RILEPTID - инструкции за употреба и анотация

Лекарство: RILEPTIDE ® Активно вещество: рисперидон ATC код: N05AX08 CPG: Антипсихотично лекарство (невролептик) Рег. номер: ЛС-001392 Дата на рег.: 29.12.06 г. Рег. кредит: EGIS PHARMACEUTICALS Plc

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

Покритите таблетки са светлозелени на цвят, продълговати, двойноизпъкнали, гравирани с "E752" от едната страна и с резба от другата, без мирис или почти без мирис.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид, натриев лаурил сулфат.

Състав на черупката: багрило Opadry green (хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, Ariavit индиго кармин алуминиев лак, Ariavit хинолин жълт алуминиев лак).

10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

Покрити таблетки зелени, продълговати, двойноизпъкнали, гравирани "E754" от едната страна и делителна черта от другата, без мирис или почти без мирис.

10 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.

ФАРМАКОЛОГИЧНА АКТИВНОСТ

Антипсихотично лекарство, производно на бензизоксазол. Освен това има седативен, антиеметичен и хипотермичен ефект.

Рисперидон - селективен моноаминергиченантагонист, има висок афинитет към серотониновите 5-НТ2 и допаминовите D2 рецептори. Свързва се с β1-адренергичните рецептори и малко по-слабо - с хистаминовите Н1 рецептори и β2-адренергичните рецептори. Той няма тропизъм към холинергичните рецептори.

Антипсихотичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори на мезолимбичната и мезокортикалната система. Седативният ефект се дължи на блокадата на адренорецепторите на ретикуларната формация на мозъчния ствол; антиеметично действие - блокиране на допаминовите D2 рецептори на тригерната зона на центъра за повръщане; хипотермично действие - блокиране на допаминовите рецептори на хипоталамуса.

Rileptide намалява продуктивните симптоми на шизофрения (налудности, халюцинации), автоматизма, причинява потискане на двигателната активност в по-малка степен и индуцира каталепсия в по-малка степен от класическите антипсихотици. Балансираният централен антагонизъм на серотонин и допамин може да намали чувствителността към екстрапирамидни странични ефекти.

Рисперидон може да причини дозозависимо повишаване на плазмената концентрация на пролактин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

След перорално приложение рисперидон се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, независимо от приема на храна. Cmax в плазмата се достига за 1-2 часа.

Рисперидон се разпределя бързо в тялото. Vd е 1-2 l / kg. Рисперидон се свързва 88% с плазмените протеини, 9-хидрокси-рисперидон се свързва 77% (главно с албумин и кисел алфа1-гликопротеин).

Css на рисперидон в организма при повечето пациенти се постига в рамките на 1 ден.

Css на 9-хидрокси-рисперидон се достига за 3-4 дни. Плазмените концентрации на рисперидон са пропорционални на дозата (в рамките на терапевтичните дози).

Рисперидон се метаболизира в черния дроб с участието на изоензимаCYP2D6 за образуване на 9-хидрокси-рисперидон, който има подобни фармакологични ефекти като рисперидон. Рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон представляват активната антипсихотична фракция. Друг път на метаболизъм на рисперидон е N-деалкилирането.

След перорално приложение T1/2 на рисперидон от плазмата е 3 часа T1/2 на 9-хидрокси-рисперидон и активната антипсихотична фракция е 24 часа.

70% от дозата (от които 35-45% като 9-хидрокси-рисперидон) се екскретира в урината, 14% в изпражненията.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти в старческа възраст и при пациенти с бъбречна недостатъчност, след единична перорална доза, са наблюдавани по-високи плазмени концентрации и забавено елиминиране на рисперидон.

ЧЕТЕНИЯ

- остра и хронична шизофрения и други психотични разстройства с продуктивни и/или негативни симптоми;

- афективни разстройства при различни психични заболявания;

- поведенчески разстройства при пациенти с деменция със симптоми на агресивност (изблици на гняв, физическо насилие), психични разстройства (възбуда, делириум) или психотични симптоми;

- като средство за адювантна терапия при лечение на мания при биполярни разстройства;

- като средство за адювантна терапия на поведенчески разстройства при юноши над 15 години и възрастни пациенти с намалено интелектуално ниво или умствена изостаналост в случаите, когато деструктивното поведение (агресивност, импулсивност, автоагресия) е водещо в клиничната картина на заболяването.

РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ

При шизофрениявъзрастни и деца над 15 години Rileptide се предписва 1 или 2 пъти / ден. Начална доза - 2 брmg/ден На втория ден дозата трябва да се увеличи до 4 mg/ден. От този момент нататък дозата може или да се поддържа на същото ниво, или да се коригира индивидуално, ако е необходимо. Обикновено оптималната доза е 4-6 mg / ден. В някои случаи може да е оправдано по-бавно увеличаване на дозата и по-ниски начални и поддържащи дози.

Дози над 10 mg/ден не са показали, че са по-ефективни от по-ниски дози и могат да причинят екстрапирамидни симптоми. Поради факта, че безопасността на дози над 16 mg/ден не е проучена, дози над това ниво не трябва да се използват.

Няма налична информация за употребата на Rileptide за лечение на шизофрения придеца под 15-годишна възраст.

Пациенти в старческа възраст лекарството се предписва в начална доза от 500 mcg 2 пъти / ден. Дозата може да се увеличи индивидуално с 500 mcg 2 пъти дневно до 1-2 mg 2 пъти дневно.

Принарушена чернодробна и бъбречна функция началната доза е 500 mcg 2 пъти на ден. Тази доза може постепенно да се увеличи до 1-2 mg 2 пъти на ден.

При достигане на оптималната доза може да се препоръча лекарството да се приема 1 път на ден.

Дългосрочната употреба на лекарството приюноши трябва да се извършва под наблюдението на лекар.

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

От страна на централната нервна система: безсъние, възбуда, тревожност, главоболие; понякога - сънливост, умора, замаяност, нарушена концентрация, нарушена яснота на зрението; рядко - екстрапирамидни симптоми (тремор, ригидност, хиперсаливация, брадикинезия, акатизия, остра дистония). Възможна мания или хипомания, инсулт (при пациенти в напреднала възраст с предразполагащи фактори), хиперволемия (дължаща се на полидипсия или поради синдром на неадекватна секреция на ADH), тардивна дискинезия (предимно неволеви ритмични движенияезик и/или лице), злокачествен невролептичен синдром (хипертермия, мускулна ригидност, нестабилност на автономните функции, нарушено съзнание и повишени нива на CPK), терморегулаторни нарушения и конвулсивни припадъци.

От храносмилателната система: запек, диспепсия, гадене, повръщане, коремна болка, повишена активност на чернодробните ензими, сухота в устата, хипо- или хиперсаливация, анорексия, повишен апетит, повишаване или намаляване на телесното тегло.

От страна на сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония и рефлексна тахикардия, повишено кръвно налягане.

От хемопоетичната система: неутропения, тромбоцитопения.

От страна на ендокринната система: възможни са галакторея, гинекомастия, менструални нарушения, аменорея, развитие на хипергликемия или влошаване на захарен диабет.

От страна на репродуктивната система: приапизъм, еректилна дисфункция, нарушение на еякулацията, аноргазмия.

Алергични реакции: ринит, кожен обрив, ангиоедем.

Дерматологични реакции: суха кожа, хиперпигментация, сърбеж, себорея, фоточувствителност.

Други: артралгия, инконтиненция на урина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- период на кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към лекарството.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система (включително хронична сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, нарушения на проводимостта), дехидратация, хиповолемия, мозъчно-съдов инцидент, болест на Паркинсон, гърчове (включително анамнеза), тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, злоупотреба с лекарства или лекарствена зависимост, състояния, предразполагащи към развитиетахикардия тип пирует (брадикардия, електролитен дисбаланс, едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала), с мозъчни тумори, чревна непроходимост, в случаи на остро предозиране на лекарства, със синдром на Reye (тъй като антиеметичният ефект на рисперидон може да маскира симптомите на тези състояния), по време на бременност, пациенти на възраст под 15 години (тъй като безопасността и ефикасността на лекарство не са установени).

