Салбутамол
българско име
латинско име
химическо наименование
алфа1-[[(1,1-диметилетил)амино]метил]-4-хидрокси-1,3-бензендиметанол (и като сулфат или хемисукцинат)
Брутна формула
Фармакологична група
Нозологична класификация (МКБ-10)
Характеристика
Салбутамол сулфат е бял кристален прах без мирис. Лесно разтворим във вода (1:4), слабо разтворим в етанол, хлороформ и етер.
Фармакология
Силно селективно стимулира бета2-адренергичните рецептори, активира вътреклетъчната аденилатциклаза. Бронходилататорният ефект се дължи на отпускането на гладката мускулатура на бронхите. Не се разрушава от белодробната катехол-О-метилтрансфераза и следователно действа дълго време. Отпуска матката, инхибира контрактилната активност на миометриума, предотвратява преждевременното раждане.
При вдишване 10-20% достигат до малките бронхи и постепенно се абсорбират, част от дозата след поглъщане се абсорбира от стомашно-чревния тракт. При използване на таблетки с удължено действие се абсорбира добре. Cmax е 30 ng/ml. Продължителността на циркулацията в кръвта на терапевтично ниво е 3-9 часа, след което концентрацията постепенно намалява. Свързване с плазмените протеини - 10%. Преминава през плацентата, прониква в кърмата. Претърпява биотрансформация в черния дроб. T1 / 2 - 3,8 ч. Екскретира се независимо от начина на приложение с урината и жлъчката, главно непроменен (90%) или под формата на глюкуронид.
Приложение
Профилактика и облекчаване на бронхоспазъм при бронхиална астма, симптоматично лечение на бронхообструктивен синдром (включително хроничен бронхит, хронична обструктивна белодробна болест, емфизем), нощна астма (продължителни таблетни форми); риск от преждевременно ражданегестационна възраст от 16 до 38 седмици).
Противопоказания
Свръхчувствителност, бременност (когато се използва като бронходилататор), кърмене, детска възраст (до 2 години - за перорално приложение и за дозиран аерозол без разделител, до 4 години - за прах за инхалация, до 18 месеца - за разтвор за инхалация). За интравенозно приложение като токолитик (по избор): инфекции на родовия канал, вътрематочна смърт на плода, малформации на плода, кървене с плацента превия или отлепване на плацентата; застрашен спонтанен аборт (в I-II триместър на бременността).
Ограничения за прилагане
Тахиаритмия, тежка артериална хипертония и исхемична болест на сърцето, тежка сърдечна недостатъчност, миокардит, сърдечно заболяване, аортна стеноза, тиреотоксикоза, феохромоцитом, захарен диабет, тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност.
Употреба по време на бременност и кърмене
Феталната категория на FDA е C.
Странични ефекти
От нервната система и сетивните органи: тремор (обикновено на ръцете), безпокойство, напрежение, раздразнителност, замаяност, главоболие, нарушения на съня, краткотрайни гърчове.
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): сърцебиене, тахикардия (по време на бременност - при майката и плода), аритмия, периферна вазодилатация, понижено кръвно налягане или повишено SBP, миокардна исхемия, сърдечна недостатъчност, кардиопатия.
От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, сухота или дразнене в устата или гърлото, загуба на апетит.
Други: бронхоспазъм (парадоксален или причинен от свръхчувствителност към салбутамол), фарингит, затруднено уриниране, изпотяване, повишена кръвна захар,свободни мастни киселини, хипокалиемия (дозозависима), алергични реакции под формата на еритема, подуване на лицето, затруднено дишане, развитие на физическа и психическа зависимост от наркотици.
Взаимодействие
Повишава активността на стимулантите на ЦНС, кардиотропизма на тиреоидните хормони. Теофилинът и ефедринът потенцират токсичните ефекти. Кортикостероидите, инхибиторите на синтеза на PG, трицикличните антидепресанти и МАО-блокерите повишават риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения, инхалаторната анестезия и леводопа - тежки камерни аритмии. Намалява ефективността на бета-блокери (включително офталмологични форми), антихипертензивни средства, антиангинален ефект на нитрати. Увеличава вероятността от гликозидна интоксикация.
