Инструкции за употреба на золедронова киселина, прегледи на лекарства, базирани на нея

Золедроновата киселина е блокер на костната резорбция. Произвежда се във флакони.

Лекарството е хигроскопична бяла пореста маса или прах.

Фармакологичен ефект

Золедроновата киселина принадлежи към класа на аминобисфосфонатите, които действат селективно върху костната тъкан.

Механизмът на действие не е напълно изяснен, доказано е само, че има афинитет към минерализираните кости, потиска ги

Химична формула на золедронова киселина

разрушаване и в същото време не влияе неблагоприятно на тяхното формиране, състав, здравина и еластичност.

Веднъж попаднали в тялото, препаратите от золедронова киселина променят микросредата на костния мозък, в резултат на което растежът на атипичните клетки се спира, наблюдава се противотуморен и аналгетичен ефект.

В допълнение, той блокира растежа на ендотелните клетки.

При излишък на калций, провокиран от рак, той нормализира концентрацията си в съдовото легло.

Ефектът на веществото при остеопороза

Когато се използва золедронова киселина за лечение на остеопороза, има бърз спад на костния метаболизъм до най-ниската приемлива граница и след това те не надхвърлят стойностите, които са характерни за пременопаузата.

При последващи годишни инфузии не е имало прогресивно намаляване на броя на метаболитните маркери в костната тъкан.

Фармакокинетика на лекарството

След започване на вътрешна инфузия на золедронова киселина се наблюдава бързо повишаване на нейната плазмена концентрация, която достига максимални стойности в края на инфузията, след което бързо намалява, след един ден нивото му е по-малко от 1% от нивото на най-високата концентрацияи след това за дълго време концентрацията му остава не повече от 0,1%.

Той се екскретира с урината в първоначалната си форма също на три етапа, първо бързо: полуживотът е 0,24 и 1,87 часа, след това започва дълга фаза на елиминиране, в резултат на което крайният полуживот е 146 часа.

Золедроновата киселина не се натрупва в организма.

Как действа Zometa, директен аналог на золедронова киселина:

Какви нарушения са предписани

Препарати на базата на золедронова киселина се предписват за лечение на следните патологични процеси:

постменопаузална остеопороза (за намаляване на вероятността от фрактури на скелета);
остеопороза, провокирана от продължителна терапия с глюкокостероиди.
деформираща остеодистрофия.

В допълнение, препаратите от золедронова киселина се предписват при излишък на калций, провокиран от онкология и пациенти с метастази на рак в костната тъкан.

Ограничения за приложение

Абсолютни противопоказания за назначаването са:

алергия към активното вещество;
период на бременност;
естествено хранене;
възраст под 18 години;
хипокалцемия;
патология на бъбреците с CC по-малко от 35 ml / min.

Използвайте с повишено внимание в следните случаи:

"Аспирин" бронхиална астма;
тежко чернодробно заболяване.

Лечение на специални групи пациенти

Золедроновата киселина и препаратите, базирани на нея, са противопоказани за лечение на жени по време на периода на очакване на дете и кърмене, както и за назначаване в педиатрията, тъй като няма факти, доказващи безопасността на употребата при такива пациенти.

Няма достатъчно информация относнобезопасност при употреба при лица, страдащи от тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност, следователно не трябва да се предписва на такива граждани.

Когато се прилага на пациенти с бъбречни аномалии с креатинов клирънс над 35 ml / min, не се изисква корекция на терапевтичния режим.

Възможни нежелани ефекти

На фона на терапията със золедронова киселина са възможни редица негативни реакции от страна:

ЦНС : главоболие, световъртеж, промени във вкуса, проблеми със съня, летаргия, хипоестезия, тревожност, объркване
на съзнанието;
респираторен тракт : кашлица, задух;
храносмилателни органи : коремна болка, диария, запек, ксеростомия, стоматит, анорексия, гадене и повръщане;
сетивни органи : възпаление на лигавицата на очите, загуба на зрителна острота, отлепване на ретината, глаукома;
сърдечно-съдова система : повишено или понижено кръвно налягане, ниска сърдечна честота;
кожа : хиперхидроза, обрив, сърбеж;
опорно-двигателен апарат : болки в мускулите и ставите, скованост на движенията, конвулсии, некроза на челюстните кости, атипична фрактура на бедрото;
пикочни органи : бъбречна недостатъчност, поява на кръв и белтък в урината;
алергични реакции : копривна треска, анафилаксия.

