Geerdin инструкция, прегледи, цена, описание
Geerdin е инхибитор на протонната помпа. Потискането на ензима H + -K + -ATPase в париеталните клетки на стомаха води до блокиране на крайния синтез на солна киселина. Това действие е дозозависимо и води до инхибиране на стимулираната и базалната секреция на HCl, независимо от стимула, който го е причинил. Основното активно вещество Geerdin се свързва с протонната помпа чрез ковалентна връзка, което води до необратимо намаляване на синтеза на HCl.
Киселината може да се освободи само с помощта на новообразувани протонни помпи. По този начин кинетиката на Geerdin в кръвта не е от решаващо значение за неговата атнискреторна активност: стандартният период на биоактивност на активното вещество Geerdin значително надвишава неговия полуживот. Много по-важен е периодът на обновяване на протонната помпа (около един ден).
Максималното възможно ниво на инхибиране на секрецията се постига, когато Geerdin действа върху париеталните клетки по време на тяхното активиране. Това може да се постигне с интравенозна инфузия на Geerdin. С помощта на този метод активираната протонна помпа моментално се свързва с молекулата на активното вещество, което напълно спира синтеза на солна киселина.
Активното вещество на Geerdin е рабепразол. Той бързо се натрупва в париеталните клетки на стомашната стена, където се метаболизира до активната си форма чрез свързване на сулфенамидна група. Активното вещество предизвиква химично взаимодействие с цистеините на помпата.
При интравенозно приложение фармакологичното действие на Geerdin се развива за около един час и достига максималната си тежест след 2-3 часа. Среден клирънс при интравенозно приложение на стандартна доза от 20 mlот лекарството е 283+/-98 ml/min. След спиране на лекарството нормалната секреторна активност се възстановява напълно в рамките на няколко дни (обикновено два или три). Употребата на Geerdin в стандартна доза (20 mg на ден) в продължение на 2 седмици не повлиява нивото на секреция на щитовидната жлеза, въглехидратния метаболизъм, концентрацията на паратироиден хормон, кортизол, естроген, тестостерон, секретин, пролактин, глюкагон, ренин и алдостерон в плазмата.
Фармакокинетика
Абсолютната бионаличност при условие на интравенозно приложение на лекарството в стандартна доза от 20 mg Geerdin е почти 100%, т.е. всички молекули на активното вещество влизат в контакт с париеталните стомашни клетки. Нивото на бионаличност не се променя в случай на многократно приложение. Свързването с плазмените протеини е около 97%. При многократно приложение има тенденция към линейна фармакокинетика: полуживотът, обемът на разпределение и клирънсът са дозонезависими стойности.
Метаболизмът на лекарството се извършва в черния дроб. Натриевият рабепразол претърпява биотрансформация, образувайки основните метаболити на тиоетер и въглена киселина. Други метаболити като диметилтиоетер, сулфон и конюгат на меркаптуровата киселина съставляват много малка част от всички метаболити.
Полуживотът е около 1 час. Приблизително 90% от общата приложена доза се екскретира в урината, главно под формата на два метаболита: въглеродна киселина и конюгат на меркаптуровата киселина. Малка част се отделя от тялото с изпражнения.
При пациенти в старческа възраст се наблюдава удължаване на периода на елиминиране на Geerdin. Не е установено натрупване на активното вещество.
Показания за употреба:
- Ерозия на стомаха, пептична язва на стомаха (включително тези, придружени откървене),
- ерозия или пептична язва на дванадесетопръстника (включително придружена от кървене),
- предотвратяване на киселинни аспирации,
- гастроезофагеален рефлукс, включително когато е невъзможно да се приемат перорални лекарства,
- ерадикация на Helicobacter pylori, при условие че е невъзможно да се приемат перорални лекарства (използвани в комбинация с антимикробни средства),
Метод на приложение:
Разтворът на Geerdin за интравенозно приложение се предписва като алтернативна терапия на пероралното приложение на лекарството, ако е показано, или като допълнение към пероралната форма. Възрастни пациенти, страдащи от дуоденална язва или язва на стомаха, се препоръчват да приемат Geerdin в доза от 20 mg веднъж дневно. При рефлуксен езофагит и симптоматично лечение на това заболяване дозата остава непроменена.
В случай на лечение на синдром на Zollinger-Ellison, Geerdin се предписва в натоварваща начална доза от 60 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, е възможно да се увеличи дозата. В случай, че е необходимо да се увеличи дозата над 60 mg на ден, тя трябва да бъде разделена на две инжекции на ден.
Препоръчва се само интравенозно приложение на Geerdin. Други методи за парентерално приложение на лекарството не се препоръчват.
Правила за разтваряне:
За интравенозно инжектиране съдържанието на флакона се разтваря в 5 ml вода за инжекции или физиологичен разтвор. решение. Разтвореното лекарство се инжектира във вената бавно: една инжекция трябва да продължи най-малко 5 минути.
За интравенозна инфузия съдържанието на флакона се разтваря по същите правила, както при инжекцията. След това полученият разтвор се въвежда във флакон със 100 ml физиологичен разтвор. разтвор или 5% разтвордекстроза за инфузия. Преди въвеждането е необходимо визуално да се оцени пълнотата на разтваряне и да се изключи наличието на утайка, промяна в цвета на разтвора и неговата прозрачност. Полученият инфузионен разтвор трябва да се използва в рамките на 4 часа от датата на приготвяне. Строго не се препоръчва да съхранявате неизползван разтвор.
