Лидокаин инструкции за употреба показания, противопоказания, странични ефекти - описание

Притежател на удостоверение за регистрация:

Контакти за запитвания:

Доза от

рег. №: P N014235/02 от 01.11.08 г.- БезсрочноДата на пререгистрация: 28.12.17 г.

Лидокаин

Форма за освобождаване, опаковка и състав Лидокаин

Спрей за локално приложение, дозиран под формата на почти безцветен алкохолен разтвор с характерен мирис на ментол.

1 доза	1 флакон
лидокаин	4,6 мг	3,8 g

Помощни вещества: масло от листа на мента, пропилей гликол, етанол 96%.

38 g (650 дози) - бутилки от тъмно стъкло с вместимост 50 ml (1) с дозираща помпа с пръскаща глава - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Локален анестетик за повърхностна анестезия. Действието се дължи на блокадата на волтаж-зависимите натриеви канали, което предотвратява генерирането на импулси в окончанията на сетивните нерви и провеждането на болкови импулси по нервните влакна.

При локално приложение разширява кръвоносните съдове, няма локално дразнещо действие. Има аналгетичен ефект.

Ефектът се развива 1-5 минути след прилагане върху лигавиците или кожата и продължава 30-60 минути.

Фармакокинетика

Бързо се абсорбира от лигавиците (особено фаринкса и дихателните пътища). Степента на абсорбция на лекарството се определя от степента на кръвоснабдяване на лигавицата, общата доза на лекарството, локализацията на мястото и продължителността на приложението. След прилагане върху лигавицата на горните дихателни пътища, той се поглъща частично и се инактивира в стомашно-чревния тракт. Времето за достигане на C max при прилагане върху устната лигавица игорни дихателни пътища - 10-20 мин.

Свързването с протеините зависи от концентрацията на лекарството и е 60-80% при концентрации на лекарството от 1-4 µg/ml (4,3-17,2 µmol/l). Разпределя се бързо (T 1/2 фаза на разпределение - 6-9 минути), първо навлиза в добре кръвоносните тъкани (сърце, бели дробове, мозък, черен дроб, далак), след това в мастната и мускулната тъкан. Прониква през BBB и плацентарната бариера, секретирана с кърмата (40% от концентрацията в плазмата на майката).

Метаболизъм и екскреция

Метаболизира се в черния дроб (90-95%) с участието на микрозомални ензими чрез деалкилиране на аминогрупата и разкъсване на амидната връзка с образуването на по-малко активни метаболити в сравнение с лидокаин (моноетилглицинексилидин и глицинексилидин), T 1/2 от които е съответно 2 часа и 10 часа.

Екскретира се с жлъчка и бъбреци (до 10% непроменен).

Фармакокинетика при специални групи пациенти

При чернодробни заболявания скоростта на метаболизма намалява и варира от 50% до 10% от нормалната стойност.

При хронична бъбречна недостатъчност е възможно натрупване на метаболити.

Показания за лидокаин

За терминална (повърхностна) анестезия на лигавиците.

анестезия на областта на инжектиране преди локална анестезия;
зашиване на лигавицата;
премахване на подвижни млечни зъби;
отстраняване на зъбен камък;
анестезия на венците преди фиксиране на короната или моста;
при деца по време на операция за изрязване на френулума на езика и отваряне на кисти на слюнчените жлези.

операции на носната преграда;
провеждане на електрокоагулация.

В акушерството и гинекологията:

епизиотомия иобработка на разрез;
отстраняване на конци;
интервенции на вагината и шийката на матката.

За инструментални и ендоскопски изследвания:

поставяне на сонда, ректоскопия, интубация и др.;
рентгеново изследване (за премахване на гадене и фарингеален рефлекс).

В хирургията и дерматологията:

като аналгетично лекарство за изгаряния (включително слънчеви), малки рани (включително драскотини);
повърхностна анестезия на кожата по време на леки хирургични интервенции.

Кодове по ICD-10

Код по МКБ-10	Индикация
Z51.4	Подготвителни процедури за последващо лечение или изследване, некласифицирани другаде

Дозов режим

Лекарството се използва локално, външно. Дозата зависи от показанията и площта на анестезираната повърхност.

1 доза спрей, освободена чрез натискане на дозиращия вентил, съдържа 4,8 mg лидокаин.

За да се избегнат високи плазмени концентрации на лидокаин, трябва да се използва най-ниската доза, която осигурява задоволителен ефект. Обикновено са достатъчни 1-2 впръсквания, въпреки че в акушерството се използват 15-20 впръсквания или повече (максималната доза е 40 впръсквания/70 kg телесно тегло).

Препоръчителни дози при различни показания:

Област на приложение	Доза (брой впръсквания)
Стоматология	1-3
Орална хирургия	1-4
Оториноларингология	1-4
Ендоскопия	2-3
Акушерство	15-20
Гинекология	4-5
дерматология	1-3

Лекарството може да се прилага и с памучен тампон, потопен в него.

При извършване на стоматологични процедури и операции при деца, Lidocaine Spray за предпочитане се прилага с памучен тампон, което избягва страха при пръскане на лекарството, както и усещане за изтръпване (често срещан страничен ефект).

Страничен ефект

Местни реакции: леко изтръпване, което изчезва с развитието на анестетичния ефект (в рамките на 1 минута); може да се появи преходна еритема, оток и сензорни нарушения.

Алергични реакции: много рядко - уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм; в изключителни случаи - анафилактичен шок. Употребата на лекарството трябва да се спре незабавно, ако възникне алергична реакция.

Честотата на системните ефекти след локално приложение на лекарството е изключително ниска, т.к. само много малко количество от активното вещество може да попадне в кръвния поток.

