Newpro пач
NEUPRO / NEUPRO
Фармакологични свойства
Лекарството се абсорбира бързо през кожата и се разпределя в кръвта. Прониква през кръвно-мозъчната бариера, натрупва се в мозъчните тъкани: концентрацията на лекарството в тях е приблизително 5 пъти по-висока, отколкото в други тъкани и кръв.
След поставяне на пластира, ротиготинът непрекъснато се освобождава от трансдермалния пластир и се абсорбира през кожата. Равновесните концентрации на лекарството се достигат 1-2 дни след прилагането на пластира и се поддържат на стабилно ниво с еднократно ежедневно приложение на пластира за период от 24 часа. Концентрацията на ротиготин в кръвната плазма показва пропорционална на дозата зависимост в дозовия диапазон от 1 mg/ден до 24 mg/ден. Приблизително 45% от активното вещество на пластира се освобождава през кожата за 24 часа. Абсолютната бионаличност след трансдермално приложение е приблизително 37%.
Промяната на мястото на приложение на пластира може да доведе до денонощни колебания в плазмените нива на лекарството. Разликите в бионаличността на ротиготин варират от 1% (бедро спрямо корем) до 41% (ръка спрямо бедро). Въпреки това, няма данни за отрицателното въздействие на това явление върху клиничния резултат.
Свързването на ротиготин с плазмените протеини е приблизително 92%, обемът на разпределение е приблизително 84 l/kg.
Ротиготин се метаболизира главно чрез N-деалкилиране, отчасти чрез директно и вторично конюгиране. Резултатите от in vitro проучване показват, че различни изоформи на CYP цитохром са способни да катализират N-деалкилирането на ротиготин. Основните метаболити са сулфати и глюкуронидни конюгати на изходното вещество, както и биологичнонеактивни N-деалкил метаболити.
Приблизително 71% от дозата ротиготин се екскретира в урината и приблизително 23% в изпражненията. Клирънсът на ротиготин след трансдермално приложение е приблизително 10 L/min и неговият полуживот на елиминиране е 5 до 7 часа. Фармакокинетичните характеристики показват двуфазно освобождаване с начален полуживот от приблизително 2 до 3 часа. Тъй като пластирът се прилага трансдермално, храната и състоянието на храносмилателния тракт не влияят върху ефективността на лекарството.
Специални групи пациенти.
Тъй като назначаването на Neupro започва с ниска доза, която постепенно се увеличава в зависимост от клиничната поносимост до постигане на оптимален терапевтичен ефект, не е необходимо да се коригира дозата в зависимост от пола, телесното тегло и възрастта на пациентите.
При пациенти с умерена чернодробна или бъбречна недостатъчност не е имало значимо повишаване на плазмените нива на ротиготин. Neupro не е проучван при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Плазмените нива на конюгантите на ротиготин и неговите деалкилови метаболити са повишени при увредена бъбречна функция. Въпреки това влиянието на тези метаболити върху клиничните ефекти е малко вероятно.
Фармакодинамика
Ротиготин е неерголинов D3/D2/D1 допаминов агонист за лечение на болестта на Паркинсон. Механизмът на действие е активирането на D3-, D2- и D1-рецепторите на каудато-путаменалния комплекс на мозъка.
Показания за употреба
- Монотерапия на болестта на Паркинсон в ранен стадий без употребата на леводопа или в комбинация с леводопа (в тази връзка, в този случай дозата на леводопа може да бъде коригирана)
- лечение на заболяването в късен стадий, когато ефектът от монотерапията с леводопа е намален, неосигурява се постоянен терапевтичен ефект (достигане на граничните дози или поява на феномена "on-off").
Начин на приложение и дозировка
Пластирите се поставят върху кожата веднъж дневно. Пластирът трябва да се използва приблизително по едно и също време всеки ден. Пластирът се поставя и се оставя на повърхността на кожата за 24 часа, след което се заменя с нов пластир, като се фиксира на друго място. Ако едно приложение на лекарството е пропуснато в обичайното време на деня или пластирът се е отлепил, е необходимо да използвате нов пластир през периода, който остава до края на деня.
Монотерапия на болестта на Паркинсон в ранен стадий (без употребата на леводопа).
Дозиране. Употребата на лекарството трябва да започне с минимална единична дневна доза от 2 mg / 24 часа и след това да се увеличи дозата с 2 mg / 24 часа седмично до достигане на ефективна доза. Понякога доза от 4 mg/24 часа може да бъде ефективна. Но за повечето пациенти ефективната доза се достига след 3-4 седмици и е съответно 6 mg/24 часа-8 mg/24 часа. Максималната доза е 8 mg/24 часа.
Лечение на напреднала болест на Паркинсон (в комбинация с леводопа).
Дозиране. Употребата на лекарството трябва да започне с минимална единична дневна доза от 4 mg / 24 часа и след това да се увеличи дозата с 2 mg / 24 часа седмично до достигане на ефективна доза, но не повече от 16 mg / 24 часа. Понякога доза от 4 mg/24 часа или 6 mg/24 часа може да бъде ефективна. Но за повечето пациенти ефективната доза се достига след 3-7 седмици и е съответно 8 mg/24 часа-16 mg/24 часа. Максималната доза е 16 mg/24 часа.
В случай на дози над 8 mg/24 часа може да се използва комбинация от различни дози (напр.може да се използва доза от 10 mg/24 часа, 6 mg/24 часа и 4 mg/24 часа.
Употреба при хора с чернодробна и бъбречна недостатъчност.
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане, както и при пациенти с различна степен (от лека до тежка, включително необходимост от диализа) на бъбречна недостатъчност.
Не използвайте лекарството в случай на тежка чернодробна недостатъчност.
Начин на нанасяне.
Пластирът се прилага върху чиста, суха, неувредена област на кожата на предната част на коремната стена, рамото или предмишницата, предната или външната повърхност на бедрото, страничната повърхност на лумбалната зона. Необходимо е да се избягва повторно поставяне на пластира на едно и също място в рамките на 14 дни. Не поставяйте пластира върху зачервена, раздразнена или наранена кожа.
Прилагане и обработка.
Всеки пластир е опакован в саше (малка опаковка), след отваряне пластирът трябва да се използва веднага. За целта са ви необходими:
-отстранете половината от защитния слой и залепете пластира към мястото на приложение с лепкавата страна, като го притиснете плътно към кожата;
- разгънете пластира и отстранете втората част от защитния слой. Не е желателно да докосвате лепкавата част на пластира. Пластирът трябва да се притисне плътно с длан за 20-30 s, за да се фиксира добре.
Ако пластирът се отлепи в рамките на оставащия период от 24-часовия интервал на лечение, трябва да се използва нов пластир. Пластирът не трябва да се нарязва на парчета.
Напишете коментар
Вашият преглед:Предупреждение: HTML не се поддържа! Използвайте обикновен текст.