Монтелукаст (Singular, Milukant) - инструкции, начин на приложение, механизъм на действие, странични ефекти
Търговско име : SINGULAIR® (Merck Sharp & Dome B.V., Холандия) / SINGULAIR®, Milukant (Adameda)
Международно непатентовано наименование : монтелукаст
Дозова форма : обвити таблетки / таблетки за дъвчене
Състав:
1 обвита таблетка съдържа: Активно вещество: монтелукаст - 10 mg; Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза, кроскармелоза натрий, хипролоза, магнезиев стеарат. Съставът на обвивката, която покрива таблетката: хипролоза, хипромелоза, титанов диоксид, червен железен оксид и жълт железен оксид и карнаубски восък. 1 таблетка за дъвчене съдържа: Активно вещество: монтелукаст - 5 mg; Помощни вещества: манитол, микрокристална целулоза, хипролоза, червена боя железен оксид, кроскармелоза натрий, аромат на череша, аспартам и магнезиев стеарат.
Описание :
10 mg филмирани таблетки: светло кремави, квадратни, заоблени, филмирани таблетки с вдлъбнато релефно означение "MSD 117" от едната страна и "SINGULAIR" от другата страна. 5 mg таблетки за дъвчене: розови, кръгли, двойно изпъкнали таблетки, с вдлъбнато релефно означение "MSD 275" от едната страна и "SINGULAIR" от другата страна.
Фармакотерапевтична група : Блокер на левкотриенови рецептори.
ATX код: R03DC03
Фармакологични свойства :
Фармакодинамика Монтелукаст инхибира рецепторите на цистеинил левкотриен в епитела на респираторния тракт, като по този начин едновременно има способността да инхибира бронхоспазма, причинен от инхалацията на цистеинил левкотриен LTD4 при пациенти с бронхиална астма. Дози от 5 mg са достатъчни за облекчаване на бронхоспазъм, предизвикан от LTD4.Употребата на монтелукаст в дози над 10 mg на ден, приети еднократно, не повишава ефективността на лекарството. Монтелукаст причинява бронходилатация в рамките на 2 часа след приема; и може да допълни бронходилатацията, предизвикана от β2-адренергичните агонисти.
Фармакокинетика Абсорбция Монтелукаст се абсорбира бързо и почти напълно след перорално приложение. Редовното хранене не повлиява бионаличността и максималната плазмена концентрация (Cmax) на обвити таблетки и таблетки за дъвчене. При възрастни при прием на филмирани таблетки от 10 mg на празен стомах Cmax се достига след 3 часа. Бионаличността при перорален прием е 64%. Когато се приема на празен стомах, 5 mg таблетки за дъвчене Cmax при възрастни се достига след 2 часа. Бионаличността е 73%. Разпределение Монтелукаст се свързва повече от 99% с плазмените протеини. Обемът на разпределение на монтелукаст е средно 8-11 литра. Метаболизъм Монтелукаст се метаболизира екстензивно в черния дроб. Когато се използват терапевтични дози, концентрацията на метаболитите на монтелукаст в плазмата в равновесно състояние при възрастни и деца не се определя. Предполага се, че изоензимите на цитохром P450 CYP (3A4 и 2C9) участват в метаболизма на монтелукаст, докато при терапевтични концентрации монтелукаст не инхибира изоензимите на цитохром P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Елиминиране Клирънсът на монтелукаст при здрави възрастни е средно 45 ml/min. След перорално приложение на монтелукаст, 86% от количеството му се екскретира в изпражненията в рамките на 5 дни и по-малко от 0,2% в урината, което потвърждава, че монтелукаст и неговите метаболити се екскретират почти изключително в жлъчката. Полуживотът на монтелукаст при млади здрави възрастни е 2,7 до 5,5часа. Фармакокинетиката на монтелукаст остава почти линейна при перорални дози над 50 mg. При приемане на монтелукаст сутрин и вечер не се наблюдават разлики във фармакокинетиката. При прием на 10 mg обвити таблетки веднъж дневно се наблюдава умерено (около 14%) натрупване на активното вещество в плазмата.
