Paxil™ (Paxil) - инструкции за употреба, състав, аналози на лекарството, дозировка, странични ефекти
Активно вещество:
Съдържание
Фармакологична група
3D изображения
Състав и форма на освобождаване
в блистер по 10 бр.; в кутия по 1, 3 или 10 блистера.
Описание на лекарствената форма
Бели, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, с овална форма, с вдлъбнато релефно означение "20" от едната страна и делителна черта от другата.
Характеристика
Селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина.
фармакологичен ефект
Антидепресивната активност се дължи на специфично инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.
Фармакодинамика
Има нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори, а проучванията върху животни показват, че антихолинергичните свойства са слаби.In vitroпроучвания показват, че пароксетин има слаб афинитет към алфа1-, алфа2- и бета-адренергичните рецептори, както и към допаминовите (D2), серотониновите 5-НТ1- и 5-НТ2- и хистаминовите (Н1) рецептори. Липсата на взаимодействие с постсинаптичните рецепториin vitroсе потвърждава от резултатите отin vivoпроучвания, които показват, че пароксетин няма способността да потиска централната нервна система и да причинява артериална хипотония. Не нарушава психомоторните функции и не повишава инхибиторния ефект на етанола върху централната нервна система.
Подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), пароксетин причинява симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептора, когато се прилага на животни, които преди това са получавали МАО инхибитори или триптофан.
Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин предизвиква слаби активиращи ефекти при дози, надвишаващи тези, необходими за инхибиране на обратното захващане.серотонин. По природа неговите активиращи свойства не са подобни на амфетамина.
Проучванията при животни показват, че пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система.
При здрави индивиди пароксетин не предизвиква клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.
Фармакокинетика
Когато се приема през устата, той се абсорбира добре и се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб. Поради метаболизма на първо преминаване, по-малко пароксетин навлиза в системното кръвообращение, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството на пароксетин в тялото се увеличава с единична доза от големи дози или с множество дози от конвенционални дози, метаболитният път на първото преминаване е частично наситен и клирънсът на пароксетин от плазмата намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно неговите фармакокинетични параметри са нестабилни, което води до нелинейна кинетика. Трябва да се отбележи обаче, че нелинейността обикновено е лека и се проявява само при пациенти, които постигат ниски плазмени нива на пароксетин с ниски дози от лекарството. Стационарна плазмена концентрация се достига след 7-14 дни. Пароксетинът е широко разпределен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин, присъстващо в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от плазмения пароксетин се свързва с протеините. Не е открита корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (нежелани реакции и ефикасност). Установено е, че пароксетин в малки количества преминава в кърмата на жените, както и в ембрионите и фетусите на лабораторни животни.
Биотрансформиран в неактивни полярни и конюгирани продукти (процеси на окисление и метилиране). T1/2 варира, но обикновено е около един ден (16-24 часа). Около 64% се екскретират в урината като метаболити, по-малко от 2% - непроменени; останалата част се екскретира с изпражненията (вероятно попадайки в нея с жлъчка) под формата на метаболити, по-малко от 1% - непроменена. Екскрецията на метаболитите е двуфазна, включваща първичен метаболизъм (първа фаза) и системно елиминиране.
Клинична фармакология
Приемът на пароксетин сутрин не оказва неблагоприятно влияние върху качеството и продължителността на съня. В допълнение, когато се появи ефектът от лечението с пароксетин, сънят може да се подобри. При използване на краткодействащи хипнотици в комбинация с антидепресанти не се наблюдават допълнителни странични ефекти.
През първите няколко седмици от терапията пароксетин ефективно намалява симптомите на депресия и суицидни мисли. Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин до 1 година, показват, че лекарството е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия.
Контролирани клинични проучвания на пароксетин при лечение на депресия при деца и юноши (7-17 години) не са доказали неговата ефективност, поради което лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група.
Пароксетин е ефективен при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) при възрастни и при деца и юноши на възраст 7-17 години.
При лечението на паническо разстройство при възрастни е установено, че комбинацията от пароксетин и когнитивно-поведенческа терапия е значително по-ефективна от когнитивно-поведенческата терапия самостоятелно.
Проучванията показват, че пароксетинът има слаба инхибираща способностантихипертензивни ефекти на гуанетидин.
Показания за Paxil™
Противопоказания
Свръхчувствителност към пароксетин и компонентите на лекарството.
Комбинирана употреба на пароксетин с МАО инхибитори (пароксетин не трябва да се използва едновременно с МАО инхибитори или в рамките на 2 седмици след тяхното оттегляне; МАО инхибитори не трябва да се предписват в рамките на 2 седмици след спиране на лечението с пароксетин).
Едновременна употреба с тиоридазин (пароксетин не трябва да се прилага в комбинация с тиоридазин, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността на ензима цитохром Р450 CYP2D6, пароксетин може да повиши плазмените концентрации на тиоридазин).
Употреба по време на бременност и кърмене
Проучванията при животни не показват, че пароксетин е тератогенен или селективно фетотоксичен, а данните от малък брой жени, които са приемали пароксетин по време на бременност, не предполагат повишен риск от вродени аномалии при новородени. Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са получавали пароксетин или други SSRI по време на бременност, но не е установена причинно-следствена връзка между тези лекарства и преждевременното раждане. Пароксетин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза не превишава потенциалния риск.
Необходимо е внимателно да се следи здравето на тези новородени, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, изложени на пароксетин или други лекарства от групата на SSRI през третия триместър на бременността. Трябва да се отбележи обаче, че в случая причинно-следствената връзка между посоченитеусложнения и тази лекарствена терапия не е установена. Съобщените клинични усложнения включват: респираторен дистрес, цианоза, апнея, гърчове, нестабилност на телесната температура, затруднения в храненето, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, хиперрефлексия, тремор, тремор, раздразнителност, летаргия, постоянен плач и сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални прояви на синдрома на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения са настъпили веднага след раждането или малко след него (">
Условия за съхранение на лекарството Paxil ™
Пазете от деца.
Срок на годност Paxil™
Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.