Karin-Fer - инструкции за употреба, описание, аналози
Предупреждение!Това лекарство може да има особено нежелано взаимодействие с алкохол! Повече ▼.
Показания за употреба
Ангина пекторис (напрежение, стабилна без ангиоспазъм, стабилна вазоспастична, нестабилна вазоспастична с неефективност на бета-блокери и нитрати); артериална хипертония (включително реноваскуларна), облекчаване на хипертонична криза; Болест и синдром на Рейно; спазъм на коронарните артерии (по време на диагностични или терапевтични интервенции - перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика, съдова реканализация или аорто-коронарен байпас); диференциална диагноза между функционална и органична стеноза на коронарните артерии; хипертония в "малкия" кръг на кръвообращението.
Възможни аналози (заместители)
Активна съставка, група
Доза от
дражета, капки за перорално приложение, капсули, инфузионен разтвор, таблетки, покрити таблетки, таблетки с продължително освобождаване, покрити таблетки с продължително освобождаване, таблетки с бързо забавяне, таблетки с контролирано освобождаване
Противопоказания
Свръхчувствителност, тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg), бременност, кърмене С повишено внимание. Тежка стеноза на отвора на аортата или митралната клапа, HOCMP, тежка брадикардия или тахикардия, SSS, CHF, лека или умерена артериална хипотония, тежък мозъчно-съдов инцидент, миокарден инфаркт с LV недостатъчност, обструкция на стомашно-чревния тракт (за форми с продължително освобождаване), чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност (особено пациенти на хемодиализа - висок риск прекомерно и непрогнозно озирано понижение на кръвното налягане), напреднала възраст, деца под 18 години(ефикасността и безопасността не са проучени).
Начин на приложение: дозировка и курс на лечение
Вътре, сублингвално, в/в, интракоронарно. Максималната дневна доза нифедипин с кратко действие е 40 mg. При продължителна употреба се препоръчва употребата на удължени форми на нифедипин, максималната единична доза е 30 mg, дневната доза е 180 mg.
Сублингвално: при хипертонична криза - 10 mg на всеки 30 минути (в обща доза до 40 mg) под внимателен контрол на кръвното налягане и сърдечната честота. След приема се препоръчва пациентът да бъде в "легнало" положение за 30-60 минути.
Вътре, по време на или след хранене, с малко количество вода, 10 mg 2-4 пъти на ден. Ако ефектът е недостатъчно изразен, е възможно да се увеличи дозата на лекарството (при преминаване към удължени форми) до 80-120 mg / ден (в зависимост от лекарството) за 7-14 дни.
При ангина при усилие се препоръчва терапията да започне с 10 mg 3 пъти дневно, като дозата постепенно се увеличава с 10 mg след 4-5 дни.
При вазоспастична стенокардия се предписват продължителни форми в доза от 80 mg / ден. С друг генезис на нестабилна стенокардия - само в комбинация с бета-блокери, в доза от 80 mg / ден.
За таблетки с удължено действие - 30-60 mg 1 път на ден.
При пациенти в напреднала възраст или пациенти, получаващи комбинирана (антангиназна или антихипертензивна) терапия, обикновено се предписват по-ниски дози.
В случай на нарушена чернодробна функция, при пациенти с тежък мозъчно-съдов инцидент, дозата трябва да се намали.
В / в капково, за облекчаване на хипертонична криза или атака на ангина пекторис: скоростта на инфузия трябва да бъде 0,6-1,2 mg / h; максималната дневна доза е 30 mg, продължителността на лечението е 2-3 дни.За да продължите терапията, препоръчително е да преминете към продължителни перорални форми.
Интракоронарно: със спазъм на коронарните съдове - 0,1-0,2 mg. При пациенти с тежка стеноза на основния ствол на коронарната артерия, лечението трябва да започне с доза от 0,05-0,1 mg, с изключително внимание. Не превишавайте общата доза от 1,2 mg за 3 часа Продължителността на действие е 5-15 минути. Интракоронарното приложение се извършва по време на инвазивни процедури чрез коронарен катетър, разположен директно в коронарната артерия. Въвеждането трябва да се извършва равномерно, бавно, в рамките на 90-120 s. При наличие на обтурация на 2 съда е невъзможно да се инжектира в трети, отворен съд, т.к. обикновено малък отрицателен инотропен ефект в този случай може да причини сериозни усложнения.
