ЛЕКАРСТВА, ИЗПОЛЗВАНИ ПРИ БРОНХОСПАЗЪМ
При нормални условия мускулният тонус на бронхите се поддържа от парасимпатикова инервация (в гладкомускулните клетки има m-холинергични рецептори, чието възбуждане води до бронхоспазъм). Няма симпатикова инервация на бронхите. Въпреки това, в бронхите има неинервирани p\2-адренергични рецептори, чиято стимулация е придружена от бронхиална дилатация.
Според съвременните концепции алергичното възпаление играе важна роля в развитието на бронхоспастични състояния, включително бронхиална астма. В образуването му участват така наречените възпалителни медиатори, които се образуват в мастоцитите, в бронхиалните епителни клетки, в алвеоларните макрофаги (хистамин, аденозин, левкотриени, простагландини и др.). Имат бронхоспастичен ефект, предизвикват оток на бронхиалната лигавица, хиперсекреция на слуз. За лечение на бронхоспастични състояния се използват не само бронходилататори, но и средства с противовъзпалително и антиалергично действие. Лекарствата, използвани за лечение на бронхиална астма и други бронхоспастични състояния, са представени от следните групи.
I. ЛЕКАРСТВА, КОИТО РАЗШИРЯВАТ БРОНХИТЕ (БРОНХОЛИТИЦИ)
1. Веществата селективно или безразборно стимулират P2-адренергичните рецептори:
а) Р2-агонисти (салбутамол, фенотерол),
б) PpP-адренергични агонисти (изадрин),
в) oc,p-агонисти (адреналин хидрохлорид).
2. Вещества, които блокират m-холинергичните рецептори - m-холинергични блокери
Ипратропиум бромид, атропин сулфат.
Фармакология с обща формулировка
3. Вещества, действащи директно върху гладката мускулатура - миотропни спазмолитици
П. ЛЕКАРСТВА С ПРОТИВОВЪЗПАЛИТЕЛНО И ПРОТИВОАЛЕРГИЧНО ДЕЙСТВИЕ
Стероидпротивовъзпалителни лекарства
2. Антиалергични средства Cromolyn sodium, ketotifen.
3. Агенти, повлияващи левкотриеновата система:
а) инхибитори на биосинтезата на левкотриени (zileuton),
б) блокери на левкотриенови рецептори (зафирлукаст).
При бронхоспазми (широко се използват 32-адренергични агонисти (салбутамол, фенотерол)) Те възбуждат предимно (32-адренергични рецептори (фиг. 12.2). Те се използват чрез вдишване за облекчаване и предотвратяване на бронхоспазъм. ,
(3-P-адренергичният миметик изадрин също е ефективен бронходилататор. Сега обаче се използва по-рядко, тъй като изадринът може да причини тахикардия, както и аритмии ((3-адреномиметичен ефект).
При бронхоспазъм понякога се използватa,(3-адреномиметик a d-реналин).При подкожно приложение бързо спира бронхиалния спазъм с различна етиология, а също така намалява отока на лигавицата.Не трае дълго.
Като бронходилататор понякога се използва симпатикомиметик ефедрин (a-, (i-адреномиметик с непряко действие). Обикновено се използва за профилактични цели. Трябва да се има предвид, че лекарствената зависимост се развива към ефедрин.
По този начин един от начините за елиминиране на бронхоспазма е активирането на Р2-адренергичните рецептори на бронхите.
Можете да използвате друг принцип: инхибиране на холинергичната инервация на бронхите от m-антихолинергици (вижте точка 3.3). По отношение на ефективността при бронхиална астма, m-антихолинергичните ^
Част 3 • Частна фармакология • Глава 12
Миотропендействия
%w. , — холинергичен неврон
Ориз. 12.2. Основният фокус на бронходилататорите
ry са по-ниски от адреномиметиците. От тази група лекарства се използва ипратропиев бромид (Ipratropium bromide), по-рядко атропин сулфат (особено при неалергични бронхоспазми, свързани с повишен тонус на холинергичната инервация). Недостатъците на тази група лекарства са намаляване на секрецията на бронхиалните, слюнчените и други жлези, тахикардия и нарушение на акомодацията. Въпреки това, при инхалационно приложение (така се използва ипратропиев бромид) рядко се появяват странични ефекти.
Фармакология с обща формулировка
Бронхиалната дилатация може да бъде причинена и от лекарства, които действат директно върху гладката мускулатура на бронхиолите -мио-ропи спазмолитициТе включват теофилин (Teophyllinum), еуфилин (Euphyllinum). Използват се както за облекчаване, така и за профилактика на бронхоспазъм. Прилага се вътре, ректално и се прилага интравенозно.