Дозов режим

Золедроновата киселина се прилага като бавна интравенозна инфузия (поне 15 минути). Разтворът се приготвя при стерилни условия.

Първите 4 гр. прах се разрежда в 5 ml вода за инжекции, след което полученият разтвор се добавя към 100 ml физиологичен разтвор или 5% декстроза. Съхранението на готовия разтвор е неприемливо. Честотата на приложение е 1 път на 12 месеца.

Преди и по време напо време на лечението е необходимо да се осигури достатъчен прием на течности в тялото, но излишъкът трябва да се избягва. Ако в храната има малко калций и витамин D, те трябва да се приемат допълнително.

Случаи на предозиране

При превишаване на дозата на золедронова киселина се наблюдават промени във функционирането на бъбреците, увеличаване на признаците на липса на калций, магнезий и фосфор.

Лечението в такива случаи трябва да бъде насочено преди всичко към премахване на дефицита на минерали. За тази цел венозно се прилагат магнезиев сулфат, калциев глюконат, калиев или натриев фосфат. Можете да приемате калциеви добавки перорално.

Едновременно приложение с други лекарства

Не смесвайте разтвор на золедронова киселина с каквото и да е лекарство в една и съща спринцовка.

Когато се прилагат едновременно с бримкови диуретици, аминогликозидните аминоциклитоли повишават риска от минерален дефицит.

При пациенти с генерализиран плазмоцитом, които получават талидомид, може да настъпи бъбречна недостатъчност по време на лечение със золедронова киселина.

По време на терапията трябва да спрете да пиете алкохол.

Предпазни мерки

Разтвори, съдържащи калциеви катиони, не трябва да се използват за разтваряне на препарати със золедронова киселина. По време на лечението е необходимо редовно да се следи нивото на магнезий, калций, фосфор и серумния креатинин.

Пациентът трябва да бъде информиран за признаците на калциев дефицит в организма, рисковите пациенти трябва да бъдат под строг надзор на специалисти.

В началото на лечението, с появата на "следдозови" симптоми, за да се почувствате по-добре, можете да приемате лекарства на базата на ибупрофен (Mig, Nurofen) или парацетамол (панадол).

Какво съдържат лекарстватакакво може да се замени?

Золедроновата киселина е активната съставка в следните лекарства:

Възможно е да се заменят лекарства на основата на золедронова киселина с други аналози - бифосфонати.

Това са следните инструменти:

От практическия опит на пациентите

Прегледи на пациенти, които приемат лекарства на базата на золедронова киселина.

Страдам от остеопороза, лекарят предписа Акласта. След вливането се почувства зле, температурата й се повиши, цялото тяло я боли, появи се замайване, летаргия.

Изписаха ибупрофен, за да се почувства по-добре. Три дни по-късно симптомите на "грипа" изчезнаха. Но сега вече втори месец ще последва кашлица. Много тежък наркотик.

Светлана, Москва

След приложение на золедронова киселина се развива остра бъбречна недостатъчност. Лекарството беше отменено.

Дмитрий, Волжск

Правили са ми вливания два пъти. Тази година отново ще капя лекарството. Ще го понеса добре.

Анастасия, Казан

Експертно мнение

Днес има много лекарства, чиято активна съставка е золедронова киселина. Производителите обещават много добър терапевтичен ефект от употребата им. На практика обаче не винаги е така.

Да, и лекарствата се понасят от много пациенти е трудно. Ето защо, преди да започнете лечението, трябва да претеглите плюсовете и минусите.

Евгений Василиевич, травматолог