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Безопасността на рисперидон по време на бременност не е проучвана. Употребата на Rileptide по време на бременност е възможна само ако очакваната полза превишава потенциалния риск.

Тъй като рисперидон и 9-хидрокси-рисперидон преминават в кърмата, ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да спре кърменето.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

При шизофрения, в началото на лечението с Rileptide, се препоръчва постепенно прекратяване на предишната терапия, ако е клинично оправдано. В този случай, ако пациентите се прехвърлят от депо терапия с антипсихотични лекарства, се препоръчва терапията с Rileptid да започне вместо следващата планирана инжекция. Необходимостта от продължаване на текущата антипаркинсонова терапия трябва периодично да се оценява.

Във връзка с алфа-адренергичния блокиращ ефект на Rileptide може да възникне ортостатична хипотония, особено по време на избора на първоначалната доза. Ако се появи артериална хипотония, трябва да се обмисли намаляване на дозата. При пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, както и с дехидратация, хиповолемия или мозъчно-съдови нарушения, дозата трябва да се увеличава постепенно.

Трябва да се има предвид, че появата на екстрапирамидни симптоми ерисков фактор за развитие на тардивна дискинезия. Ако се появят признаци и симптоми на тардивна дискинезия, трябва да се обмисли спиране на всички антипсихотици.

В случай на развитие на злокачествен невролептичен синдром, характеризиращ се с хипертермия, мускулна ригидност, нестабилност на автономните функции, нарушено съзнание и повишаване на нивото на CPK, е необходимо да се отменят всички антипсихотични лекарства, включително Rileptide.

С премахването на карбамазепин и други индуктори на чернодробните ензими, дозата на Rileptide трябва да се намали.

Пациентите по време на лечение с Rileptide трябва да бъдат съветвани да се въздържат от преяждане поради възможността от наддаване на тегло.

По време на лечението с Rileptide трябва да се въздържате от употреба на алкохол.

Педиатрична употреба

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на лечението пациентите трябва да се въздържат от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Симптоми: сънливост, прояви на седация, потискане на съзнанието, тахикардия, артериална хипотония, екстрапирамидни симптоми, в редки случаи удължаване на QT интервала.

Лечение: Дръжте дихателните пътища отворени, за да осигурите адекватна оксигенация и вентилация. Показани са стомашна промивка (след интубация, ако пациентът е в безсъзнание) и назначаването на активен въглен в комбинация с слабително. ЕКГ мониторирането трябва да започне незабавно, за да се открият възможни сърдечни аритмии. Няма специфичен антидот. Провеждайте симптоматична терапия. Постоянно медицинско наблюдение и наблюдениетрябва да продължи, докато симптомите на интоксикация изчезнат.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Като се има предвид, че Rileptide засяга предимно централната нервна система, той трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други лекарства с централно действие и алкохол.

Рилептид намалява ефективността на леводопа и други допаминови агонисти.

Клозапин намалява клирънса на рисперидон.

При едновременната употреба на Rileptide и карбамазепин се наблюдава намаляване на концентрацията на активната антипсихотична фракция на рисперидон в плазмата. Подобни ефекти могат да се наблюдават и при други индуктори на чернодробните ензими.

При едновременна употреба с Rileptide, фенотиазини, трициклични антидепресанти и някои бета-блокери могат да повишат плазмените концентрации на рисперидон, но това не повлиява концентрацията на активната антипсихотична фракция.

Когато се прилага едновременно с Rileptide, флуоксетин може да повиши плазмената концентрация на рисперидон и в по-малка степен концентрацията на активната антипсихотична фракция.

Когато Rileptide се използва заедно с други лекарства, които са силно свързани с плазмените протеини, няма клинично значимо изместване на което и да е лекарство от фракцията на плазмените протеини.

Антихипертензивните лекарства увеличават тежестта на понижението на кръвното налягане, докато приемате Rileptide.

УСЛОВИЯ ЗА ОТСТЪПКИ ОТ АПТЕКИ

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

УСЛОВИЯ И СРОК ЗА СЪХРАНЕНИЕ

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.