LOPEDIUM®, Sandoz инструкции за употреба, описание на лекарството

Име:LOPEDIUM®, Sandoz

Фармакологични свойства

Фармакодинамика.Lopedium е мощно дългодействащо антидиарично лекарство. Лоперамид хидрохлорид се свързва с опиатните рецептори в чревната стена. В резултат на това се потиска освобождаването на ацетилхолин и простагландини, като по този начин се намалява пропулсивната перисталтика и се увеличава времето за преминаване на съдържанието през храносмилателния тракт, както и способността на чревната стена да абсорбира течност. Лоперамид хидрохлорид повишава тонуса на аналния сфинктер, като по този начин намалява фекалната инконтиненция и желанието за дефекация. Лоперамид се счита за силно специфично вещество за чревната стена, достига до системното кръвообращение в ограничен обем и практически не прониква в ГВВ. Прагът на централно действие е много по-висок от дозата, при която се изразява максимален резултат срещу диария.Фармакокинетика.Абсорбция:Повечето перорален лоперамид се абсорбира в червата, но поради екстензивния метаболизъм при първо преминаване, системната бионаличност е само ≈0,3%.Разпределение:Проучванията за разпределение на лоперамид при плъхове показват висок афинитет към чревната стена, с преференциално свързване към рецепторите на надлъжния мускулен слой. Свързването на лоперамид с протеините е 95%, главно с албумин. Предклиничните данни показват, че лоперамид се счита за субстрат на P-гликопротеин.Метаболизъм:Лоперамидът се извлича почти напълно от черния дроб, където обикновено се метаболизира, конюгира и екскретира в жлъчката. Окислителното N-деметилиране се счита за основния метаболитен път на лоперамид,този процес се медиира главно от изоформите на CYP 3A4 и CYP 2C8. Поради много интензивния ефект на първо преминаване през черния дроб, плазмените концентрации на непромененото лекарство остават много ниски.Елиминиране:Елиминационният полуживот на лоперамид при хора е ≈11 часа с диапазон от 9-14 часа Екскрецията на непроменен лоперамид и неговите метаболити обикновено е с изпражненията.Педиатрична популация:Не са провеждани фармакокинетични проучвания при популацията на педиатрични пациенти. Очаква се фармакокинетичните параметри на лоперамид и лекарствените взаимодействия с лоперамид да бъдат подобни на тези при възрастни.

Състав и форма на освобождаване

лоперамид хидрохлорид2 мг

Други съставки: лактоза монохидрат, царевично нишесте, талк, магнезиев стеарат.

симптоматично лечение на остра и хронична диария. Lopedium може да се препоръча в случай на пътническа (туристическа) диария. При наличие на тази индикация достатъчен период на лечение трябва да бъде 2 дни. Само в случай на поява на кръв в изпражненията, употребата трябва да се отложи до изясняване на причината за това явление.

Приложение

лекарството се използва при възрастни и деца над 6 години Капсулите се поглъщат цели (без да се дъвчат) с малко количество течност.Остра диария.Началната доза е 2 капсули (4 mg) за възрастни и 1 капсула (2 mg) за деца; в бъдеще - 1 капсула (2 mg) след всяко следващо течно изпражнение.Хронична диария.Началната доза за възрастни е 2 капсули (4 mg) дневно, за деца 1 капсула (2 mg) дневно; тази доза се коригира допълнително, така че честотата на твърдите изпражнения да е 1-2 пъти на ден,което често се постига с поддържаща доза от 1-6 капсули (2-12 mg) на ден. Най-високата дневна доза при хронична и остра диария при възрастни е 8 капсули (16 mg). За деца най-високата дневна доза се изчислява въз основа на телесното тегло на детето (3 капсули на 20 kg телесно тегло на детето), но не повече от 8 капсули (16 mg) на ден При остра диария, ако не се забележи клинично подобрение в рамките на 48 часа, Lopedium трябва да се преустанови.Употреба за лечение на пациенти в старческа възраст.Не се налага корекция на дозата при пациенти в старческа възраст.Употреба при увредена бъбречна функция.Не е необходима корекция на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция.Употреба при чернодробно увреждане.Няма налични фармакокинетични данни за ефекта на лекарството при пациенти с увредена чернодробна функция, но лоперамид трябва да се прилага с повишено внимание при такива пациенти поради забавяне на метаболизма при първо преминаване.

Противопоказания

свръхчувствителност към лоперамид хидрохлорид, както и към който и да е компонент на лекарството Противопоказано за първична терапия при пациенти с:

  • остра дизентерия, която се характеризира с наличие на кръв в изпражненията и треска;
  • остър улцерозен колит или псевдомембранозен колит, свързан с употребата на широкоспектърни антибиотици;
  • бактериален ентероколит, причинен от микроорганизми от семействотоSalmonella, Shigella, Campylobacterи др.

Лопедиум не трябва да се използва, ако е необходимо да се избегне инхибиране на перисталтиката поради възможния риск от значителни усложнения, включително чревна обструкция, мегаколон и токсичен мегаколон. Спрете спешноупотреба на лекарството в случай на запек, подуване на корема или чревна непроходимост.

Странични ефекти

от нервната система:главоболие, замаяност, сънливост, ступор, депресия или загуба на съзнание, хипертоничност, нарушена координация, тремор.От стомашно-чревния тракт:гадене, запек, метеоризъм, коремна болка, сухота в устата, повръщане, диспепсия, глосалгия, подуване на корема, чревна обструкция, включително паралитичен илеус; мегаколон, включително токсичен мегаколон.От страна на бъбреците и отделителната система:задържане на урина.От страна на кожата и подкожната тъкан:обрив; булозен обрив, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе; ангиоедем, уртикария, сърбеж.От страна на имунната система:реакции на свръхчувствителност, анафилактични реакции (включително анафилактичен шок) и анафилактоидни реакции.От страна на органа на зрението:миоза.Общи нарушения:умора.

