Карбамазепин Таблетки инструкции, описание PharmPrice

Поръчайте с един клик

ATX класификация: N03AF01 Carbamazepine
MNN или групово наименование: карбамазепин
Фармакологична група: N03A - ПРОТИВОЕПИЛЕПТИЧНИ ЛЕКАРСТВА
Производител: Неизвестен
Притежател на лиценз: VALENTA
Държава: Неизвестна

Инструкция

относно медицинската употреба на лекарствения продукт

Карбамазепин

Търговско име

Международно непатентовано наименование

Дозова форма

Състав

Една таблетка съдържа

активно вещество - карбамазепин 200 mg

помощни вещества: картофено нишесте, микрокристална целулоза, повидон (колидон 25), кросповидон (колидон CL), магнезиев стеарат.

Описание

Таблетки с бял или бял цвят с жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрична форма с фаска и риск.

Фармакотерапевтична група

Антиепилептични лекарства. карбоксамидни производни. Карбамазепин

ATX код N03AF01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсорбцията е бавна, но пълна (приемът на храна не повлиява значително скоростта и степента на абсорбция). След еднократна доза от таблетката максималната концентрация в кръвната плазма (Cmax) се достига след 12 часа.Времето на настъпване на равновесна концентрация (Css) в плазмата при ежедневна употреба се достига след 1-2 седмици (скоростта на постигане зависи от индивидуалните характеристики на метаболизма: автоиндукция на чернодробните ензимни системи, хетероиндукция на други, едновременно използвани лекарства, както и от състоянието на пациента, дозата на лекарството и ду дажба на лечение).Има значителни междуиндивидуални разлики в стойностите на Css в терапевтичния диапазон: при повечето пациенти тези стойности варират от 4 до 12 μg / ml (17-50 μmol / l). Концентрациите на карбамазепин-10,11-епоксид (фармакологично активен метаболит) са около 30% от концентрацията на карбамазепин. Комуникация с плазмените протеини при деца - 55-59%, при възрастни - 70-80%. Привидният обем на разпределение е 0,8-1,9 l/kg. В цереброспиналната течност и слюнката се създават концентрации, пропорционални на количеството на лекарството, несвързано с протеини (20-30%). Прониква през плацентарната бариера. Концентрацията в кърмата е 25-60% от тази в плазмата. Метаболизира се в черния дроб, главно по епоксидния път с образуването на основните метаболити: активен - карбамазепин-10,11-епоксид и неактивен конюгат с глюкуронова киселина. Основният изоензим, който осигурява метаболизма на карбамазепин до карбамазепин-10,11-епоксид, е цитохром CYP3A4. В резултат на тези метаболитни реакции се образува и неактивният метаболит 9-хидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Може да индуцира собствения си метаболизъм. Той е индуктор на изоензимите CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в черния дроб. Времето на полуживот (T1 / 2) след еднократна перорална доза е 25-65 часа (средно около 36 часа), след многократно приложение, в зависимост от продължителността на лечението, 12-24 часа (поради автоиндукция на чернодробната монооксигеназна система). При пациенти, получаващи допълнително други антиконвулсанти (индуктори на монооксигеназната система - фенитоин, фенобарбитал), T1 / 2 - средно 9-10 ч. След еднократно перорално приложение на 400 mg карбамазепин, 72% от приетата доза се екскретира в урината и 28% - с изпражненията. Около 2% от приетата доза се екскретира в урината като непроменен карбамазепин, около 1% като10,11-епоксиден метаболит. При деца, поради по-бързото елиминиране на карбамазепин, може да са необходими по-високи дози от лекарството на 1 kg телесно тегло в сравнение с възрастните. Няма данни, показващи, че фармакокинетиката на карбамазепин се променя при пациенти в старческа възраст (в сравнение с млади възрастни). Все още няма данни за фармакокинетиката на карбамазепин при пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция.

Фармакодинамика

Антиепилептично лекарство (производно на дибензазепин), което също има нормотимично, антиманийно, антидиуретично (при пациенти с безвкусен диабет) и аналгетично (при пациенти с невралгия) действие.

При пациенти с безвкусен диабет води до бързо компенсиране на водния баланс, намалява диурезата и жаждата. Антипсихотичното (антиманиакално) действие се развива след 7-10 дни, може да се дължи на инхибиране на метаболизма на допамин и норепинефрин.

Показания за употреба

Епилепсия (монотерапия или като част от комплексна терапия):

- сложни и прости парциални пристъпи (със или без загуба на съзнание) с или без вторична генерализация;

- генерализирани тонично-клонични припадъци;

- смесени форми на епилептични припадъци.

