Оксалиплатин е лекарство
Активна съставка: оксалиплатин
ATS: L01X A03
Форма на продажба: Инжекционен разтвор, 25 ml или 50 ml във флакон, 1 флакон в опаковка
Състав
1 ml от разтвора съдържа 2 mg оксалиплатин, изчислено като 100% вещество; помощни вещества: солна киселина, вода за инжекции.
Показания за употреба
Метастатичен периректален рак (в комбинация с 5-флуороурацил и фолинова киселина).
Противопоказания
Оксалиплатин е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към оксалиплатин в историята; пациенти със симптоми на тежка периферна сензорна невропатия с функционално увреждане преди лечението; при тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min); с тежка миелосупресия (броят на неутрофилите е по-малък от 2x109 / l и / или тромбоцитите е по-малък от 100x109 / l); бременни и кърмачки, деца.
Начин на приложение и дозировка
Лекарството се предписва само за възрастни. Препоръчителната доза на оксалиплатин е 85 mg/m2 интравенозно, като се повтаря на всеки две седмици. Инжекционният разтвор на оксалиплатин се използва интравенозно след разреждане на лекарството в 250-500 ml 5% разтвор на глюкоза. Концентрацията на лекарството в разтвора трябва да бъде не повече от 0,2 mg / ml. Продължителността на инфузията е 2-6 часа. След разреждане лекарството може да се съхранява 6 часа при стайна температура (20-25 °C) или до 24 часа, когато се съхранява в хладилник при температура 2-8 °C.
Промяна на дозата. Периферната невропатия е проява на ограничаваща дозата токсичност, поради което в зависимост от продължителността и тежестта на неврологичните симптоми (парестезия, дизестезия) е необходимо да се коригира дозата на оксалиплатин, както следва:ако симптомите продължават повече от седем дни и са придружени от болка, следващата доза оксалиплатин трябва да се намали с 25%; ако парестезията продължава до следващия цикъл, следващата доза оксалиплатин трябва да се намали с 25%; ако парестезията с функционално увреждане (усложнение при извършване на прецизни движения) продължава до следващия цикъл, приемът на оксалиплатин трябва да се преустанови; ако тези симптоми изчезнат след преустановяване на приема на оксалиплатин, може да се обмисли подновяване на лечението Ако оксалиплатин се използва в комбинация с 5-флуороурацил, се препоръчва коригиране на дозата на 5-флуороурацил поради токсичността, присъща на 5-флуороурацил. Освен това дозата на оксалиплатин трябва да се намали с 25% в случай на диария, неутропения или тромбоцитопения от 3-4 степен на тежест.
Страничен ефект
Нервна система. Сензорната невропатия е проява на ограничаваща дозата токсичност при въвеждането на оксалиплатин (характеризираща се с дизестезия и/или парестезия на крайниците със или без крампи, които често се влошават под въздействието на студ). Тези симптоми се наблюдават при 85-95% от пациентите. Продължителността на тези симптоми, които обикновено регресират или изчезват между курсовете на лечение, се увеличава с броя на курсовете. Често се наблюдават и други неврологични симптоми: дизартрия, загуба на дълбоки сухожилни рефлекси и симптом на Lhermitte. Появата на болка и/или функционално нарушение (усложнение при извършване на прецизни движения) е индикация за коригиране на дозата или дори за спиране на лекарството, в зависимост от продължителността на симптомите. Обикновено неврологичните симптоми изчезват след спиране на лечението. Рискът от функционално увреждане при кумулативна доза от около 800 ml/m2 (т.е. 10 цикъла) е 15% или по-малко. По време напо време на лечението с оксалиплатин са наблюдавани остри невросензорни симптоми (преходна парестезия, дизестезия, хипоестезия), които обикновено се появяват в рамките на няколко часа след приложението на лекарството и често се развиват под въздействието на студ. Обикновено неврологичните симптоми изчезват след спиране на лечението.
Синдромът на ларинго-фарингеална дизестезия се наблюдава при 1-2% от пациентите и се характеризира със субективно усещане за дисфагия и диспнея без обективен респираторен дистрес (цианоза и хипоксия), или ларингеален спазъм, или бронхоспазъм (без стридор или хрипове). Въпреки че в такива случаи са използвани антихистамини и бронходилататори, тези симптоми обикновено преминават бързо без лечение. Удължаването на времето на инфузията в следващите цикли намалява честотата на тези явления. Система за образуване на кръв. При използване на оксалиплатин като монотерапия (130 mg / m2 на всеки 3 седмици) са наблюдавани анемия, неутропения, тромбоцитопения; рядко са наблюдавани случаи на хематологична токсичност от 3-та или 4-та степен на тежест. Храносмилателната система. При използване на оксалиплатин като монотерапия (130 mg / m2 на всеки 3 седмици) са наблюдавани анорексия, гадене, повръщане, диария, коремна болка, в повечето случаи те не са били тежки. За предотвратяване на тези симптоми могат да се използват антиеметици. Повишаването на чернодробните ензими степен 1-2 е често срещано по време на лечението с оксалиплатин.
Алергични реакции. Алергични реакции (бронхоспазъм, ангиоедем, хипотония и анафилактичен шок) рядко са наблюдавани при монотерапия с оксалиплатин и често при комбинация от 5-флуороурацил +/- фолинова киселина. Други ефекти. Ототоксичност е наблюдавана при по-малко от 1% от пациентите, получавали оксалиплатин. При 3% от пациентите, получавали оксалиплатин,имаше нарушение на бъбречната функция, при 1% от пациентите имаше нарушения на бъбречната функция от 3-та и 4-та степен на тежест. Често се наблюдават случаи на треска: както изолирана треска с алергичен произход, така и треска с инфекциозен произход (със или без неутропения). В някои случаи са наблюдавани имуноалергична тромбоцитопения и хемолитична анемия, интерстициална пневмония и белодробна фиброза и стомашна аритмия. Умерена алопеция е наблюдавана при 2% от пациентите, лекувани само с оксалиплатин. При едновременната употреба на оксалиплатин с 5-флуороурацил и фолинова киселина честотата на анемията, неутропенията и тромбоцитопенията и честотата и тежестта на диарията и мукозита се увеличават в сравнение с честотата на тези явления, които се наблюдават при използване на една комбинация от "5-флуороурацил +/- фолинова киселина".
