Наком (Сандоз)
Производител: Sandoz Gmbh (Sandoz Gmbh) Германия
ATC код: N04BA02
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Съединение:
Активни вещества: леводопа 250 mg; карбидопа 25 mg;
помощни вещества: прежелатинизирано нишесте - 45 mg; царевично нишесте - 6,5 mg; синьо багрило (индиготин Е132) - 0.-72 mg; магнезиев стеарат - 4,2 mg; МКЦ - до 380 мг.
Описание. Двойно изпъкнали овални сини таблетки с бели петна и отделни петна от тъмно син цвят с прорез от едната страна.
Фармакологични свойства:
Nakom е комбинирано антипаркинсоново лекарство, съдържащо карбидопа (инхибитор на ароматна аминокиселина декарбоксилаза) и леводопа (метаболитен прекурсор на допамин).
Вероятно симптомите на болестта на Паркинсон са свързани с дефицит на допамин. Обикновено допаминът действа като невротрансмитер и се произвежда в мозъчните клетки, които контролират мускулната активност. Смята се, че двигателните нарушения са резултат от недостиг на допамин.
Леводопа намалява симптомите на болестта на Паркинсон, като я превръща в допамин в мозъка чрез декарбоксилиране. Карбидопа, която не прониква през BBB, предотвратява екстрацеребралното декарбоксилиране на леводопа. По този начин количеството леводопа, което навлиза в мозъка и се превръща там в допамин, се увеличава, което води до намаляване на тежестта на симптомите на болестта на Паркинсон при много пациенти.
Леводопа се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Основно се превръща в допамин, адреналин, норепинефрин и в крайна сметка в хидроксифенилоцетна, хомованилова и ванилинделова киселина. В кръвната плазма и CSF се определя3-О-метилдопа. T½ на леводопа от кръвна плазма е около 50 минути.
Ако карбидопа и леводопа се екскретират заедно, T½ се увеличава до 1,5 часа.
Показания за употреба:
Болест на Паркинсон, синдром на Паркинсон.
Дозировка и приложение:
Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването, коморбидността и отговора на лечението. Обикновено началната доза е ½ таблетка Наком 1 или 2 пъти дневно след хранене. За да се постигне оптимален отговор на лечението, дозата може да се увеличи чрез постепенно добавяне на ½ таблетка всеки ден или през ден. Повечето пациенти се нуждаят от 3-6 таблетки от лекарството на ден. Дневната доза не трябва да надвишава 8 таблетки (200 mg карбидопа и 2 g леводопа) за пациенти с тегло 70 kg.
Терапевтичният ефект се проявява в рамките на 1 ден, понякога - след приемане на 1 доза. Пълният ефект обикновено се постига в рамките на 7 дни.
При пациенти, които приемат други антипаркинсонови лекарства едновременно с Nacom, може да се наложи коригиране на дозата. Таблетките могат да се разделят на две.
За постигане на оптимален ефект е по-добре да приемате лекарството ежедневно, без прекъсвания.
Характеристики на приложението:
Лекарството не се препоръчва да се приема за елиминиране на екстрапирамидни ефекти, причинени от лекарства.
Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с тежки заболявания на сърдечно-съдовата система и белите дробове, астма, заболявания на бъбреците, черния дроб и ендокринната система, с анамнеза за пептична язва или конвулсии. Също така се предписва с повишено внимание на пациенти, които наскоро са прекарали инфаркт на миокарда, при наличие на предсърдни, нодални или камерни аритмии. Тези пациенти трябва да бъдат наблюдаванисърдечно-съдовата система, особено по време на определяне на началната доза.
Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да се открие своевременно развитието на депресия при тях със съпътстващи суицидни намерения. Пациентите с психоза (включително анамнеза) изискват специално внимание.
Наком, подобно на други лекарства с леводопа, може да причини неволеви движения и психични разстройства. Предполага се, че такива реакции се дължат на повишаване на концентрацията на допамин в мозъка след назначаването на леводопа. Може да се наложи намаляване на дозата.
Пациентите с хронична глаукома с отворен ъгъл трябва да предписват лекарството с повишено внимание, при постоянно наблюдение на вътреочното налягане и внимателно проследяване на промените му по време на лечението.
При внезапното оттегляне на лекарството се наблюдава комплекс от симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром с прояви на мускулна ригидност, хипертермия, промени в психиката и повишаване на нивото на CPK в кръвния серум. Необходимо е внимателно да се следи състоянието на пациентите, които намаляват дозата на лекарството или го отменят, особено ако пациентът едновременно използва антипсихотици.
При продължително лечение е необходимо периодично да се проследява функционалното състояние на черния дроб, бъбреците, сърдечно-съдовата система и кръвотворната система.
Препаратите на карбидопа с леводопа могат да причинят фалшиво положителна реакция за кетонни тела в урината, ако се използва тестова лента за откриване на кетонурия. Тази реакция не се променя след кипене на проби от урина.
Фалшиво отрицателни резултати могат да бъдат получени с помощта на теста за глюкозооксидаза за глюкозурия.
Употреба по време на бременност и кърмене. Тъй като за влияниетолекарството върху хода на бременността при хора не е известно, а при животни комбинацията от леводопа с карбидопа може да причини нарушение на развитието на вътрешните органи и скелета, употребата на лекарството е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Ако е необходимо да се предпише лекарството на жена по време на кърмене, е необходимо да се реши дали е препоръчително да се спре кърменето или лечението с лекарството.