Предозиране
Симптоми: тахикардия (сърдечна честота до 200 удара в минута), камерно трептене, понижено кръвно налягане, повишен сърдечен дебит, хипоксемия, ацидоза, хипокалиемия, хипергликемия, мускулен тремор, главоболие, възбуда, халюцинации, конвулсии.
Лечение: отнемане на лекарството и симптоматична терапия; назначаването на бета-блокери (селективни) при пациенти с бронхиална астма изисква изключително внимание поради риска от тежка бронхоспастична реакция.
Дозировка и приложение
Вдишване, вътре, в/в. Инхалаторно: за облекчаване на започващ астматичен пристъп - 100-200 mcg (1-2 вдишвания). Ако няма ефект след 5 минути, е възможно повторно вдишване. Следващите инхалации се правят на интервали от 4-6 часа (максимум 6 пъти на ден). При редовна употреба - 1-2 инхалации 2-4 пъти / ден; предотвратяване на бронхоспазъм - 15-20 минути преди контакт с мразовит въздух. Прах за инхалация: еднократна доза - 200-400 mg (поради по-ниската бионаличност на дозатадва пъти по-висока). При тежка атака е възможно да се приложи разтвор за инхалация, като се използват различни конструкции на пулверизатори за 5-15 минути; началната доза за възрастни и деца над 18 месеца - 2,5 mg (ако е необходимо - 5 mg) до 4 пъти на ден; когато се прилага при деца на възраст под 18 месеца, ефективността е съмнителна (може да се развие преходна хипоксемия, показана е кислородна терапия).
Вътре, възрастни и деца над 12 години - 2-4 mg (2 mg - пациенти в напреднала възраст и пациенти със свръхчувствителност) 3-4 пъти на ден, максималната единична доза от 8 mg, максималната дневна доза от 32 mg; деца на възраст 6-12 години - 2 mg 3-4 пъти на ден, максималната доза е 24 mg / ден, деца на възраст 2-6 години - 1-2 mg (0,1 mg / kg) 3-4 пъти на ден. Таблетки с удължено освобождаване: възрастни и деца над 12 години - 4-8 mg на всеки 12 часа, максимална доза 32 mg / ден (16 mg на всеки 12 часа), деца на възраст 6-12 години - 4 mg на всеки 12 часа, максимална доза - 24 mg / ден (12 mg на всеки 12 часа).
Като токолитичен агент: интравенозно - 2,5-5 mg (1-2 ампули), разредени в 500 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза и инжектирани капково, скоростта на приложение зависи от интензивността на контрактилната активност на матката и поносимостта на лекарството (сърдечна честота на бременна жена ≤120 за 1 минута). Освен това се провежда поддържаща перорална терапия с таблетирани форми на салбутамол: 2-4 mg 4-5 пъти на ден. Първата таблетка се дава 15-30 минути преди края на инфузията. Курсът е 14 дни.
Предпазни мерки
За да се повиши ефективността на терапията, пациентът трябва да бъде обучен да използва инхалатора правилно и в началото на лечението да използва инхалатора под наблюдението на медицински персонал. Приемането на високи дози салбутамол по време на обостряне на астма води до факта, че всяка следваща атака на задушаване ставапо-интензивен от предишния (rebound синдром). В случай на тежък пристъп на задушаване интервалът между вдишванията трябва да бъде най-малко 20 минути. При липса на минимален ефект от вдишването или появата на тежък тремор, тахикардия, нарушения на сърдечния ритъм, по-нататъшното неконтролирано използване на инхалатора е противопоказано и трябва да се консултирате с лекар. Рискът от усложнения се увеличава както при значителна продължителност на лечението, така и при рязко оттегляне на лекарството.
специални инструкции
При използване на дозиран аерозол трябва стриктно да се спазват следните инструкции: разклащане на аерозолния флакон преди всяка употреба, точна синхронизация на вдишването и приема на лекарството, възможно най-дълбоко, интензивно и достатъчно дълго вдишване, задържане на дъха след вдишване на лекарството за 10 s. За пациенти, за които е трудно да извършат правилна дихателна маневра, се препоръчва използването на специални устройства (спейсъри) за вдишване на лекарството, които увеличават дихателния обем и изглаждат неточностите на асинхронното вдъхновение.
Година на последната корекция
Взаимодействия с други активни вещества
Аминофилинът засилва (взаимно) бронходилататорния ефект и повишава риска от хипокалиемия.