Ongliza - инструкции за употреба на таблетки, цена, прегледи, аналози

Ongliza: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име: Onglyza

ATX код: A10BH03

Активна съставка: Саксаглиптин (Saxagliptin)

Производител: Bristol-Myers Squibb Company (САЩ), AstraZeneca Pharmaceutical LP (САЩ), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Италия)

Цени в аптеките: от 1745 рубли.

ongliza

Ongliza е лекарство с хипогликемичен ефект.

Форма на освобождаване и състав

Дозирана форма на освобождаване Ongliza - таблетки, покрити с филм: кръгли, двойно изпъкнали, надписите са нанесени със синя боя; 2,5 mg всяка - от светло до бледожълто, от едната страна надпис "2,5", от друга - "4214"; 5 mg всяка - розова, от едната страна надпис "5", от друга - "4215" (10 броя в блистери, в картонена кутия 3 блистера).

Състав на 1 таблетка:

  • активно вещество: саксаглиптин (под формата на саксаглиптин хидрохлорид) - 2,5 или 5 mg;
  • помощни компоненти: лактоза монохидрат - 99 mg; микрокристална целулоза - 90 mg; кроскармелоза натрий - 10 mg; магнезиев стеарат - 1 mg; 1М разтвор на солна киселина - в достатъчно количество;
  • обвивка: Opadry II бял (поливинилов алкохол - 40%; титанов диоксид - 25%; макрогол - 20,2%; талк - 14,8%) - 26 mg; Opadry II жълто (за таблетки от 2,5 mg) [поливинилов алкохол 40%; титанов диоксид - 24,25%; макрогол - 20,2%; талк - 14,8%; багрило железен оксид жълт (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II pink (за таблетки от 5 mg) [поливинилов алкохол 40%; титанов диоксид - 24,25%; макрогол - 20,2%; талк - 14,8%; железен багрило червен оксид (E172) - 0,75%] - 7 mg;
  • мастило: Opacode blue - (45% шеллак в етилов алкохол - 55,4%; FD&C Blue #2/индиго кармин алуминиев пигмент - 16%; n-бутилов алкохол -15%; пропилей гликол - 10,5%; изопропилов алкохол - 3%; 28% амониев хидроксид - 0,1%) - в достатъчно количество.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Саксаглиптин е мощен селективен обратим конкурентен инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). При диабет тип 2 приемът му води до потискане активността на ензима DPP-4 за 24 часа. След перорално приложение на глюкоза, инхибирането на DPP-4 води до 2-3-кратно повишаване на концентрацията на глюкозозависим инсулинотропен полипептид (GIP) и глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1), повишаване на глюкозозависимия отговор на бета клетките и намаляване на концентрацията на глюкагон, което е причината за повишаване на концентрацията на С-пептид и инсулин.

Намаленото освобождаване на глюкагон от алфа клетките на панкреаса и освобождаването на инсулин от бета клетките на панкреаса води до намаляване на постпрандиалната гликемия и гликемията на гладно.

В резултат на плацебо-контролирани проучвания е установено, че Onglyza се проявява със статистически значимо подобрение на плазмената глюкоза на гладно (FPG), гликозилиран хемоглобин (HbA1c) и постпрандиална глюкоза (PPG) в кръвната плазма в сравнение с контролната група.

Пациенти, при които целевото ниво на гликемия не е постигнато при приемане на саксаглиптин като монотерапия, допълнително се предписват метформин, тиазолидиндиони или глибенкламид. При приемане на 5 mg саксаглиптин се наблюдава понижение на HbA1c след 4 седмици, FPN - след 2 седмици. Пациентите, които са получавали саксаглиптин в комбинация с метформин, тиазолидиндиони или глибенкламид, са имали подобно понижение на резултатите.

На фона на приема на Ongliza не се наблюдава увеличение на телесното тегло. Ефектът на саксаглиптин върхулипиден профил, подобен на този на плацебо.

Фармакокинетика

При здрави доброволци и при пациенти с диабет тип 2 се наблюдават подобни параметри на фармакокинетиката на саксаглиптин и неговия основен метаболит.

Веществото след поглъщане на празен стомах се абсорбира бързо. Постигането на Cmax (максимална концентрация на веществото) на саксаглиптин и основния метаболит в плазмата настъпва съответно в рамките на 2 часа и 4 часа. С увеличаване на дозата има пропорционално увеличение на Cmax и AUC (площта под кривата концентрация-време) както на веществото, така и на основния му метаболит. След единична доза от 5 mg саксаглиптин при здрави доброволци, средните плазмени стойности на Cmax на саксаглиптин и неговия основен метаболит са 24 ng/ml и 47 ng/ml, стойностите на AUC са съответно 78 ng × h/ml и 214 ng × h/ml.