фармакологичен ефект
Селективен BMKK, производно на 1,4-дихидропиридин. Има съдоразширяващ, антиангинален и хипотензивен ефект. Намалява Са2+ тока в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии; във високи дози инхибира освобождаването на Ca2+ от вътреклетъчните депа. Намалява броя на функциониращите канали, без да засяга времето на тяхното активиране, деактивиране и възстановяване.
Дисоциира процесите на възбуждане и свиване в миокарда, медиирани от тропомиозин и тропонин, и в съдовата гладка мускулатура, медиирани от калмодулин. В терапевтични дози нормализира трансмембранния Са2+ ток, който е нарушен при редица патологични състояния, предимно при артериална хипертония. Не повлиява тонуса на вените. Подобрява коронарния кръвоток, подобрява кръвоснабдяването на исхемичните зони на миокарда без развитие на феномена "открадване", активира функционирането на колатералите. Разширяванепериферните артерии, намалява периферното съдово съпротивление, тонуса на миокарда, следнатоварването, потребността на миокарда от кислород и увеличава продължителността на диастолната релаксация на LV. Практически не засяга SA и AV възлите и няма антиаритмична активност. Подобрява бъбречния кръвоток, предизвиква умерена натриуреза. Отрицателното хроно-, дромо- и инотропно действие се блокира чрез рефлексно активиране на симпатоадреналната система и увеличаване на сърдечната честота в отговор на периферна вазодилатация.
Време на настъпване на ефекта: 20 минути - при перорално приложение, 5 минути - при сублингвално приложение на съдържанието на капсулите; продължителност на ефекта: 4-6 часа за таблетки и капсули, 12-24 часа за удължени форми.
Странични ефекти
От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, аритмии, периферни отоци (глезени, стъпала, крака), прояви на прекомерна вазодилатация (асимптоматично понижение на кръвното налягане, "прилив" на кръв към кожата на лицето, зачервяване на кожата на лицето, усещане за топлина), прекомерно понижаване на кръвното налягане (рядко), припадък, развитие или влошаване на сърдечна недостатъчност (често влошаване на вече съществуваща). съществуващ). При някои пациенти (особено с тежки обструктивни лезии на коронарните артерии), в началото на лечението или с увеличаване на дозата, могат да се появят пристъпи на стенокардия, до развитието на миокарден инфаркт (изисква спиране на лекарството).
От нервната система: главоболие, замаяност, умора, астения, сънливост. При продължително поглъщане във високи дози - парестезия на крайниците, тремор, екстрапирамидни (паркинсонови) нарушения (атаксия, маскоподобно лице, тътреща се походка, скованост на ръцете или краката, тремор на ръцете и пръстите, затруднено преглъщане), депресия.
От храносмилателната система: сухота в устата, повишен апетит, диспепсия (гадене, диария или запек); рядко - гингивална хиперплазия(кървене, болезненост, подуване), при продължителна употреба - нарушена чернодробна функция (интрахепатална холестаза, повишена активност на "чернодробните" трансаминази).
От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - артралгия, подуване на ставите, миалгия.
От страна на хемопоетичните органи: анемия, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, асимптоматична агранулоцитоза.
От отделителната система: увеличаване на дневната диуреза, влошаване на бъбречната функция (при пациенти с бъбречна недостатъчност).
Алергични реакции: рядко - пруритус, уртикария, екзантема, автоимунен хепатит.
Местни реакции: парене на мястото на инжектиране.
Други: рядко - зрителни нарушения (включително преходна загуба на зрение на фона на Cmax в плазмата), гинекомастия (при пациенти в напреднала възраст, напълно изчезваща след отмяна), галакторея, хипергликемия, белодробен оток (затруднено дишане, кашлица, стридорно дишане), наддаване на тегло Предозиране. Симптоми: главоболие, зачервяване на кожата на лицето, продължително изразено понижение на кръвното налягане, потискане на функцията на синусовия възел, брадикардия, брадиаритмия.
Лечение: в случай на тежко отравяне (колапс, потискане на синусовия възел) се извършва стомашна промивка, предписва се активен въглен. Ca2+ препаратите са антидот: показано е бавно интравенозно приложение на 10% CaCl2 или калциев глюконат, последвано от преминаване към продължителна инфузия.
