Мегестрол (Megestrolum) - описание на веществото, инструкции, употреба, противопоказания и формула
Съдържание
Структурна формула
българско име
Латинското име на веществото Megestrol
химическо наименование
17-хидрокси-6-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (като ацетат)
Брутна формула
Фармакологична група на веществото Мегестрол
Нозологична класификация (МКБ-10)
Характеристики на веществото Мегестрол
Мегестрол ацетат е бяло кристално вещество, разтворимостта във вода при 37 ° C е 2 mg / ml, в плазмата - 24 mg / ml. Молекулно тегло 384,52.
Фармакология
Антитуморният ефект се дължи на локалния ефект върху ендометриума като прогестогенен агент, инхибиране на секрецията на гонадотропини от хипофизната жлеза, потискане на производството на естрадиол и андростендион от надбъбречните жлези, промяна на ефекта на стероидните хормони, директен цитотоксичен ефект върху хормон-чувствителни туморни клетки, блокиране на освобождаването на туморни растежни фактори. Ефективността в метастатичния процес може да се прояви само в тъкани, които имат цитоплазмени хормонални рецептори. При хормонално чувствителен рак на гърдата мегестролът намалява броя на туморните клетки, предотвратява тяхното активиране от естроген, или чрез намаляване на стабилността, наличността и оборота на естрогенните рецепторни комплекси, или чрез изключване на специфични гени (на ниво геном), отговорни за ефекта на естрогена чрез прогестин рецепторни комплекси. Антикахектичните свойства могат да се реализират чрез инхибиране на образуването на кахектиновия фактор и интерлевкин-1 или модифициране на тяхното участие в междуклетъчното взаимодействие.
Бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Времето за достигане на Cmax (средно 750 ng / ml) е 2-3 часа, Той циркулира в тялото за дълго време (T1 / 2 е 2-3дни). Малко количество се отлага в мастната тъкан. Екскрецията от тялото е 50-70% от бъбреците, 30% от червата и частично се екскретира през дихателните пътища. Когато се прилага на кахексични пациенти със СПИН, 70% имат увеличение на телесното тегло в рамките на 3 седмици, а почти 90% имат повишаване на апетита (ефектът е по-изразен при високи дози).
Използването на веществото Megestrol
Дисеминиран рак на гърдата, рецидивиращ неоперабилен рак на ендометриума, рак на яйчниците, рак на простатата (палиативно лечение); анорексия, кахексия и значителна (без видима причина) загуба на тегло при пациенти със СПИН, кахексия при нелечими пациенти с рак.
Противопоказания
Свръхчувствителност, като средство за диагностициране на бременност, бременност (възможно е тератогенна, когато се използва през първите 4 месеца от бременността), кърмене, възраст до 18 години.
Ограничения за прилагане
Тромбофлебит (анамнеза).
Употреба по време на бременност и кърмене
FDA фетална категория -D (таблетки).
FDA фетална категория -X (суспензия).
Странични ефекти на веществото Мегестрол
Кърваво течение от влагалището, задържане на течности, тромбофилни състояния, наддаване на тегло, синдром на Иценко-Кушинг, коремна и гръдна болка, гадене, повръщане, запек, сухота в устата, хепатомегалия, кардиомиопатия, депресия, парестезия, конвулсии, задух, кашлица, тромбоемболия на малки клонове на белодробната артерия, повишена кръвно налягане, синдром на карпалния тунел, алопеция, хипергликемия, хипофизно-надбъбречни нарушения, обрив, метрорагия.
Пътища на приложение
Предпазни мерки за мегестрол
Решивъпросът за предписване при рак на гърдата следва след определяне на рецепторното свързване на естроген и / или прогестерон от туморни клетки. Преди да започнете лечение на кахексия, трябва да се извърши подробен преглед, за да се изясни причината за загуба на тегло.