Лекарство BONVIVA - инструкции за употреба, прегледи
Намерете в аптеката и купете BONVIVA от 870R
BONVIVA ИнструкцииПокрити таблетки
Таблетки, покрити с филм, бели или почти бели, продълговати, гравирани "BNVA" от едната страна и "150" от другата.
Помощни вещества:лактоза монохидрат, повидон (K25), микрокристална целулоза, кросповидон, стеаринова киселина, безводен колоиден силициев диоксид.
Състав на обвивката:Opadry 00A28646 (хипромелоза, титанов диоксид (E171), талк), макрогол 6000.
1 бр. - блистери (1) - картонени опаковки. 3 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
Разтвор за интравенозно приложениепрозрачен, безцветен.
Помощни вещества:натриев хлорид, натриев ацетат трихидрат, ледена оцетна киселина, вода за инжекции.
3 ml - спринцовка (1) в комплект със стерилна игла - опаковки от картон.
Инхибитор на костната резорбция при остеопороза при жени след менопауза
Инхибитор на костната резорбция и активността на остеокластите, силно активен азотсъдържащ бифосфонат.
Ибандроновата киселина in vivo предотвратява разрушаването на костите, причинено от блокада на гонадалната функция, ретиноиди, тумори и туморни екстракти.
Не уврежда минерализацията на костите, когато се прилага в дози, по-големи от 5000 пъти дозата за остеопороза.
Не повлиява процеса на попълване на резерва от остеокласти. Селективният ефект на ибандроновата киселина върху костната тъкан се дължи на високия й афинитет към хидроксиапатит, който е минералната матрица на костта.
Ибандроновата киселина дозозависимо инхибира костната резорбция и не повлиява пряко образуването на кост. При жени в менопауза намалява повишената скорост на костния обмендо нивото на репродуктивна възраст, което води до общо прогресивно нарастване на костната маса, намаляване на разграждането на костния колаген (концентрация на дезоксипиридинолин и омрежени С- и N-телопептиди от тип I колаген) в урината и кръвния серум, честотата на фрактурите и повишаване на костната минерална плътност (КМП).
Високата ефикасност и терапевтичният диапазон позволяват гъвкав режим на дозиране и интермитентно приложение на лекарството с дълъг период на нелечение при относително ниски дози.
Костна минерална плътност (BMD)
Приемът на Bonviva в доза от 150 mg веднъж месечно в продължение на една година повишава средната КМП на лумбалните прешлени, бедрото, шийката на бедрената кост и трохантера с 4,9%, 3,1%, 2,2% и 4,6%. Независимо от продължителността на менопаузата и степента на първоначална костна загуба, Bonviva води до значително по-голяма промяна в КМП в сравнение с плацебо. Ефектът от лечението през годината, определен като повишаване на КМП, се наблюдава при 83,9% от пациентите.
В / в въвеждането на лекарството Bonviva 3 mg 1 път на 3 месеца през годината повишава средната КМП на бедрото, шийката на бедрената кост, трохантера съответно с 2,4%, 2,3%, 3,8%. Независимо от продължителността на менопаузата и първоначалната загуба на костна маса, употребата на лекарството Bonviva води до значително по-изразена промяна в КМП в сравнение с плацебо. Ефектът от лечението през годината, определен като повишаване на КМП, се наблюдава при 92,1% от пациентите.
Биохимични маркери за костна резорбция
Намаляване на серумната концентрация на С-терминалния пептид на проколаген тип I (CTX) с 28% е отбелязано още 24 часа след първата доза Bonviva в доза от 150 mg, максималното намаление е 68% след 6 дни. След третия и четвъртия приемна Bonviva в доза от 150 mg, максималното понижение на серумния CTX със 74% е отбелязано след 6 дни. 28 дни след четвъртата доза се наблюдава намаляване на потискането на биохимичните маркери на костната резорбция до 56%.
Клинично значимо понижение на серумния CTX спрямо изходното ниво е получено след 3, 6 и 12 месеца лечение. След една година лечение с Bonviva, когато се приема перорално в доза от 150 mg, намалението е 76%, при интравенозна инфузия в доза от 3 mg - 58,6%. Намаляване на CTX с повече от 50% в сравнение с първоначалната стойност е отбелязано при 83,5% от пациентите, които са получавали Bonviva в доза от 150 mg веднъж на всеки 28 дни.
Клинично значимо понижение на серумния С-терминален пептид на проколаген тип I (CTX) е получено след 3, 6 и 12 месеца лечение. След една година лечение с Bonviva 3 mg IV намалението на CTX е 58,6% в сравнение с първоначалната стойност.
Няма пряка зависимост на ефективността на ибандроновата киселина от концентрацията на веществото в кръвната плазма.
Плазмената концентрация се увеличава дозозависимо с увеличаване на дозата от 500 μg до 6 mg.
След перорално приложение ибандроновата киселина се абсорбира бързо от горната част на стомашно-чревния тракт. Плазмената концентрация се повишава дозозависимо с увеличаване на дозите до 50 mg и значително повече с по-нататъшно увеличаване на дозата. Tmax е 0,5-2 часа (медиана - 1 час) след приложение на празен стомах, абсолютната бионаличност е 0,6%. Едновременното поглъщане на храна или напитки (с изключение на чиста вода) намалява бионаличността на ибандроновата киселина с 90%. Когато се приема ибандронова киселина 60 минути преди хранене, няма значително намаляване на бионаличността. Поглъщането на храна или течност по-малко от 60 минути след ибандронова киселина намалява нейната бионаличност и произтичащото от това повишаване на BMD.
След навлизане в системното кръвообращениеибандроновата киселина бързо се свързва с костната тъкан или се екскретира в урината. 40-50% от количеството на лекарството, циркулиращо в кръвта, прониква добре в костната тъкан и се натрупва в нея. Привидният краен Vd е 90 литра. Свързване с плазмените протеини - 85-87%.
Няма доказателства, че ибандроновата киселина се метаболизира.
Ибандронат не инхибира ензимите 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 на системата на цитохром Р450.
40-50% от перорално приетата доза, абсорбирана в кръвта, се свързва в костите, а останалата част се екскретира непроменена в урината. Неабсорбираното лекарство се екскретира непроменено с изпражненията.
След интравенозно приложение 40-50% от дозата се свързва в костите, останалата част се екскретира непроменена в урината.
Терминал T1 / 2 10-72 часа.Концентрацията на лекарството в кръвта намалява бързо и е 10% от максимума 8 часа след перорално приложение и 3 часа след интравенозно приложение.
Общият клирънс на ибандроновата киселина е 84-160 ml/min. Бъбречният клирънс (60 ml/min при здрави жени в менопауза) е 50-60% от общия клирънс и зависи от CC. Разликата между общия и бъбречния клирънс отразява усвояването на веществото в костната тъкан.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Фармакокинетиката на ибандроновата киселина не зависи от пола.
Няма клинично значими междурасови различия в разпределението на ибандроновата киселина при индивиди от южноевропейските и азиатските раси. По отношение на негроидната раса няма достатъчно данни.
При пациенти с увредена бъбречна функция, бъбречният клирънс на ибандроновата киселина е линейно зависим от CC. При нарушена бъбречна функция с лека или умерена тежест (CC ≥30 ml / min) не се изисква коригиране на дозата. При пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC 2,3 mg/dl или CC 30 ml/min)не е необходима корекция на дозата. СQCekaterina написа: колко време можете да приемате таблетка bonviva?