КАТАФАСТ (КАТАФАСТ)
ДИКЛОФЕНАК M01A B05
Новартис Фарма
СЪСТАВ И ФОРМА НА ОСВОБОЖДАВАНЕ:
пор. г/устно разтвор 50 mg саше, № 3, № 9, № 21
| Диклофенак калий | 50 мг |
Други съставки: калиев бикарбонат, манитол (Е421), аспартам (Е951), натриев захарин, глицерин дибехенат, ментов аромат, анасонов аромат.
Catafast съдържа калиева сол на диклофенак, вещество с нестероидна структура, има изразен аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Catafast се характеризира с бързо начало на действие, поради което е особено показан за лечение на остра болка и възпалителни синдроми. Основният механизъм на действие, установен експериментално, е инхибирането на биосинтезата на простагландин. Простагландините играят важна роля в генезата на възпалението, болката и треската In vitro, диклофенак калий в концентрации, еквивалентни на тези, постигнати при лечението на пациенти, не инхибира биосинтезата на хрущялни протеогликани Фармакодинамика. Установено е, че Catafast има изразен аналгетичен ефект при умерен и силен болков синдром. При наличие на възпаление, причинено например от травма или операция, лекарството бързо премахва както спонтанната болка, така и болката по време на движение, а също така намалява възпалителния оток на тъканите и подуването в областта на хирургическата рана. Проведените клинични проучвания показват, че диклофенак калий е в състояние да премахне болката и да намали тежестта на загубата на кръв при първична дисменорея. При мигренозни пристъпи Catafast намалява силата на главоболието и свързаните с него симптоми като гадене и повръщане Фармакокинетика Абсорбция. Диклофенак се абсорбира бързо и напълно.Абсорбцията на активното вещество започва веднага след приема на лекарството. След еднократно перорално приложение на едно саше, съдържащо 50 mg диклофенак калий, Cmax в кръвната плазма се достига след 5-20 минути и е 5,5 µmol / l. Когато приемате лекарството по време на хранене, количеството на абсорбирания диклофенак не се променя, въпреки че началото и скоростта на абсорбция могат да се забавят донякъде. Степента на абсорбция е линейно зависима от дозата на лекарството. Тъй като около половината от дозата диклофенак се метаболизира по време на първото преминаване през черния дроб (ефект на първо преминаване), AUC в случай на перорално или ректално приложение на лекарството е почти 2 пъти по-малко, отколкото в случай на парентерално приложение на еквивалентна доза от лекарството. След многократно приложение фармакокинетиката не се променя. Следователно, ако се спазват препоръчаните интервали между дозите на лекарството, не се отбелязва кумулация Разпределение. Свързването на диклофенак със серумните протеини е 99,7%, докато 99,4% от лекарството се свързва с албумин. Привидният обем на разпределение е 0,12-0,17 l/kg телесно тегло. Диклофенак прониква в синовиалната течност, където Cmax се достига 2-4 часа по-късно, отколкото в плазмата. T? от синовиалната течност е 3-6 ч. 2 часа след достигане на Cmax в кръвната плазма, концентрацията на диклофенак в синовиалната течност остава по-висока; този модел продължава 12 часа. Метаболизъм. Диклофенак се метаболизира отчасти чрез глюкуронизация на непроменената молекула, но главно чрез единично и многократно хидроксилиране и метоксилиране, което води до образуването на няколко фенолни метаболита (3?-хидрокси-, 4?-хидрокси-, 5?-хидрокси-, 4?, 5-дихидрокси- и 3?-хидрокси-4?който образува конюгати с глюкуроновата киселина. Два от тези фенолни метаболити са биологично активни, но значително по-малко от диклофенак. Елиминиране. Общият системен клирънс на диклофенак е 263±56 ml/min. Краен Т? в плазмата е 1-2 ч. T? в кръвната плазма на четири метаболита, включително два фармакологично активни, също е кратък и е 1-3 ч. Един от метаболитите - 3'-хидрокси-4'-метоксидиклофенак - има T? малко по-дълго, но този метаболит е напълно неактивен. Около 60% от приложената доза от лекарството се екскретира в урината под формата на конюгати на непроменено активно вещество с глюкуронова киселина, както и под формата на метаболити, повечето от които също се превръщат в глюкуронови конюгати. В непроменен вид се показва 1/10); често (>1/100, 1/1000, 1/10000, 0 гласа