Остри маниакални състояния и поддържаща терапия на биполярни афективни разстройства с цел предотвратяване на екзацербации или намаляване на тежестта на клиничните прояви.

В комплексната терапия на синдрома на алкохолна абстиненция.

Тригеминална невралгия (идиопатична, с множествена склероза), идиопатична невралгия на глософарингеалния нерв.

Начин на приложение и дози

Лекарството трябва да се приема перорално, навънв зависимост от приема на храна заедно с малко количество течност.

Като се вземат предвид лекарствените взаимодействия с други лекарства и особеностите на фармакокинетиката на антиепилептичните лекарства, дозите на карбамазепин трябва да се избират с повишено внимание при пациенти в старческа възраст.

Епилепсия: Когато е възможно, карбамазепин трябва да се прилага като монотерапия. Лечението започва с малка дневна доза, която впоследствие бавно се увеличава до постигане на оптимален ефект. Препоръчителната терапевтична плазмена концентрация на карбамазепин е 4-12 μg/ml (17-50 μmol/l). Добавянето на карбамазепин към текущата антиепилептична терапия трябва да се извършва постепенно, ако е необходимо, дозите на приеманите лекарства трябва да се коригират съответно.

Ако пациентът е забравил да приеме следващата доза от лекарството навреме, пропуснатата доза трябва да се приеме веднага щом се забележи пропускът и не трябва да се приема двойна доза от лекарството.

За възрастни началната доза е 100-200 mg 1 или 2 пъти дневно. След това дозата бавно се увеличава до постигане на оптимален терапевтичен ефект; обикновено се постига при доза от 400 mg 2-3 пъти дневно. При някои пациенти може да се наложи повишаване на дневната доза до 1600 mg или 2000 mg.

Тригеминална или глософарингеална невралгия: началната доза е 200-400 mg / ден, дозата постепенно се увеличава с не повече от 200 mg / ден, докато болката спре (обикновено до доза от 200 mg 3-4 пъти на ден). Максималната дневна доза е 1200 mg. След постигане на клинично подобрение дозата се намалява (лечението може да продължи с по-ниска поддържаща доза от 400 mg / ден, разделена на 2 приема). При лечение на пациенти в напреднала възраст и пациенти със свръхчувствителностначална доза - 100 mg 2 пъти на ден.

Синдром на отнемане на алкохол: средната доза е 200 mg 3 пъти на ден; в тежки случаи през първите няколко дни дозата може да се увеличи до 400 mg 3 пъти на ден. В началото на лечението на тежки прояви на алкохолна абстиненция се препоръчва да се предпише лечение в комбинация с лекарства, които имат седативен и хипнотичен ефект (например клометиазол, хлордиазепоксид). След разрешаване на острата фаза лечението с лекарството може да продължи като монотерапия.

Остри маниакални състояния и поддържаща терапия на биполярни афективни разстройства: дневна доза - 400-1600 mg. Средната дневна доза е 400-600 mg (в 2-3 приема). При остро маниакално състояние дозата трябва да се увеличи доста бързо. При поддържаща терапия на биполярни разстройства, за да се осигури оптимална поносимост, всяко следващо увеличение на дозата трябва да бъде малко, дневната доза се увеличава постепенно.

Продължителността на курса на лечение зависи от показанията, ефективността на лечението, отговора на пациента към терапията.

Спиране на лекарството

Внезапното спиране на лекарството може да провокира епилептични припадъци, така че карбамазепин трябва да се прекрати постепенно в продължение на 6 месеца или повече. Ако е необходимо да се спре лекарството при пациент с епилепсия, преминаването към друго антиепилептично средство трябва да се извърши под покритието на лекарството, показано в такива случаи.

Употреба при деца

Основното показание за употребата на карбамазепин при деца е епилепсията. Тази лекарствена форма на лекарството трябва да се използва за лечение на същите форми на епилепсия, както при възрастни, при деца на възраст над 4 години. Лечението може да започне с доза от 100 mg/ден; дозата се увеличава постепенно, с не повече от 100 mgпрез Седмица.

Деца на възраст 4 години и по-малки се препоръчват да приемат карбамазепин под формата на други лекарствени форми (сироп), като началната доза за деца на възраст 4 години и по-малки е 20-60 mg / ден с постепенно увеличаване с 20-60 mg / ден през ден.

Поддържащи дози: за деца, определени в размер на 10-20 mg / kg телесно тегло на ден (в разделени дози).