От страна на централната нервна система: много рядко - нервна възбуда, системно замаяност, безсъние, загуба на съзнание и парализа на дишането.

От страна на сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане, потискане на функцията на миокарда, брадикардия, сърдечен арест.

Противопоказания за употреба

използване за тонзилектомия и аденотомия при деца под 8 години;
свръхчувствителност към лидокаин и други компоненти на лекарството.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при инструментални изследвания (ректоскопия) при пациенти с хемороидно кървене, локална инфекция в областта на приложение, травма на лигавицата или кожата в областта на приложение, тежка соматична патология, епилепсия, брадикардия, нарушена сърдечна проводимост, нарушеначернодробна функция, тежък шок, при малки деца, пациенти в старческа възраст, по време на бременност и кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене

Няма резултати от контролирани клинични проучвания при бременни жени. Ако е необходима локална анестезия и няма по-безопасно лечение, по време на бременност може да се използва спрей с лидокаин.

Лидокаинът се екскретира в кърмата, но след локално приложение в обичайни терапевтични дози количеството, екскретирано в млякото, е твърде малко, за да причини каквото и да е увреждане на кърмачето.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при нарушена чернодробна функция.

Употреба при деца

При деца на възраст под 2 години лекарството се използва за предпочитане чрез нанасяне с тампон, което избягва страха, който се появява при пръскане, както и усещане за парене.

Трябва да се има предвид, че при децата рефлексът за преглъщане се среща много по-често, отколкото при възрастните.

Аерозолният лидокаин не се препоръчва за локална анестезия преди тонзилектомия и аденотомия при деца под 8-годишна възраст.

Употреба при пациенти в старческа възраст

специални инструкции

Важно е да се избягва вдишването на лидокаин (риск от аспирация). Приложението върху гърлото изисква специално внимание.

Прилагането върху букалната лигавица е свързано с риск от дисфагия и последваща аспирация, особено при деца. Ако чувствителността на езика и букалната лигавица е нарушена, рискът от ухапването им се увеличава.

Лидокаинът се абсорбира добре през лигавиците (особено в трахеята) и увредената кожа. Това трябва да се има предвид, особено при обработка на големитъканни области при деца.

В случаите, когато спреят се използва по време на хирургични операции на фаринкса или назофаринкса, трябва да се отбележи, че лидокаинът, чрез потискане на фарингеалния рефлекс, навлиза в ларинкса и трахеята и потиска кашличния рефлекс, което може да доведе до бронхопневмония. Това е особено важно при децата, тъй като те са по-склонни да имат рефлекс за преглъщане. В тази връзка спреят не се препоръчва за локална анестезия преди тонзилектомия и аденотомия при деца под 8-годишна възраст.

Трябва да се внимава, когато се прилага лидокаин върху увредени лигавици и/или инфектирани области.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия, както и при брадикардия, нарушена проводимост в сърцето, нарушена чернодробна функция и тежък шок, особено когато може да се очаква абсорбция на значително количество от лекарството, когато големи участъци от тъкан се третират с високи дози.

Лекарството в по-ниски дози трябва да се използва при отслабени и възрастни пациенти, с остри заболявания, както и при деца - в съответствие с възрастта и общото състояние.

При деца под 2 години Lidocaine Spray се препоръчва да се прилага с памучен тампон, потопен в препарата.

По време на прилагането на лекарството флаконът трябва да се държи възможно най-вертикално. Спреят не трябва да попада в очите. Не отваряйте бутилката, не нагрявайте.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране

Симптоми: повишено изпотяване, бледа кожа, замайване, главоболиеболка, замъглено зрение, шум в ушите, диплопия, понижено кръвно налягане, брадикардия, аритмия, сънливост, втрисане, изтръпване, тремор, тревожност, възбуда, конвулсии, метхемоглобинемия, сърдечен арест.

Лечение: когато се появят първите признаци на интоксикация (замаяност, гадене, повръщане, еуфория), по-нататъшното приложение се спира, пациентът се прехвърля в хоризонтално положение; предписват вдишване на кислород; с конвулсии - в / в 10 mg диазепам; с брадикардия - m-антихолинергици (атропин), вазоконстриктори (норепинефрин, фенилефрин). Диализата е неефективна.

лекарствено взаимодействие

Циметидин и пропранолол намаляват чернодробния клирънс на лидокаин (намаляване на метаболизма поради инхибиране на микрозомалното окисление и намаляване на чернодробния кръвен поток) и повишават риска от развитие на токсични ефекти (включително състояние на ступор, сънливост, брадикардия, парестезия и др.).

Барбитурати, фенитоин, рифампицин (индуктори на микрозомални чернодробни ензими) намаляват ефикасността (може да се наложи повишаване на дозата).

Когато се прилага с аймалин, фенитоин, верапамил, хинидин, амиодарон, отрицателният инотропен ефект може да се засили. Едновременното приложение с бета-блокери повишава риска от развитие на брадикардия.

Подобни на кураре лекарства подобряват мускулната релаксация.

Прокаинамид повишава риска от възбуждане на ЦНС, халюцинации.

При едновременното назначаване на лидокаин и хипнотици и седативни лекарства е възможно да се увеличи техният инхибиторен ефект върху централната нервна система.

При включване / въвеждане на хексобарбитал или натриев тиопентал на фона на действието на лидокаин е възможно потискане на дишането.

Под въздействието на МАО инхибиторите е възможно да се увеличи локалният анестетичен ефектлидокаин.

При едновременната употреба на лидокаин и полимиксин В е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху нервно-мускулното предаване, поради което в този случай е необходимо да се наблюдава дихателната функция на пациента.

Условия за съхранение Лидокаин

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 25 ° C.