Памидронат медак - инструкции за употреба, прегледи, цени
Страницата съдържа информация за лекарството Памидронат медак - инструкцията е представена в безплатен превод. За по-точна информация, моля, вижте анотацията на производителя. Наличните инструкции за лекарствата не са основа за самолечение.
Показания за употреба на лекарството Памидронат медак
Заболявания, свързани с повишена активност на остеокластите:
- костни метастази на злокачествени тумори (предимно с остеолитичен характер) и мултиплен миелом (мултиплен миелом);
- хиперкалциемия поради злокачествени тумори.
Форма за освобождаване на памидронат медак
Концентрат за инфузионен разтвор 15 mg/5 ml; флакон (флакон) 5 ml картонена опаковка 1;
Концентрат за инфузионен разтвор 30 mg/10 ml; бутилка (шише) 10 ml картонена опаковка 1;
Концентрат за инфузионен разтвор 60 mg/20 ml; бутилка (шише) 20 ml картонена опаковка 1;
Концентрат за инфузионен разтвор 90 mg/30 ml; бутилка (шише) 30 ml картонена опаковка 1;
Фармакодинамика
Памидроновата киселина е инхибитор на костната резорбция, медиирана от остеокласти. Свързва се силно с кристалите на калциев фосфат (хидроксиапатит), предотвратявайки тяхното разтваряне in vitro. Блокирането на костната резорбция от остеокластите in vivo може да е непълно и е поне следствие от свързването на лекарството с костните минерали.
Памидроновата киселина инхибира миграцията на прекурсорите на остеокластите в костната тъкан, нарушавайки тяхното съзряване. Въпреки това, локалният и директен антирезорбтивен ефект на бифосфонатите се дължи наафинитетът към костните минерали е преобладаващият механизъм на действие in vivo и in vitro.
Биохимичните промени, които характеризират инхибиторния ефект на памидроновата киселина върху индуцираната от тумор хиперкалциемия, се проявяват чрез намаляване на калций, фосфат и, второ, намаляване на екскрецията на калций, фосфат и хидроксипролин в урината. Доза от 90 mg осигурява нормокалцемия при повече от 90% от пациентите.
Хиперкалциемията може да доведе до намаляване на обема на извънклетъчната течност и намаляване на обема на гломерулната филтрация. Като контролира хиперкалцемията, памидроновата киселина подобрява гломерулната филтрация и намалява повишените нива на креатинин при повечето пациенти.
При пациенти с костни метастази (предимно с остеолитичен характер) на злокачествени тумори и множествена миелома, лекарството предотвратява или забавя прогресията на скелетните промени и техните последствия (хиперкалциемия, фрактури, необходимост от лъчева терапия и хирургични интервенции, компресия на гръбначния мозък), както и намалява болката в костите.
Фармакокинетика
Памидроновата киселина има подчертан афинитет към калцираните тъкани, които се считат за "привидното място на елиминиране" на памидроновата киселина.
Плазмената концентрация на памидронова киселина се повишава бързо веднага след началото на инфузията и бързо намалява след края на инфузията. T1 / 2 от кръвна плазма - около 0,8 ч. Равновесната концентрация се достига за повече от 2-3 ч. При интравенозна инфузия на 60 mg от лекарството за повече от 1 час Cmax на памидронова киселина в плазмата е около 10 nmol / ml.
Почти същото количество (приблизително 50%) памидронова киселина се разпределя в тялото след прилагане на различни дози (30-90 mg), независимо отпродължителност на инфузията (4 или 24 часа). По този начин натрупването на памидронова киселина в костите не е ограничено в количествено отношение и зависи единствено от общата кумулативна доза. Количеството циркулираща памидронова киселина, свързано с плазмените протеини, е относително ниско (по-малко от 50%) и може да се повиши с необичайно повишаване на концентрацията на калций.
Смята се, че памидроновата киселина не претърпява биотрансформация и се екскретира почти изключително чрез бъбреците. След интравенозно приложение около 20-55% от приложената доза се открива в урината в рамките на 72 часа непроменена. В тялото могат да се открият остатъчни фракции от приложената доза. Екскрецията на памидронова киселина в урината е двуфазна, привиден T1 / 2 - съответно 1,6 и 27 часа. Общият плазмен и бъбречен клирънс е съответно 88-254 ml/min и 38-60 ml/min. Средно плазменият клирънс е около 180 ml/min. Среден бъбречен Cl — 54 ml/min. Бъбречният клирънс на памидронова киселина корелира с креатининовия клирънс.
Употреба на лекарството памидронат медак по време на бременност
Противопоказания за употреба
- свръхчувствителност към памидронова киселина или други бифосфонати, както и към други съставки, които съставляват лекарството;
- периода на кърмене;
- детска възраст (няма опит с употреба при деца).
С повишено внимание - нарушена бъбречна функция.
Странични ефекти
Страничните ефекти на памидроновата киселина обикновено са леки и преходни. Най-честите нежелани реакции са грипоподобни симптоми и субфебрилна температура (повишаване на телесната температура с 1-2 ° C), обикновено развиващи се през първите 48 часа след инфузията на лекарството.
Клинично значимата хипокалцемия е много рядка.
Честотанежелани реакции: много често (> 1/10), често (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,