История на откритието, или живот срещу живота - Български клуб re
Невъзможно е да си представим съвременната медицина без много лекарства, за които дори не мислим - те винаги са били за нас, са и ще бъдат. На първо място, това се отнася до антибиотиците. Може би е трудно да срещнеш в цивилизования свят човек, който никога през живота си не се е лекувал с тях. И въпреки че светът научи за антибиотиците преди малко повече от 70 години, тяхното откритие беше от голямо значение. Например, смята се, че именно тази група лекарства направи възможно удължаването на живота на човек средно с 20 години.
Антибиотици винаги е имало – докато има микроорганизми. Факт е, че микроорганизмите - бактерии и гъбички - произвеждат специални вещества - антибиотици, за да защитят местообитанието си от конкуренти. Тези вещества са смъртоносни за враговете, но абсолютно безвредни за домакина. Те помагат на микробите да оцелеят в борбата за съществуване, а през последните десетилетия, след навлизането на антибиотиците в медицинската практика, помагат на хора, страдащи от бактериални инфекции. Но идеята за използване на антибиотици за потискане на патогенните бактерии не се появи в науката веднага.
Още преди откриването на антибиотиците (вещества от естествен произход), лекарите се опитват изкуствено да създадат антибактериални лекарства. Първо, немският микробиолог Робърт Кох изолира така наречения туберкулин, стерилна течност, съдържаща вещества, произведени от туберкулозния бацил по време на растежа. Но това лекарство се оказа невъзможно да се използва за лечение на туберкулоза поради неговата токсичност. Въпреки това туберкулинът започва да се използва за диагностициране на това заболяване.
Малко по-късно и немският учен Паул Ерлих, работещ дълги години върху проблема с лечението на инфекциозни заболявания, получава вещество, което селективно действа напричинителят на сънната болест е трипанозома. Това е съединение на арсен и се нарича "салварсан" (от латински salvare - спасявам и arsenicum - арсен). През 1906 г., след откриването на причинителя на сифилиса, spirochete pallidum, салварсанът започва да се използва като лекарство за това заболяване. Така че още преди появата на антибиотиците са създадени вещества за борба с инфекциите.
Началото на ерата на антибиотиците
В историята на антибиотиците трябва да се отбележи една дата - 1929 г. През тази година английският микробиолог Александър Флеминг открива пеницилина. Флеминг работи в лондонска болница и експериментира с бактериални култури. В един прекрасен момент той забеляза, че мухълът, попаднал в паничката на Петри, сякаш разтваря културата на микробите. В резултат на поредица от експерименти ученият установи, че плесените наистина убиват много микроорганизми, като същевременно отделят специфично вещество. А. Флеминг нарича това вещество пеницилин (от лат. penicillium - плесен). Както често се случва, откритието на учения не привлече вниманието на широката медицинска общност. Освен това самият микробиолог също не придаде голямо значение на установения от него факт.
Пеницилин в насипно състояниеA. Флеминг така и не успя да изолира чист пеницилин, стабилен във външната среда. След много работа Ърнест Чейн и Хауърд Флори успяха да го получат. Чейн беше талантлив концертиращ пианист, както и музикален критик за берлински вестник. Въпреки това, в интервалите между концертите и репетициите, младежът изчезна в химическата лаборатория на известната берлинска клиника "Шарите". През 1933 г. Чейн е принуден да напусне нацистка Германия: той отива в Англия и започва работа в Кеймбридж.
Английски патолог ХауърдФлори кани Чейн в Оксфорд, където започват да работят заедно по проблема с пречистването на пеницилина. Те тестваха лекарството върху хора за първи път. Стана по следния начин. Полицай е приет в болницата с малка рана на лицето, усложнена от тежка инфекция. На лекарите беше разрешено да използват пеницилин. В рамките на един месец пациентът се почувства добре, но получените с такава трудност кристали пеницилин бързо изтекоха и не беше възможно напълно да се спре разпространението на инфекцията - пациентът умря. Изтощена от Втората световна война, Англия не успя да установи промишлено производство на пеницилин и през 1941 г. Флори (тайно от Чейн) замина за Америка, надявайки се да получи финансова и държавна подкрепа там. Именно в Съединените щати пеницилинът е използван за лечение на стрептококов сепсис при млада жена. На фона на температура над 40 ° C в продължение на 11 дни й беше дадена фантастично малка доза - 850 единици, след това още 3500 (съвременната средна дневна доза е 1-2 милиона единици). На следващата сутрин температурата се нормализира, жената започна да се възстановява. Четиридесет и осем години по-късно, през 1990 г., тази жена, Анна Милър, беше почетена в Смитсоновия музей на естествените науки във Вашингтон като първия човек, чийто живот е спасен от пеницилин.
Експериментите на Флори направиха възможно производството на пеницилин да се постави в голям мащаб. По време на Втората световна война това лекарство се използва активно на фронта. Не без причина, по време на Нобеловата награда, на създателите на пеницилина беше казано, че Флеминг е направил повече от 25 дивизии войници за победа.
След успешното производство и използване на пеницилин, антибактериалните лекарства започнаха да се появяват с невероятна скорост: стрептомицин, хлортетрациклин, хлорамфеникол. Сега има повече от 7000 от тях.
Стрептоцидът, представител на групата на сулфонамидите, е един от първите открити. Германският лекар Герхард Домаг по време на експеримента инжектира мишки, заразени със стрептококи, с различни вещества и наблюдава реакцията. Въпреки всичките му усилия, гризачите умират няколко часа след заразяването. Пет години не е постигнат напредък. Тогава изведнъж мишките, които са били инжектирани с пронтозил (червен стрептоцид), оцеляват, докато всички останали животни от контролната група умират. Ето как са открити сулфатните лекарства.
Домагк обаче не бързаше да съобщи за откритието си - той продължи изследванията, като установи спектъра на антибактериалната активност на веществото и безопасността на употребата му. Освен това Domagk проведе клиничен експеримент върху собствената си дъщеря. Момичето по непредпазливост се убоде с игла, която остана под кожата на ръката. При опит за отстраняване иглата се счупи. Трябваше да се обърна към хирурзи. Иглата беше извадена и зашита. И на следващия ден ръката се поду, температурата се повиши - започна силно възпаление, което скоро стигна до лакътя. По това време имаше само един начин да се спаси животът на едно дете - ампутация. Тогава Domagk взе решение и със съгласието на хирурзите започна лечение с prontosil, като го прилага интравенозно. На втория ден температурата започна да спада, отокът намаля и скоро момичето се възстанови напълно.
Както се оказа по-късно, пронтозилът или червеният стрептоцид сам по себе си няма антибактериална активност. В резултат на трансформациите в тялото се превръща в сулфаниламид (бял стрептоцид), който действа върху микробните клетки. Сулфаниламидът е синтезиран още през 1908 г. от австрийския студент химик П. Гелмо като основа за стабилни багрила и в продължение на 20 години никой не предполага антимикробния му ефект.
Сега сулфонамидите губят своята популярност, тъй като повечето микроби имат способността да се трансформират и следователно могат да устоят на действието на тези вещества. Този проблем не е подминал и антибиотиците - много микроорганизми са развили резистентност към тях. Ето защо светът активно търси нови антибиотици и синтеза на нови антимикробни лекарства.