Резерпин (Reserpinum) - описание на веществото, инструкции, употреба, противопоказания и формула
Съдържание
Структурна формула
българско име
Латинското наименование на веществото Reserpine
химическо наименование
(3бета,16бета,17алфа,18бета,20алфа)-11,17-диметокси-18-[(3,4,5-триметоксибензоил)окси]йохимбан-16-карбоксилна киселина метилов естер
Брутна формула
Фармакологична група на веществото резерпин
Нозологична класификация (МКБ-10)
Характеристики на веществото резерпин
Алкалоид от Rauwolfia serpentina. Бял или бял с жълт оттенък фин кристален прах. Лесно разтворим в ледена оцетна киселина и хлороформ, много слабо разтворим във вода, етанол, етер.
Фармакология
Предизвиква трайно понижаване на кръвното налягане. Симпатолитичен: в пресинаптичните окончания на постганглионарните влакна на симпатиковия отдел на автономната нервна система, той стимулира освобождаването на норепинефрин от везикулите с едновременно нарушение на неговия транспорт, което бързо изчерпва медиатора. Той има подобен ефект върху мозъчните неврони, като спомага за намаляване на съдържанието на допамин, серотонин и други невротрансмитери в тях и предизвиква развитието на антипсихотичен ефект.
Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Свързва се слабо с плазмените протеини. Претърпява биотрансформация в черния дроб с образуването на неактивни метаболити. T1 / 2 в началната фаза е 4,5 часа, в крайната фаза - 48-168 ч. В рамките на 4 дни 60% се екскретират с изпражненията, предимно непроменени, и 8% - чрез бъбреците (по-малко от 1% непроменени).
Ефектът се развива след няколко дни и достига максимум след 3-6 седмици. Продължителност на действие 1-6 седмици.
Употребата на веществото резерпин
Противопоказания
Свръхчувствителност, епилепсия, болест на Паркинсон, депресия(включително анамнеза), пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, ерозивен гастрит, улцерозен колит, дихателна недостатъчност, бронхиална астма, феохромоцитом, холелитиаза, закритоъгълна глаукома, брадикардия, AV блокада, хронична сърдечна недостатъчност, церебрална атеросклероза, нефросклероза, съпътстващо лечение с МАО инхибитори, бременност, кърмене.
Употреба по време на бременност и кърмене
Фетална категория на FDA -C.
Странични ефекти на веществото Резерпин
От нервната система и сетивните органи:екстрапирамидни нарушения, главоболие, замаяност, слабост, сънливост, безсъние, депресия, тревожност, умора, хипорефлексия, нарушена концентрация, хиперемия на лигавицата на очите.
От храносмилателния тракт:гадене, повръщане, диария, коремна болка, стомашно-чревно кървене, анорексия, ксеростомия.
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (кръвообразуване, хемостаза):брадикардия, аритмия, болка в гърдите, периферен оток.
Други:подуване и сухота на лигавицата на носа, затруднено и често уриниране, наддаване на тегло, намалено либидо и/или потентност, алергични реакции.
Взаимодействие
Подобрява ефектите на алкохол, депресанти на ЦНС, бета-блокери, антидепресанти (МАО инхибитори), антихипертензивни лекарства, увеличава честотата на нежеланите реакции при предписване на сърдечни гликозиди и хинидин. Намалява ефективността на антипаркинсонови лекарства и симпатикомиметици.
Предозиране
Симптоми:спадане на кръвното налягане, брадикардия, потискане на ЦНС, кошмари, кома, хипотермия, миоза, тремор,паркинсонизъм, диария, повръщане; при продължителна употреба във високи дози - нарушена чернодробна функция
Лечение:симптоматично: интравенозна инфузия на течности, повдигане на крака, ако е необходимо, интравенозна инфузия на пресорни амини.