Левоцетиризин, инструкции за употреба на лекарства, аналози, прегледи
Инструкции от tablet.rf
Само най-актуалните официални инструкции за употреба на лекарства! Инструкциите за лекарства на нашия уебсайт са публикувани непроменени, в които са приложени към лекарствата.
левоцетиризин*
ПРЕЦИЗНИТЕ ЛЕКАРСТВА ТРЯБВА ДА СЕ ПРЕДПИСВАТ НА ПАЦИЕНТ САМО ОТ ЛЕКАР. ТАЗИ ИНСТРУКЦИЯ Е САМО ЗА ЗДРАВНИ СПЕЦИАЛИСТИ.
Описание на активното вещество Левоцетиризин / Levocetirizinum.
Формула: C21H25ClN2O3, химично наименование: 2-(2-етокси)оцетна киселина.Фармакологична група: междинни продукти/хистаминергични агенти/хистаминолитици/H1-антихистамини.Фармакологично действие: антиалергично, антихистамин.
Фармакологични свойства
Левоцетиризин е активен стабилен R-енантиомер на цетиризин, който принадлежи към групата на конкурентните хистаминови антагонисти. Левоцетиризин има блокиращ ефект върху хистаминовите Н1 рецептори. Левоцетиризин има 2 пъти по-висок афинитет към хистаминовите H1 рецептори от цетиризин. Левоцетиризин действа върху хистамин-зависимия стадий на алергични реакции, намалява освобождаването на възпалителни медиатори, намалява съдовата пропускливост и миграцията на еозинофилите. Левоцетиризинът улеснява протичането и предотвратява развитието на алергични реакции, има антипрутичен, антиексудативен, противовъзпалителен ефект, почти няма антисеротонинов и антихолинергичен ефект. Почти никакъв седативен ефект при използване на терапевтични дози. Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин са линейни и почти не се различават от фармакокинетичните параметри на цетиризин. Левоцетиризин, когато се приемавътре се абсорбира бързо, приемът на храна не влияе върху пълнотата на абсорбцията, но намалява скоростта на абсорбция. Бионаличността на левоцетиризин достига 100% Максималната плазмена концентрация с еднократна терапевтична доза перорално се постига след 0,9 часа и е 207 ng / ml, при многократно приложение максималната концентрация е 308 ng / ml. След 2 дни се достига равновесна концентрация. Обемът на разпределение на левоцетиризин е 0,4 l/kg. Лекарството се свързва с плазмените протеини с 90%. В черния дроб левоцетиризин се метаболизира (в малки количества, не повече от 14%) чрез O- и N-деалкилиране и се образува фармакологично неактивен метаболит. Това отличава левоцетиризин от другите хистамин Н1 рецепторни антагонисти, които се метаболизират в черния дроб чрез цитохромната система. Общият клирънс на левоцетиризин е 0,63 ml/min/kg. Времето на полуживот е 7-10 часа. Левоцетиризин не се натрупва и се елиминира напълно от тялото за 4 дни. 85,4% от лекарството се екскретира непроменено в урината, приблизително 12,9% се екскретира през червата. При пациенти с нарушена бъбречна функция (с креатининов клирънс под 40 ml / min) клирънсът на левоцетиризин се намалява и полуживотът се удължава (например при пациенти, които са на хемодиализа, общият клирънс се намалява с 80%), това изисква промяна в режима на дозиране. По-малко от 10% от левоцетиризин се отстранява по време на хемодиализа. Левоцетиризин се екскретира в кърмата. Ефектът на лекарството се развива при 50% от пациентите след 12 минути при еднократна доза, при 95% - след 0,5 - 1 час и продължава един ден или повече.
Симптоматично лечение на сенна хрема, сезонен и целогодишен алергичен конюнктивит и алергичен ринит (ринорея, кихане,хиперемия на конюнктивата, лакримация), уртикария (включително хронична идиопатична уртикария, оток на Quincke) и други алергични дерматози, които са придружени от обриви и сърбеж.