специални инструкции

лечението на диарията е симптоматично. Ако е възможно да се определи етиологията на заболяването (или е посочено, че трябва да се направи), тогава, ако е възможно, трябва да се проведе специфично лечение Употребата на лекарството не изключва използването на антибиотична терапия по показания При пациенти с диария, особено при деца, може да се появи дехидратация и електролитен дисбаланс. В такива случаи най-важната интервенция е използването на заместителна терапия за заместване на течности и електролити. При остра диария, ако няма клинично подобрение в рамките на 48 часа, употребата на лоперамид хидрохлорид трябва да се преустанови и да се направи консултация с лекар. Пациентите със СПИН, приемащи Lopedium за диария, трябванезабавно спрете лечението при първите признаци на подуване на корема. Има изолирани съобщения за случаи на чревна обструкция с повишен риск от токсичен мегаколон при пациенти със СПИН с инфекциозен колит (както вирусен, така и бактериален) при лечение с лоперамид хидрохлорид Фармакокинетични данни за употребата на лекарството при пациенти с увредена чернодробна функция няма, но при такива пациенти лоперамид трябва да се използва с повишено внимание поради забавяне на метаболизма на първото преминаване и това може да доведе до относително предозиране, което може да доведе до токсични ефекти върху централната нервна система Трябва да се внимава при пациенти в случаи на екзацербация на улцерозен колит. Лекарства, които удължават времето за преминаване, могат да доведат до развитие на токсичен мегаколон при тези пациенти. Като се има предвид, че лоперамидът обикновено се метаболизира и екскретира с изпражненията с метаболити, често не се налага коригиране на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция. Лекарството съдържа лактоза, поради което не трябва да се предписва на пациенти с редки наследствени форми на непоносимост към галактоза, синдром на глюкоза - галактозна малабсорбция.Употреба по време на бременност и кърмене.Този лекарствен продукт не се препоръчва за употреба по време на бременност. Тъй като малко количество лоперамид може да се екскретира в кърмата, не се препоръчва употребата на лекарството по време на кърмене. В тази връзка бременните и кърмещите жени трябва да бъдат посъветвани да се консултират с лекар за подходящо лечение.Деца.Не се препоръчва лоперамид да се дава на деца под 6 години в товалекарствена форма.Способността да се повлияе на скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми.Умора, замаяност или сънливост при синдром на диария е вероятно да се появят при употреба на лоперамид хидрохлорид. Поради това се препоръчва лекарството да се приема с повишено внимание при шофиране или работа с механизми.

Взаимодействия

докладвани са случаи на взаимодействие с лекарства, които имат подобни фармакологични свойства. Лекарствата, потискащи ЦНС, не трябва да се използват едновременно с лоперамид при деца. Предклиничните данни показват, че лоперамид се счита за субстрат на P-гликопротеин. Едновременното приложение на лоперамид (еднократна доза - 16 mg) с инхибитори на P-гликопротеин (хинидин, ритонавир) води до повишаване на нивото на лоперамид в кръвната плазма 2-3 пъти. Клиничното значение на това фармакокинетично взаимодействие при използване на лоперамид в препоръчителните терапевтични дози (2 до 16 mg) не е известно Едновременната употреба на лоперамид (4 mg веднъж) и итраконазол, инхибитор на CYP 3A4 и P-гликопротеин, води до 3-4-кратно повишаване на плазмените концентрации на лоперамид. В същото проучване инхибиторът на CYP 2C8 гемфиброзил повишава концентрацията на лоперамид ≈2 пъти. Комбинираната употреба на итраконазол и гемфиброзил води до 4-кратно увеличение на максималните плазмени нива на лоперамид и 13-кратно увеличение на общата плазмена експозиция. Това увеличение не е свързано с ефекта върху централната нервна система, който се определя с помощта на психомоторни тестове (т.е. субективна сънливост и тест за заместване на цифрови знаци). Едновременна употреба на лоперамид(16 mg еднократно) и кетоконазол, инхибитор на CYP 3A4 и P-гликопротеин, водят до 5-кратно повишаване на плазмените концентрации на лоперамид. Това увеличение не е свързано с повишени фармакодинамични ефекти, измерени чрез пупилометрия. Едновременното лечение с перорален дезмопресин води до 3-кратно увеличение на плазмените концентрации на дезмопресин, вероятно поради по-бавния стомашно-чревен мотилитет.T, може да отслаби неговия ефект.

Предозиране

симптоми.В случай на предозиране (включително относително предозиране поради чернодробна дисфункция), може да се появи потискане на ЦНС (ступор, нарушение на координацията, сънливост, миоза, мускулен хипертонус, респираторна депресия), задържане на урина и комплекс от симптоми, подобни на чревна непроходимост. Децата са по-чувствителни към ефектите на ЦНС от възрастните.Лечение.Налоксон може да се използва като антидот, ако се появят симптоми на предозиране. Тъй като продължителността на действие на лоперамид е по-дълга от тази на налоксон (1-3 часа), може да се наложи повторно приложение на налоксон. За да се идентифицират симптомите на възможна депресия на ЦНС, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за най-малко 48 часа.Възможна е и симптоматична терапия (стомашна промивка, използване на активен въглен).