Prazosin Инструкции за употреба Описание на лекарството Цена на EUROLAB
Празозин перорални таблетки (Prazosin)
Инструкции за медицинска употреба на лекарството
Описание на фармакологичното действие
Показания за употреба
Форма за освобождаване
Таблетки 0,5 mg; флакон (бутилка) полипропилен 30 кутия (кутия) 1;
Таблетки 1 mg; флакон (бутилка) полипропилен 30 кутия (кутия) 1;
Фармакодинамика
Селективно блокира постсинаптичните алфа1-адренергични рецептори. Бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт, скоростта на абсорбция не зависи от приема на храна. Бионаличност - 50-85%. В кръвта той е 97% свързан с протеините. В резултат на разграждането в черния дроб се образуват 4 метаболита, които представляват до 25% от фармакологичната активност. T1 / 2 - 2-4 часа, с бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст се увеличава. Екскретира се главно в жлъчката.
Има изразен хипотензивен ефект без значително повишаване на сърдечната честота. Намалява OPSS, разширява капацитивните и резистивните съдове. Значително намалява налягането в белодробните вени и дясното предсърдие, умерено - белодробното съдово съпротивление. Приемането на първата доза често причинява рязко спадане на кръвното налягане (особено при ортостаза и при прием на диуретици). След анулиране и последващо назначаване в рамките на една седмица не се наблюдава подобен ефект от приема на първата доза. Намалява потребността на миокарда от кислород, увеличава ударния обем по време на тренировка. Има минимален ефект върху задържането на течности в организма, не води до увеличаване на телесното тегло, не променя скоростта на филтрация и бъбречния кръвоток, намалява съпротивлението на бъбречните съдове. Пикът на хипотензивния ефект след еднократна доза се наблюдава след 1-4 часа, продължителността е до 10 часа. Може да се развие най-рано (4-5 ден),и късна (до 12 месеца) поносимост, което изисква повишаване на дозата. Повлиява благоприятно липидния спектър: намалява нивото на общия холестерол, триглицеридите, VLDL и LDL; не променя толерантността към въглехидратите или метаболизма на пикочната киселина.
Фармакокинетика
Празозин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, Cmax се достига в рамките на 1-3 часа.Храненето не влияе на абсорбцията. Бионаличността е 50-85%. Свързване с плазмените протеини - повече от 95%. Метаболизира се в черния дроб чрез разцепване на метиловата група и конюгация, за да се образуват четири активни метаболита, които представляват 25% от фармакологичната активност.
T1 / 2 е 2-4 часа, с хронична бъбречна недостатъчност и при пациенти в напреднала възраст T1 / 2 се увеличава. Екскретира се главно с жлъчката.
Употреба по време на бременност
Противопоказания за употреба
Странични ефекти
От страна на сърдечно-съдовата система: артериална хипотония (особено ортостатична), сърцебиене, ангинална болка, тахикардия, задух; при продължителна употреба е възможно подуване на долните крайници; в редки случаи ортостатичен колапс (особено при прием на първата доза).
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: замаяност, главоболие, нарушения на съня, слабост, умора, тревожност, депресия, парестезия, халюцинации, нарушения на възприятието, емоционални разстройства.
От храносмилателната система: сухота в устата, гадене, повръщане, диария, запек.
От отделителната система: често уриниране.
От сетивата: шум в ушите, потъмняване в очите, замъглено зрение, хиперемия на конюнктивата и роговицата.
Алергични реакции: сърбеж, кожен обрив.
Други: назална конгестия,епистаксис, хипертермия, хиперхидроза, алопеция, приапизъм, намалена потентност, поява на антинуклеарни фактори, артралгия.
Дозировка и приложение
Предозиране
Взаимодействия с други лекарства
Несъвместим с нифедипин. Ефектът се засилва от диуретици, симпатиколитици, бета-блокери.
При едновременна употреба с бета-блокери, блокери на калциевите канали, ACE инхибитори съществува риск от развитие на тежка артериална хипотония, особено след първата доза празозин.
Вазодилататорните ефекти на алфа-блокерите и блокерите на калциевите канали могат да бъдат адитивен или синергичен. При едновременната употреба на празозин и верапамил, развитието на тежка артериална хипотония отчасти се дължи на фармакокинетичното взаимодействие: повишаване на Cmax и повишаване на AUC на празозин.
При едновременна употреба с дигоксин концентрацията на дигоксин в кръвната плазма бързо и значително се повишава.
При едновременна употреба с индометацин е възможно намаляване на ефективността на празозин.
При едновременна употреба с клонидин е възможно да се промени антихипертензивният ефект на клонидин.
Пациентите, получаващи пропранолол, са изложени на риск от развитие на тежка артериална хипотония след приема на първата доза празозин.