Iriten - официални инструкции за употреба, аналози

УКАЗАНИЯ за медицинска употреба на лекарството

Регистрационен номер

Търговско наименование на лекарството : Иритен

Международно непатентовано наименование на лекарството : иринотекан (irinotecan)

Дозова форма : концентрат за инфузионен разтвор

Състав 1 ml разтвор съдържа: Активна съставка: иринотекан хидрохлорид трихидрат 20 mg. Помощни вещества: D-сорбитол, млечна киселина, натриев хидроксид, вода за инжекции

Описание Бистра жълтеникава течност.

Фармакотерапевтична група : противотуморно средство - алкалоид.

ATX код : L01XX19.

Фармакологични свойстваФармакодинамика Иринотекан, полусинтетично производно на камптотецин, е специфичен инхибитор на клетъчния ензим топоизомераза I. В тъканите лекарството се метаболизира до образуване на активния метаболит SN-38, който превъзхожда по своята активност иринотекан. Иринотекан и метаболитът SN-38 стабилизират комплекса на топоизомераза I с ДНК, което предотвратява неговата репликация.Фармакокинетика Фармакокинетичният профил на иринотекан не зависи от дозата. Метаболизира се предимно в черния дроб от ензима карбоксиестераза до активния метаболит SN-38. Разпределението на лекарството в плазмата е дву- или трифазно. Средният полуживот на лекарството в първата фаза е 12 минути, във втората фаза - 2,5 часа и в последната фаза - 14,2 часа. Максималната плазмена концентрация на иринотекан и SN-38 се достига до края на интравенозните инфузии при препоръчваната доза от 350 mg/m². С урината в рамките на 24 часа, средно 20% непроменено лекарство и 0,25% под формата наSN-38 метаболит. Около 30% от лекарството се екскретира в жлъчката, както непроменено, така и като метаболит на SN-38 глюкуронид. Свързването с плазмените протеини за иринотекан е приблизително 65%, за неговия активен метаболит SN-38 - 95%.5-флуороурацил и калциев фолинат не повлияват фармакокинетиката на иринотекан.

Показания за употреба Локално напреднал или метастатичен рак на дебелото черво и ректума:

  • в комбинация с 5-флуороурацил и калциев фолинат при пациенти, които преди това не са получавали химиотерапия;
  • като монотерапия при пациенти с прогресия на заболяването след конвенционално лечение.

  • Свръхчувствителност към иринотекан или други компоненти на лекарството.
  • Хронично възпалително заболяване на червата и/или чревна непроходимост.
  • Изразено инхибиране на хематопоезата на костния мозък.
  • Нивото на билирубин в кръвния серум, превишаващо повече от 1,5 пъти горната граница на нормата (ULN).
  • Общото състояние на пациентите, оценено по скалата на СЗО >2.
  • Бременност и период на кърмене.
  • Възраст на децата (няма данни за безопасност и ефикасност при деца).

    • С повишено внимание : лъчева терапия (анамнеза) в областта на коремната кухина или таза; левкоцитоза; пациенти от женски пол (рискът от развитие на диария се увеличава).

    Начин на приложение и дози Лекарството е предназначено само за възрастни. Иритен се прилага като интравенозна инфузия за период от най-малко 30 минути и не повече от 90 минути. При избора на доза и режим на приложение във всеки отделен случай трябва да се обърнете към специалната литература. В режим на монотерапия: Иритен се използва в доза от 350 mg/m² на всеки 3 седмици. Като част от комбинираната химиотерапия, дозата Iriten е:

    Страничен ефект От страна на хематопоетичните органи: неутропения се наблюдава средно при 80% от пациентите, включително половината от тях с намаляване на неутрофилите с по-малко от 1000 клетки в 1 μl. Възстановяване на броя на неутрофилите обикновено се наблюдава след 7-20 дни от началото на лечението. Анемия с различна тежест се среща средно при 60% от пациентите, тромбоцитопения - при 7% от пациентите. Описан е един случай на тромбоцитопения с образуване на антитромбоцитни антитела. От страна на храносмилателната система: късна диария, която настъпва повече от 24 часа (средно 5 дни) след прилагане на лекарството, е дозо-лимитираща токсична проява и се среща при приблизително 87% от пациентите, докато тежката - при 38%. Гадене и повръщане обикновено се появяват на първия ден от приложението или след 24 часа при 85% от пациентите. Съобщава се за дехидратация, свързана с повръщане и диария, много рядко с развитие на бъбречна недостатъчност, хипотония и сърдечна недостатъчност. Възможна коремна болка, анорексия, мукозит, запек. Остър холинергичен синдром се наблюдава при 9% от пациентите през първите 24 часа след прилагане на лекарството и се проявява с диария, коремна болка, повишено изпотяване, миоза, зрителни нарушения, лакримация, слюноотделяне, понижаване на кръвното налягане, замаяност, втрисане и общо неразположение. От страна на централната нервна система: неволни мускулни потрепвания или конвулсии, парестезия, астения. Алергични реакции: рядко - кожен обрив и много рядко - развитие на анафилактичен шок. Други: задух, алопеция, треска, локални реакции.

    Предозиране Основните очаквани прояви на предозиране са неутропения и диария. Няма специфичен антидот за иринотекан. Лечението е симптоматично.В случай на предозиране, пациентът трябва да бъде хоспитализиран и функцията на жизненоважни органи трябва да се проследява внимателно.

    Взаимодействие с други лекарства Тъй като иринотеканът има антихолинестеразна активност, възможно е да се увеличи продължителността на невромускулната блокада, когато се използва заедно със суксаметоний и антагонистичното взаимодействие по отношение на невромускулната блокада, когато се комбинира с недеполяризиращи мускулни релаксанти. Иритен не трябва да се смесва с други лекарства в един флакон.