Дозировка и приложение на левоцетиризин
Левоцетиризин се приема през устата, на празен стомах или с храна, без да се дъвче, с малко количество вода. Пациенти на възраст над 6 години - в дневна доза от 5 mg, от 2 до 6 години - 2,5 mg. Пациенти в старческа възраст с нормално функционално състояние на бъбреците не се нуждаят от корекция на режима на дозиране; при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност дозата се определя, като се вземе предвид креатининовият клирънс. Не се изисква корекция на режима на дозиране при пациенти с чернодробна недостатъчност. Продължителността на терапията зависи от патологията: при хронични заболявания (хронична идиопатична уртикария, целогодишен ринит) продължителността на терапията може да достигне 18 месеца, при полиноза се предписва за около 1 до 6 седмици. Необходимо е да се въздържат от участие в потенциално опасни дейности, които изискват бързина на психомоторните реакции и повишена концентрация на внимание (включително шофиране на превозни средства).
Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност, включително към производни на пиперазин, тежка хронична бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс под 10 ml / min), деца под 2 години (за перорални капки), до 6 години (за таблетки), бременност, период на кърмене.
Ограничения за прилагане
Старческа възраст (възможно намалена скорост на гломерулна филтрация), хронична бъбречна недостатъчност (необходима е корекция на режима на дозиране), увреждане на гръбначния мозък, хиперплазия на простатата, наличие на други фактори, които предразполагат към задържане на урина,споделяне на алкохол.
Употреба по време на бременност и кърмене
Проучванията, проведени върху животни, не показват косвен или пряк отрицателен ефект върху хода на бременността, раждането, развитието на плода или ембриона и постнаталното развитие. Не са провеждани добре контролирани и адекватни проучвания за употребата на левоцетиризин при жени по време на бременност, поради което по време на бременност левоцетиризин трябва да се предписва само ако е необходимо, когато очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода. По време на приема на левоцетиризин е необходимо да спрете кърменето (левоцетиризин преминава в кърмата).
Странични ефекти на левоцетиризин
Нервна система и сетивни органи: сънливост, главоболие, мигрена, умора, астения, агресия, тревожност, възбуда, халюцинации, безсъние, суицидни мисли, депресия, конвулсии, парестезия, тромбоза на синусите на твърдата мозъчна обвивка, замаяност, тремор, синкоп, дисгеузия, световъртеж, замъглено зрение, възпалителни прояви на окото, замъглено зрително възприятие. Сърдечно-съдова система: тахикардия, сърцебиене, тромбоза на югуларната вена. Дихателна система: повишени симптоми на ринит, задух. Храносмилателна система: гадене, повръщане, повишен апетит, диспепсия, наддаване на тегло, сухота в устата, коремна болка, хепатит, абнормни чернодробни функционални тестове. Уринарни система: задържане на урина, дизурия. Кожа и меки тъкани: персистиращ лекарствен еритем, ангиоедем, обрив, уртикария, пруритус, хипотрихоза, фоточувствителност, пукнатини. Имунна система: реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия. Други: мускулна болка, периферен оток, кръстреактивност.
Взаимодействие на левоцетиризин с други вещества
Едновременната употреба на левоцетиризин с кетоконазол или макролиди не предизвиква значителни промени в електрокардиограмата. При изследване на лекарствените взаимодействия на левоцетиризин с псевдоефедрин, феназон, циметидин, еритромицин, кетоконазол, азитромицин, диазепам, глипизид не са установени клинично значими отрицателни взаимодействия. Едновременната употреба на левоцетиризин с теофилин (400 mg на ден) намалява общия клирънс на левоцетиризин с 16% (фармакокинетичните параметри на теофилина не се променят). При използване на терапевтични дози левоцетиризин няма данни за взаимодействие с алкохол, но е необходимо да се въздържате от пиене на алкохолни напитки. В проучване с едновременно приложение на цетиризин (10 mg дневно) и ритонавир (600 mg два пъти дневно), експозицията на цетиризин се повишава с 40%, а експозицията на ритонавир леко намалява с 10%.
Предозиране
При предозиране на левоцетиризин се развива сънливост, децата могат да имат тревожност, повишена раздразнителност. Необходимо е: да спрете приема на лекарството, да измиете стомаха, да вземете активен въглен, да проведете симптоматично лечение. Хемодиализата не е ефективна, няма специфичен антидот.