Loratadin-Teva - официални инструкции за употреба, аналози
Регистрационен номер: LP-000896-181011
Търговско наименование на лекарството: Loratadine -Teva
Международно непатентовано наименование (INN): лоратадин
Дозова форма:
Състав:
Описание Овални бели таблетки. От едната страна - разделителен риск и гравиране "L" и "10" от двете страни на риска.
Фармакологична група: антиалергично средство - блокер на H-1-хистаминов рецептор.
ATX код: R06AX13
Фармакологични свойства Фармакодинамика Селективен блокер (антагонист) на периферните H1-хистаминови рецептори. Има антиалергични, антипруритични и антиексудативни ефекти чрез инхибиране на дегранулацията на мастоцитите и блокиране на вторични възпалителни медиатори като простагландини и левкотриени, както и намаляване на експресията на цитокини и молекулярната адхезия. Лоратадин не прониква през кръвно-мозъчната бариера, има слаб афинитет към алфа-адренергичните и мускариновите рецептори. Не засяга централната нервна система, практически няма антихолинергични и седативни ефекти, не води до пристрастяване, няма несъвместимост с храната, не потенцира ефекта на алкохола. Лоратадин не се свързва с H2-хистаминовите рецептори, не инхибира усвояването на норадреналин и практически няма ефект върху функциите на сърдечно-съдовата система (CVS) и сърдечния ритъм.
Фармакокинетика Когато се прилага перорално, лоратадин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт (GIT). Метаболизира се в черния дроб. Метаболизмът на лоратадин се характеризира с изразен ефект на "първо преминаване през черния дроб". В резултат на метаболизма, фармакологично активенметаболит на дезкарбоетоксилоратадин, който има фармакологични ефекти, характерни за лоратадин. При пациенти с нормална чернодробна и бъбречна функция максималната концентрация (Cmax) на лоратадин в кръвта се достига след 1,3 часа, а дезкарбоетоксилоратадин - след 2,5 часа.Полуживотът (T1 / 2) на лоратадин е средно около 8 часа, активният метаболит е средно 28 часа.Равновесните концентрации на лоратадин и неговия активен метаболит в плазмата се достигат до 5-ия ден от използване. Лоратадин се свързва във висока степен с плазмените протеини (97-99%), декарбоетоксилоратадин се свързва в по-малка степен (73-76%). Обемът на разпределение на лоратадин е 119 l/kg. Площта под кривата концентрация-време (AUC) на лоратадин и дезкарбоетоксилоратадин зависи от дозата. Приемът на храна не повлиява значително фармакокинетиката (AUC на лоратадин може да се увеличи с 40%, а неговият активен метаболит с 15%), но времето за достигане на Cmax се забавя с 1 час.Лоратадин и неговият активен метаболит проникват в кърмата и създават концентрации, еквивалентни на плазмените концентрации. Метаболизмът на лоратадин в черния дроб се осъществява с помощта на изоензими на системата на цитохром Р450 (главно чрез CYP3A4 и в по-малка степен - CYP2D6). След 10 дни около 80% от лоратадин под формата на метаболити се екскретира почти еднакво чрез бъбреците (40%) и червата (42%). При пациенти в напреднала възраст AUC и Cmax на лоратадин и дезкарбоетоксилоратадин се увеличават с 50%, докато T1 / 2 на лоратадин и неговия активен метаболит е средно около 18 часа T1 / 2 - не се променя в сравнение със стойностите на AUC,Cmax и T1/2 при пациенти с нормална бъбречна функция. Елиминирането на лоратадин при пациенти с намалена бъбречна функция не се различава значително от това при здрави пациенти. Хемодиализата не променя фармакокинетиката на лоратадин или неговия активен метаболит при пациенти с ХБН. При пациенти с алкохолно чернодробно заболяване, AUC и Cmax на лоратадин се удвояват, докато AUC и Cmax на дезкарбоетоксилоратадин не се различават значително от AUC и Cmax при пациенти с нормална чернодробна функция. Средният Т1/2 на лоратадин и неговия метаболит е съответно 24 и 37 и нараства пропорционално на тежестта на чернодробната недостатъчност.
Показания за употреба Симптоматично лечение