уретрит, цистит и пиелит. Лекарството се използва за лечение на пациенти с инфектирани рани и изгаряния.
Начин на приложение
Лекарството се приема перорално. Таблетката се препоръчва да се поглъща цяла, без да се дъвче или раздробява, с много вода. Лекарството трябва да се приема след хранене. Продължителността на курса на лечение и дозировката на лекарството се определят от лекуващия лекар поотделно за всеки пациент, в зависимост от естеството на заболяването и личните характеристики на пациента. Често се предписват възрастни за лечение на дизентерия, паратиф и хранително отравяне0,1-0,15 g (2-3 таблетки) лекарство 4 пъти на ден. Продължителността на курса на лечение, в зависимост от тежестта на заболяването, е от 5 до 10 дни. Също така е възможно лекарството да се приема на цикли от 0,1-0,15 g 4 пъти на ден в продължение на 3-6 дни, след което се прави почивка за 3-4 дни и се възобновява приема на лекарството по същата схема. Възрастни за лечение на лямблиоза често се предписват 0,1 g (2 таблетки) от лекарството 4 пъти на ден. Възрастни за лечение на Trichomonas уретрит често се предписват 0,1 g (2 таблетки) лекарство 4 пъти на ден. Продължителността на курса на лечение е 3 дни. Възрастни за лечение на трихомонаден колпит често се предписват 0,1 g (2 таблетки) лекарства 3-4 пъти на ден перорално в комбинация с лекарства, съдържащи фуразолидон, под формата на вагинални и ректални супозитории. Продължителността на общия курс на лечение е 1-2 седмици, продължителността на пероралното приложение на лекарството в комплексната терапия е 3 дни. Най-голямата единична доза за възрастни е 0,2 g от лекарството (4 таблетки), дневно - 0,8 g (16 таблетки). При деца за лечение на дизентерия, паратиф и хранително отравяне дозата се определя в зависимост от възрастта и телесното тегло. Най-дългият курс на лечение е 10 дни. За лечение на лямблиоза на децата често се предписва лекарството в доза 10 mg/kg телесно тегло на ден. Дневната доза трябва да бъде разделена на 3-4 приема. За лечение на инфектирани рани и изгаряния, лекарството се предписва под формата на напояване или мокро изсушаване на превръзки, като първоначално се приготвя разтвор на фуразолидон с концентрация 1: 25 000.
Странични ефекти
Лекарството е с ниска токсичност, но в някои случаи е вероятно развитието на странични ефекти по време на терапията с фуразолидон, включително: От стомашно-чревния тракт: анорексия, гадене,повръщане, болка в епигастричния регион. Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем. За да се намали тежестта на страничните ефекти, се препоръчва лекарството да се пие с много вода, както и да се вземат витамини от група В и антихистамини. При изразени странични ефекти лекарството трябва да се спре и да се консултира с Вашия лекар. При продължителна употреба на лекарството е вероятно развитието на хемолитична анемия и метхемоглобинемия (главно при новородени и кърмачета), както и задух, кашлица, хипертермия и невротоксични реакции.
Противопоказания
Повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството. Лекарството е противопоказано при пациенти с краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност. Лекарството не се използва за лечение на деца на възраст под 1 месец. Поради факта, че лекарството съдържа млечна захар (лактоза), не трябва да се предписва на пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа и лактазна недостатъчност. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при жени по време на бременност и кърмене, както и при пациенти с нарушена бъбречна функция. Лекарството се предписва с повишено внимание на пациенти, страдащи от заболявания на черния дроб и нервната система. Лекарството не трябва да се предписва на пациенти, чиято работа е свързана с шофиране на автомобил и потенциално опасни механизми.
Бременност
Лекарството по време на бременност трябва да се приема стриктно според предписанието на лекуващия лекар, който трябва внимателно да прецени очакваната полза за майката и потенциалния риск за плода. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, е необходимо да се вземе решение за възможно прекъсване на кърменето, тъй като фуразолидонът прониква в гърдитемляко и може да предизвика развитие на хемолитична анемия и метхемоглобинемия при кърмачета.
Взаимодействие с други лекарства
При едновременната употреба на лекарството с лекарства, които променят рН на урината, се наблюдава промяна в скоростта на екскреция на фуразолидон. Така че лекарствата, които променят рН на урината към алкалната страна, увеличават екскрецията на фуразолидин и намаляват неговата ефективност, а лекарствата, които променят рН на урината към киселинната страна, намаляват скоростта на екскреция на фуразолидон и засилват неговите фармакологични ефекти. При едновременната употреба на аминогликозиди и тетрациклин те засилват фармакологичните ефекти на фуразолидон. При комбинираната употреба на лекарството с хлорамфеникол и ристомицин се увеличава инхибирането на хемопоезата. При едновременната употреба на фуразолидон с етилов алкохол се отбелязва развитието на реакции, подобни на дисулфирам. Лекарството не се предписва едновременно с антидепресанти, инхибитори на моноаминооксидазата, ефедрин, амфетамин, тирамин и фенилефрин поради риск от развитие на хипертонични реакции.
Предозиране
При използване на прекомерни дози от лекарството има вероятност пациентите да развият токсично увреждане на черния дроб, включително остър токсичен хепатит. Освен това е вероятно развитието на полиневрит (невротоксични ефекти) и хематотоксични ефекти на фуразолидон. Няма специфичен антидот. В случай на предозиране на лекарството са показани стомашна промивка, ентеросорбенти и солни лаксативи. Ако е необходимо, вземете мерки за поддържане на водно-електролитния баланс. Предписването на антихистамини и витамини от група В също е вероятно.лекарства при пациенти с увредена бъбречна функция е показана хемодиализа.
Форма за освобождаване
Таблетки по 10 броя в блистер. Таблетки по 10 броя в блистер, по 2 блистера в картонена кутия.
Условия за съхранение
Лекарството се препоръчва да се съхранява на сухо място, далеч от пряка слънчева светлина, при температура не по-висока от 25 градуса по Целзий. Срокът на годност е 3 години.
1 таблетка съдържа: Фуразолидон - 0,05 g; Помощни вещества, включително лактоза.