При изразено понижение на кръвното налягане - в/в въвеждането на допамин или добутамин. При проводни нарушения - атропин, изопреналин или изкуствен пейсмейкър. С развитието на сърдечна недостатъчност - в / при въвеждането на строфантин. Катехоламините трябва да се използват само при опасност за живота (поради намалената им ефективност е необходима висока дозировка, в резултат на което рискът от развитие нааритмии). Препоръчва се да се следи концентрацията на глюкоза в кръвта (отделянето на инсулин може да намалее) и електролити (K+, Ca2+).
специални инструкции
По време на лечението е необходимо да се въздържате от приема на етанол.
Въпреки липсата на синдром на "оттегляне" при BMCC, се препоръчва постепенно намаляване на дозите преди спиране на лечението.
Едновременното назначаване на бета-блокери трябва да се извършва при условия на внимателно медицинско наблюдение, тъй като това може да причини прекомерно понижаване на кръвното налягане и в някои случаи влошаване на явленията на сърдечна недостатъчност. Не се препоръчва едновременното провеждане на интравенозна терапия с бета-адренергични блокери и интракоронарно приложение на нифедипин.
По време на лечението са възможни положителни резултати при извършване на директен тест на Coombs и лабораторни тестове за антинуклеарни антитела.
Редовността на лечението е важна, независимо от това как се чувствате, тъй като пациентът може да не почувства симптомите на артериална хипертония.
Диагностичните критерии за предписване на лекарството за вазоспастична ангина пекторис са: класическа клинична картина, придружена от увеличение на S-T сегмента; появата на индуцирана от ергоновин ангина или спазъм на коронарните артерии; откриване на коронарен спазъм по време на ангиография или откриване на ангиоспастичен компонент без потвърждение (например с различен праг на напрежение или с нестабилна стенокардия, когато данните от ЕКГ показват преходен ангиоспазъм).
Трябва да се има предвид, че ангина пекторис може да се появи в началото на лечението, особено след скорошно рязко спиране на бета-блокерите (последните се препоръчват постепенно да се отменят).
Трябва да се внимава едновременно с дизопирамид и флекаинамид поради възможнозасилване на инотропния ефект.
Ако по време на терапията пациентът се нуждае от операция под обща анестезия, е необходимо да информирате анестезиолога за естеството на провежданата терапия.
Трябва да се внимава при пациенти в старческа възраст поради най-голямата вероятност от свързана с възрастта бъбречна дисфункция.
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Взаимодействие
Намалява концентрацията на хинидин в плазмата.
Той повишава концентрацията на дигоксин в плазмата, поради което клиничният ефект и концентрацията на дигоксин в плазмата трябва да се проследяват.
Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими (рифампицин и др.) Намаляват концентрацията на нифедипин.
Тежестта на понижението на кръвното налягане се засилва от други антихипертензивни лекарства, нитрати, циметидин (потискане на метаболизма; ранитидин и фамотидин не повлияват значително метаболизма на BMC), инхалационни анестетици, диуретици и трициклични антидепресанти.
В комбинация с нитрати тахикардията се засилва.
Хипотензивният ефект се намалява от симпатикомиметици, НСПВС (потискане на синтеза на Pg в бъбреците и задържане на Na + и течност в тялото), естрогени (задържане на течности в тялото).
Ca2+ препаратите могат да намалят ефекта на BMCC.
Той може да измести лекарства с висока степен на свързване от свързването с протеини (включително индиректни антикоагуланти - производни на кумарин и индандион, антиконвулсанти, НСПВС, хинин, салицилати, сулфинпиразон), в резултат на което може да се повиши тяхната плазмена концентрация.
Потиска метаболизма на празозин и други алфа-блокери, в резултат на което е възможнозасилване на хипотензивния ефект.
Li+ препаратите могат да засилят токсичните ефекти (гадене, повръщане, диария, атаксия, тремор, шум в ушите).
Прокаинамид, хинидин и други лекарства, които удължават QT интервала, увеличават отрицателния инотропен ефект и могат да увеличат риска от значително удължаване на QT интервала.
В инфузионния разтвор на нифедипин етанолът се използва като разтворител, което трябва да се има предвид при комбиниране с лекарства, които са несъвместими с него.
Интракоронарното приложение на нифедипин едновременно с други лекарства е неприемливо.