Характеристики на фармакокинетиката при различни групи пациенти Пол Фармакокинетиката на монтелукаст при жени и мъже е сходна. Пациенти в старческа възраст Когато се приемат перорално веднъж дневно, филмирани таблетки от 10 mg, фармакокинетичният профил и бионаличността са сходни при пациенти в старческа възраст и млади пациенти. Чернодробна недостатъчност При пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност и клинични прояви на чернодробна цироза се наблюдава забавяне на метаболизма на монтелукаст, придружено от увеличаване на площта под фармакокинетичната крива концентрация-време (AUC) с приблизително 41% след еднократна доза от лекарството в доза от 10 mg. Екскрецията на монтелукаст при тези пациенти е леко увеличена в сравнение със здрави индивиди (средният полуживот е 7,4 часа). Не са необходими промени в дозата на монтелукаст при пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност. Няма данни за естеството на фармакокинетиката на монтелукаст при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh). Раса Няма разлики в клинично значимите фармакокинетични ефекти при пациенти от различни раси. Бъбречна недостатъчност Тъй като монтелукаст и неговите метаболити не се екскретират в урината, фармакокинетиката на монтелукаст при пациенти с бъбречна недостатъчност не е оценявана. Не се налага коригиране на дозата при тази група пациенти.
Индикации заприложение :
Профилактика и дългосрочно лечение на астма при възрастни и деца над 6-годишна възраст, включително предотвратяване на дневни и нощни симптоми на заболяването, лечение на чувствителни към аспирин пациенти с бронхиална астма и предотвратяване на бронхоспазъм, предизвикан от физическо натоварване. Облекчаване на дневни и нощни симптоми на сезонен алергичен ринит (при възрастни и деца от 6-годишна възраст) и персистиращ алергичен ринит (при възрастни и деца от 6-годишна възраст)
Противопоказания:
Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството. Деца под 6 години.
Употреба по време на бременност и кърмене:
Монтелукаст трябва да се използва по време на бременност и кърмене само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.
Начин на приложение и дозировка:
Вътре 1 път на ден, независимо от храненето. За лечение на бронхиална астма монтелукаст трябва да се приема вечер. При лечение на алергичен ринит дозата може да се приема по всяко време на деня по желание на пациента. Пациенти, страдащи от бронхиална астма и алергичен ринит, трябва да приемат една таблетка монтелукаст веднъж дневно вечер. Възрастни на възраст 15 и повече години Дозата за възрастни и деца над 15 години е една филмирана таблетка от 10 mg на ден. Деца на възраст от 6 до 14 години Дозировката за деца на възраст от 6 до 14 години е една таблетка за дъвчене от 5 mg на ден. Не е необходима корекция на дозата за тази възрастова група. Общи препоръки Терапевтичният ефект на монтелукаст върху параметрите, отразяващи хода на бронхиалната астма, се развива през първия ден. Пациентът трябва да продължи да приема монтелукаст, докато се постигне контрол на симптомите.бронхиална астма и по време на периоди на обостряне на бронхиална астма. При пациенти в напреднала възраст, пациенти с бъбречна недостатъчност, както и пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане, както и в зависимост от пола, не се изисква специална селекция на дозата. Предписване на монтелукаст едновременно с други видове лечение на бронхиална астма Монтелукаст може да се добави към лечението на пациента с бронходилататори и инхалаторни глюкокортикостероиди (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства").
Като цяло монтелукаст се понася добре. Страничните ефекти обикновено са леки и обикновено не изискват прекъсване на лечението. Общата честота на нежеланите реакции, съобщени при монтелукаст, е сравнима с тази при плацебо: реакции на свръхчувствителност (включително анафилаксия, ангиоедем, обрив, пруритус, уртикария и много рядко еозинофилни чернодробни инфилтрати); еритема нодозум, необичайни ярки сънища; халюцинации; сънливост; раздразнителност; възбуда, включително агресивно поведение; умора; суицидни мисли и суицидно поведение (суицидност); безсъние; парестезия/хипестезия и много рядко гърчове; гадене, повръщане, диария, коремна болка; главоболие; артралгия; миалгия; мускулни крампи; склонност към повишено кървене, образуване на подкожни кръвоизливи; сърдечен пулс; подуване.