Дозировка в отделни случаи:
Пациентите в старческа възраст не изискват индивидуални корекции на дозата. Същото важи и за пациенти с умерена чернодробна и бъбречна недостатъчност. Трябва обаче да се помни, че при пациенти с умерена чернодробна недостатъчност има удължаване на периода на отнемане на лекарството от тялото.
Поради недостатъчния материал, получен в резултат на проучванията на действието на Geerdin при интравенозно приложение при пациенти с тежко чернодробно увреждане, лекарството се предписва на такива пациенти в половин доза, амбулаторно под наблюдението на лекуващия лекар.
Нежелани явления:
Стомашно-чревна система: диария, гадене, повръщане, болка в корема, запек, метеоризъм, сухота на устната лигавица, диспепсия, оригване, гастрит, стоматит, повишена активност на трансаминазите.
ЦНС: главоболие, загуба на съзнание, безсъние, астенични състояния, възбуда или сънливост. Понякога може да има намаление на зрението, изкривяване на вкуса, диспепсия.
Дихателна система: фарингит, ринит, кашлица. Рядко се наблюдават бронхит и синузит.
Реакции от алергичен тип: кожни обриви, сърбеж, болки в гърба, миалгия, артралгия, треска до субфебрилни стойности. Понякога се наблюдава наддаване на тегло, повишено изпотяване, неутропения, тромбоцитопения, левкоцитоза.
Ако се появят горните нежелани реакциисилно се препоръчва спиране на Geerdin.
Противопоказания:
Строго не се препоръчва назначаването на Geerdin при пациенти с индивидуална свръхчувствителност към рабепразол или други бензимидазоли. С повишено внимание, лекарството трябва да се използва при лечението на пациенти, страдащи от нарушена бъбречна, чернодробна и дихателна функция. Строго не се препоръчва назначаването на Geerdin при пациенти с бъбречна недостатъчност.
По време на бременност:
Не са провеждани лабораторни изследвания за употребата на Geerdin от бременни жени, поради което употребата на лекарството по време на бременност е разрешена само в случай на спешна необходимост. Лекарството се екскретира в майчиното мляко по време на кърмене.
Взаимодействие с други лекарства:
Geerdin не взаимодейства значително с лекарства, метаболизирани от цитохромни ензимни системи, като фенитоин, теофилин, варфарин и диазепам.
Лекарството причинява дългосрочно и изразено потискане на секрецията на солна киселина. Следователно, при едновременното назначаване на Geerdin и лекарства, чиято абсорбция значително зависи от нивото на киселинност на стомашното съдържимо (дигоксин, кетоконазол, итраконазол), е необходимо да се коригират дозите на тези лекарства.
Назначаването на Geerdin в комбинация с антиациди не предизвиква значителни клинични промени в съдържанието на рабепразол в кръвта. Когато Geerdin се предписва едновременно с циклоспорин, лекарството не засяга метаболизма на последния.
Предозиране:
При лечение с Geerdin максималната дневна доза не трябва да надвишава 160 mg. Еднократната доза не трябва да надвишава 120 mg. По време на проучването не е имало изразени симптоми на предозиране.
С случаенприемайки Geerdin във високи дози, трябва да се проведе симптоматична терапия. Няма специфични антидоти. Диализата не се използва, тъй като активното вещество Geerdin е силно свързано с протеини, което прави този метод неефективен.
Форма на освобождаване на лекарството:
Таблетната форма на Geerdin се предлага в блистери от 12 таблетки, съдържащи 20 или 10 mg от лекарството, опаковани в картонена кутия.
Инжекционната форма се предлага в херметически затворени флакони, съдържащи 20 mg бяла липофилизирана кристална маса с лек жълтеникав оттенък.
Условия за съхранение:
Срокът на годност на лекарството е 2 години. Препоръчително е да се съхранява на сухо място, добре защитено от слънчева светлина и деца, при стайна температура.
Един флакон Geerdin за инжекции съдържа 20 mg рабепразол натрий. Като помощно вещество се използва манитол.
Една таблетка Geerdin съдържа 20 или 10 mg рабепразол натрий. Като помощни вещества се използват: магнезиев оксид, манитол, изопропилов алкохол, хидроксипропил целулоза, талк, натриева кармелоза, магнезиев стеарат. Черупката съдържа: етил целубоза, лек магнезиев оксид, изопропилов алкохол, пропилей гликол, метилен хлорид, диетил фталат, пропилен гликол 6000, титанов диоксид, червен железен оксид.
Допълнително:
Преди да започнете терапията с Geerdin, е необходимо да се изключи наличието на злокачествени новообразувания на стомаха и хранопровода, тъй като лекарствената терапия може да маскира симптомите и да провокира развитието на тумор.
Geerdin не се предписва на педиатрични пациенти, тъй като досега няма достатъчно пълни резултати от проучване за употребата на лекарството в тази възрастова група.
Трябва да се помни, че дозировкаталекарство при пациенти, страдащи от чернодробна недостатъчност, трябва да се намали.
Подобни лекарства:
Pantasan Pulcet Veloz Proxium Nolpaza
Не намерихте информацията, от която се нуждаете? Още по-пълна инструкция за подготовката на Geerdin можете да намерите тук:
Уважаеми лекари!
Уважаеми пациенти!