При лечението на пациенти с бронхиална астма и алергичен бронхоспазъм, в допълнение към бронходилататорите, широко се използватпротивовъзпалителни и антиалергични лекарства.Тези лекарства включватглюкокортикоиди.Те имат изразена противовъзпалителна и имуносупресивна активност. Глюкокортикоидите се използват под формата на аерозоли (беклометазон дипропионат) и за системно действие (триамцинолон и др.).
Интерес представлява антиалергичното лекарство към r o m o -lin-natrium (Cromolinum-natrium). Смята се, че стабилизира мембраните на мастоцитите и тяхната rpair/l, предотвратявайки освобождаването на спазматични вещества (хистамин и др.) от тях. Кромолин натрий се използва за предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма (с развит пристъп, тнеефикасен). Прилага се инхалаторно.
Антиалергичните лекарства също включват eto t и -fen (Ketotifenum). Той също така инхибира освобождаването на възпалителни и алергични медиатори от мастоцитите. Приема се през устата.
При лечението на бронхиална астма, лекарствата, които потискат активността на лейкотриеновата система, заемат важно място. Левкотриените се произвеждат в тялото. Те повишават тонуса на бронхиалната мускулатура и участват в развитието на възпалителния процес. Лекарствата от тази група се делят на инхибитори на биосинтезата на левкотриени (zileuton - Zileuton) и блокери на левкотриенови рецептори (zafirlukast - Zafirlucast). Основните им ефекти са разширяване на бронхите и противовъзпалително действие. Въведете лекарства вътре.
КОНТРОЛНИ ВЪПРОСИ ПО ТЕМАТА "ЛЕКАТСТВА, ВЛИЯЩИ НА ФУНКЦИИТЕ НА ДИХАТЕЛНИТЕ ОРГАНИ"
(маркирайте верните отговори)
I.Те имат предимно директен стимулиращ ефект върху дихателния център:
1. Кофеин. 2. Цититон. 3. Бемегрид. 4. Кордиамин. 5. Карбоген.
Част 3 • Частна фармакология • Глава 12
II.Потиска центъра на кашлицата:
1. Кодеин. 2. Либексин. 3. Глауцин. 4. Тусупрекс.
1. Има анестетичен ефект върху лигавицата на дихателните пътища. 2. Потиска центъра на кашлицата. 3. По-ефективен е при кашлица от кодеина. 4. Не предизвиква лекарствена зависимост. 5. Не води до пристрастяване.
IV.Муколитици:
1. Препарати от термопсис. 2. Калиев йодид. 3. Ацетилцистеин. 4. Амброксол. 5. Бромхексип. 6. Трипсин.
V.Механизъм на бронходилататорното действие на салбутамол и фенотерол:
1. Блокират м-холинергичните рецептори на гладката мускулатура на бронхите. 2. Стимулиране на Р,-адренергичните рецептори на бронхиалната гладка мускулатура. 3. Изобразете директнодействие върху гладката мускулатура на бронхите.
VI.Бронхолитици с директно миотропно действие:
1. Салбутамол. 2. Ипратрониум. 3. Адреналин. 4. Eufillin. 5. Кромолин натрий. 6. Теофилин.
1. Предизвиква разширяване на бронхите. 2. Предотвратява появата на бронхоспазъм. 3. Нарушава освобождаването на синазмогенни вещества от мастоцитите. 4. Стимулира (32-адренергичните рецептори на бронхиалната гладка мускулатура. 5. Приема се през устата. 6. Въвежда се чрез инхалация.
VIII.Само за предотвратяване на бронхоспазъм се използва:
1. Зилевтон. 2. Салбутамол. 3. Кромолип натрий. 4. Фенотерол. 5. Кетотифен. 6. Зафирлукаст.
IX.Лекарствено средство от групата на глюкокортикоидите, което се използва само чрез инхалация:
1. Ипратроний. 2. Фенотерол. 3. Беклометазон. 4. Триамциполон. 5. Трипсин. 6. Изадрин. 7. Кромолин натрий.
X.Средства, които понижават активността на левкотриеновата система:
1. Салбутамол. 2. Зафирлукаст. 3. Ипратропиум. 4. Зилевтон. 5. Беклометазон.
Верни отговори
1 (1, 3). II (1, 3, 4). III (1, 4, 5). IV (3, 4, 5, 6). V(2). VI (4, 6). VII (2, 3, 6). VIII (1,3, 5, 6). IX (3). X(2, 4).