Предозиране :
Не са идентифицирани данни за симптоми на предозиране при приемане на монтелукаст от пациенти с бронхиална астма в доза над 200 mg / ден за 22 седмици и в доза от 900 mg / ден за 1 седмица. Има съобщения за остро предозиране на монтелукаст при деца (приемащи поне 150 mg от лекарството на ден). Клинични и лабораторни данни едновременнопоказват, че профилът на безопасност на монтелукаст при деца е в съответствие с профила на безопасност при възрастни и пациенти в старческа възраст. Най-честите нежелани реакции са били жажда, сънливост, мидриаза, хиперкинеза и коремна болка. Лечението е симптоматично. Няма данни за възможността за отстраняване на монтелукаст чрез перитонеална диализа или хемодиализа.
Взаимодействие с други лекарства :
Монтелукаст може да се прилага с други лекарства, традиционно използвани за профилактика и дългосрочно лечение на астма. Препоръчителната клинична доза монтелукаст няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: теофилин, преднизон, преднизолон, орални контрацептиви (етинилестрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин. AUC намалява при индивиди, приемащи едновременно фенобарбитал (с около 40%), но не е необходима корекция на режима на дозиране на монтелукаст при такива пациенти. Лечение с бронходилататори: Монтелукаст може да се добави към лечението на пациенти, чиято астма не се контролира само от бронходилататори. Когато се постигне терапевтичен ефект (обикновено след първата доза) по време на лечението с монтелукаст, дозата на бронходилататорите може постепенно да се намали. Инхалаторни глюкокортикостероиди: Лечението с монтелукаст осигурява допълнителна терапевтична полза за пациенти, получаващи инхалаторни глюкокортикостероиди. При стабилизиране на състоянието на пациента е възможно да се намали дозата на глюкокортикостероидите. Дозата на глюкокортикостероидите трябва да се намалява постепенно, под наблюдението на лекар. При някои пациенти инхалаторните глюкокортикостероиди могат да бъдат напълно прекратени. Непрепоръчва се рязко заместване на терапията с инхалаторни глюкокортикостероиди с назначаването на монтелукаст.
Специални инструкции :
Монтелукаст таблетки не се препоръчва за лечение на остри пристъпи на бронхиална астма. В острия ход на бронхиалната астма на пациентите трябва да се предписват лекарства за облекчаване и предотвратяване на астматични пристъпи. Дозата на инхалаторните кортикостероиди, използвани едновременно с монтелукаст, може постепенно да се намали под наблюдението на лекар. монтелукаст не трябва драстично да замества инхалаторните или пероралните глюкокортикостероиди. Намаляването на системната доза глюкокортикостероиди при пациенти, получаващи лекарства против астма, включително блокери на левкотриенови рецептори, в редки случаи е придружено от появата на един или повече от следните явления: еозинофилия, съдов обрив, влошаване на белодробни симптоми, сърдечни усложнения и/или невропатия, понякога диагностицирана като синдром на Churg-Strauss - системна еозинофилна васкуларна болест литис. Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка на тези нежелани реакции с терапията с антагонисти на левкотриенови рецептори, при намаляване на системната доза глюкокортикостероиди при пациенти, приемащи монтелукаст, трябва да се внимава и да се провежда подходящо клинично наблюдение. Употреба при пациенти в старческа възраст Не са установени възрастови разлики в профилите на ефикасност и безопасност на монтелукаст.
Влияние върху способността за шофиране на автомобил или движещи се машини.
Данни, показващи, че употребата на монтелукаст повлиява способността за шофиране или движение на машини, не са установени.
Форма на издаване :
Таблетки за дъвчене от 5 mg или таблетки от 10 mg,с покритие. 7 х 5 mg таблетки за дъвчене или 7 х 10 mg филмирани таблетки са поставени в блистерна опаковка. 1, 2 или 4 блистера, заедно с инструкция за употреба, са поставени в картонена кутия.
Условия за съхранение :
Списък Б. При температура не по-висока от 30 ° C, защитена от влага и светлина и недостъпна за деца.
Срок на годност :
Срокът на годност на таблетките за дъвчене от 5 mg е 2 години. Срокът на годност на филмираните таблетки от 10 mg е 3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.