деца. Безопасността и ефикасността на лекарството при деца не са установени, така че не се препоръчва употребата му при пациенти на възраст под 18 години.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми. По време на лечението с лекарството някои пациенти могат да получат нарушения на нервната система. Това трябва да се има предвид при шофиране на превозни средства или работа със сложни механизми, изискващи концентрация.
Странични ефекти:
Нежеланите реакции, които се появяват при лечение с Наком, изчезват при намаляване на дозата или по време на лечението.
Най-честата нежелана реакция при употреба на лекарството е дискинезия (дисмотилитет).
Други нежелани реакции, съобщени във връзка с употребата на леводопа или нейната комбинация с карбидопа, са следните:
от страна на централната нервна система: брадикинетични епизоди, атаксия, астения, дезориентация, изтръпване, тремор на ръцете, мускулни потрепвания, блефароспазъм, тризъм, еуфория, замаяност, сънливост, парестезия, халюцинации, депресия, деменция, възбуда, объркване, повишено либидо, безсъние, нарушена координация, умора , слабост, главоболие, депресия дишане, активиране на латентен синдром на Korner, синкоп, анорексия;
от страна на сърдечно-съдовата система: нарушение на сърдечния ритъм / сърцебиене, артериална хипотония, болка в гърдите, флебит, задух;
от стомашно-чревния тракт: гадене, диария, запек, тъмна слюнка, диспепсия, сухота в устата, хиперсаливация, дисфагия, бруксизъм, хълцане, стомашно-чревно кървене, метеоризъм, усещане за парене на езика, развитие на дуоденална язва;
метаболитни нарушения: наддаване или загуба на тегло, оток;
от страна на кожата: зачервяване на лицето, повишено изпотяване, оцветяване на потта в тъмен цвят, косопад, обрив;
алергични реакции: ангиоедем, уртикария, болест на Shenlein-Genoch;
от пикочно-половата система: задържане на урина, уринарна инконтиненция, цвят на урината в тъмен цвят, приапизъм;
от кръвоносната система: левкопения, хемолитична и нехемолитична анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоза;
от сетивните органи: диплопия, мидриаза, окуломоторна криза, замъглено зрение;
други: обща слабост и неразположение, дрезгав глас, горещи вълни, възбуда, диспнея, хипертония, злокачествен невролептичен синдром, злокачествен меланом;
лабораторни показатели: повишени показатели на чернодробната функция, като алкална фосфатаза, ALT, AST, LDH, билирубин, уреен азот в кръвта, креатинин, пикочна киселина, положителен тест на Coombs.
В отделни случаи се развиват гърчове, но не е установена причинно-следствена връзка с употребата на леводопа или комбинацията му с карбидопа.
Рядко се наблюдава намаляване на хемоглобина и хематокрита, повишаване на серумната глюкоза, левкоцитоза, бактериурия, хематурия.
Взаимодействие с други лекарства:
При употреба трябва да се спазват предпазните меркилекарство Nakom с други лекарства.
Антихипертензивни лекарства. Ортостатична хипотония може да възникне при пациенти, които използват други антихипертензивни лекарства в комбинация с Nakom. В този случай може да се наложи коригиране на дозата на антихипертензивното средство.
Антидепресанти. Има отделни съобщения за появата на нежелани реакции, включително хипертония и дискинезия, причинени от едновременната употреба на трициклични антидепресанти и лекарството Nakom (за пациенти, използващи МАО инхибитори (вижте ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ)).
Желязо. Експерименталните проучвания показват намаляване на бионаличността на лекарството Nakom, ако се използва заедно с железен сулфат или железен глюконат.
Други лекарства. Антагонистите на допаминовите D2 рецептори (напр. фенотиазини, бутирофенони и рисперидон) и изониазид могат да намалят терапевтичния ефект на леводопа. Отбелязва се, че положителните ефекти на лекарството при болестта на Паркинсон могат да бъдат обратими с употребата на фенитоин и папаверин. При пациенти, които използват такива лекарства в комбинация с лекарството Nakom, е необходимо внимателно наблюдение на лекаря, за да се открие намаляване на терапевтичния ефект.
Комбинираната терапия със селегилин може да доведе до тежка ортостатична хипотония, която не е характерна за лекарството.
Тъй като леводопа се конкурира с определени аминокиселини, абсорбцията на леводопа може да се повиши при пациенти на диета с високо съдържание на протеини.
Ефектът от едновременната употреба на антиациди с Nakom върху бионаличността на леводопа не е проучен.
Наком може да се приема от пациенти с болест и синдром на Паркинсон, които използват лекарства, съдържащи пиридоксин.
Противопоказания:
Предозиране:
Симптоми: нарушение на сърдечния ритъм, неволни движения, блефароспазъм.
Пиридоксинът е неефективен за предотвратяване на действието на лекарството.
Необходимо е ЕКГ наблюдение и внимателно наблюдение на пациента за възможността от развитие на аритмия. Трябва също така да се има предвид, че пациентът може да използва други лекарства заедно с Nakom. Няма опит с диализа.
Условия за съхранение:
На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.