Средната продължителност на крайния T1 / 2 (полуживот) на саксаглиптин и неговия основен метаболит е съответно 2,5 часа и 3,1 часа, средната стойност на инхибирането на T1 / 2 DPP-4 плазмата е 26,9 часа.Инхибирането на активността на DPP-4 в плазмата за най-малко 24 часа след приема на саксаглиптин е свързано с неговия висок афинитет към DPP-4 и удължен обвързване с него. Не се наблюдава забележима кумулация на веществото и неговия основен метаболит по време на дълъг курс с честота на приложение 1 път на ден. Зависимостта на клирънса на саксаглиптин и неговия основен метаболит от дневната доза и продължителността на лечението при приемане на лекарството веднъж дневно в дозовия диапазон от 2,5-400 mg в продължение на 14 дни не е идентифицирана.

Саксаглиптин и неговият основен метаболит се свързват слабо със серумните протеини. В тази връзка може да се предположи, че с промени в протеиновия състав на кръвния серум, наблюдавани при бъбрецитеили чернодробна недостатъчност, разпределението на саксаглиптин няма да се промени значително.

Веществото се метаболизира главно с участието на цитохром P450 3A4 / 5 изоензими (CYP 3A4 / 5). Това образува основния активен метаболит, чийто инхибиторен ефект върху DPP-4 е 2 пъти по-слабо изразен от този на саксаглиптин.

Саксаглиптин се екскретира в жлъчката и урината. Средният бъбречен клирънс на веществото е приблизително 230 ml / min, средната скорост на гломерулна филтрация е около 120 ml / min. Бъбречният клирънс на главния метаболит е сравним със средната скорост на гломерулна филтрация.

Стойността на AUC на саксаглиптин и неговия основен метаболит при лека бъбречна недостатъчност е съответно 1,2 и 1,7 пъти по-висока, отколкото при пациенти с неувредена бъбречна функция. Това увеличение на стойностите на AUC не е клинично значимо и не трябва да се прави корекция на дозата.

При умерена / тежка бъбречна недостатъчност, както и при пациенти на хемодиализа, стойностите на AUC на веществото и неговия основен метаболит са съответно 2,1 и 4,5 пъти по-високи. В тази връзка дневната доза за тази група пациенти не трябва да надвишава 2,5 mg в 1 доза. При нарушена чернодробна функция не са открити клинично значими промени в параметрите на фармакокинетиката на саксаглиптин и съответно не е необходимо да се коригира дозата.

Не са установени клинично значими разлики във фармакокинетичните параметри на саксаглиптин при пациенти на възраст 65-80 години в сравнение с по-млади пациенти. Въпреки факта, че не се изисква коригиране на дозата при тази група пациенти, трябва да се вземе предвид високата вероятност от намаляване на бъбречната функция.

Показания за употреба

Ongliza се предписва за лечение на захарен диабет тип 2 катодопълнение към упражнения и диета за подобряване на гликемичния контрол.

Лекарството може да се прилага, както следва:

  • монотерапия;
  • започване на комбинирана терапия с метформин;
  • допълнение към монотерапия с тиазолидиндиони, метформин, сулфонилурейни производни в случаи на липса на адекватен гликемичен контрол по време на такова лечение.

Противопоказания

  • диабет тип 1;
  • диабетна кетоацидоза;
  • вродена непоносимост към галактоза, нарушена абсорбция на галактоза и глюкоза и лактазен дефицит;
  • комбинирана употреба с инсулин;
  • бременност и кърмене;
  • възраст до 18 години;
  • индивидуална непоносимост към някой от компонентите на лекарството.

Относително (Ongliza се предписва под лекарско наблюдение):

  • умерена / тежка бъбречна недостатъчност;
  • комбинирана употреба със сулфонилурейни производни;
  • напреднала възраст.

Инструкции за употреба Ongliza: метод и дозировка

Ongliza се приема перорално, независимо от храненето.

Препоръчителната доза е 5 mg в 1 доза.

При комбинирана терапия Ongliza се използва с метформин, сулфонилурейни производни или тиазолидиндиони.

При започване на комбинирана терапия с метформин, началната му дневна доза е 500 mg. В случай на неадекватна реакция може да се увеличи.

Ако се пропусне доза Onglise, тя трябва да се приеме възможно най-скоро, но не удвоявайте дозата в рамките на 24 часа.

Дневна доза за пациенти с умерена/тежка бъбречна недостатъчност (с клирънскреатинин ≤ 50 ml / min), както и за пациенти на хемодиализа е 2,5 mg в 1 доза. Onglyza трябва да се приема след края на сесията на хемодиализа. Употребата на лекарството при пациенти на перитонеална диализа не е проучвана. Преди започване / по време на терапията се препоръчва да се оцени бъбречната функция.

Препоръчителната дневна доза Onglyza, когато се използва в комбинация с индинавир, нефазодон, кетоконазол, атазанавир, ритонавир, кларитромицин, итраконазол, нелфинавир, саквинавир, телитромицин и други мощни инхибитори на CYP 3A4/5, е 2,5 mg в 1 доза.

Странични ефекти

Възможни нежелани реакции при монотерапия и добавяне на Onglyza към терапия с метформин, глибенкламид или тиазолидиндион (> 10% - много често;> 1% и 0,1% и 0,01% и