Sermion таблетки(Pfizer)

Производител: Pfizer (Pfizer) САЩ

ATC код: C04AE02

Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.

Основни характеристики. Съединение:

Активна съставка: 5 mg, 10 mg или 30 mg ницерголин във всяка таблетка.

Помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, натриева карбоксиметилцелулоза.

Захарна обвивка (таблетки 5 mg): захароза, талк, смола от акация, смола от сандарак, магнезиев карбонат, титанов диоксид (E171), колофон, карнаубски восък, сънсет жълто (E110).

Захарна обвивка (таблетки 10 mg): захароза, талк, акациева смола, сандаракова смола, магнезиев карбонат, титанов диоксид (Е171), колофон, карнаубски восък.

Филмова обвивка (таблетки 30 mg): хипромелоза, титанов диоксид (E171), полиетилен гликол 6000, жълт железен оксид (E172), силикон.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Ницерголин - производно на ерголин, подобрява метаболитните и хемодинамичните процеси в мозъка, намалява агрегацията на тромбоцитите и подобрява хемореологичните показатели на кръвта, повишава кръвния поток в горните и долните крайници. Nicergoline проявява α1-адренергичен блокиращ ефект, водещ до подобряване на кръвотока и има директен ефект върху церебралните невротрансмитерни системи - норадренергични, допаминергични и ацетилхолинергични. На фона на употребата на лекарството се повишава активността на норадренергичните, допаминергичните и ацетилхолинергичните церебрални системи, което допринася за оптимизирането на когнитивните процеси. В резултат на продължителна терапия с ницерголин се наблюдава трайно подобрение на когнитивната функция и намаляване на тежестта на поведенческите разстройства, свързани с деменция.

Фармакокинетика.След перорално приложение ницерголин се абсорбира бързо и почти напълно. Основните метаболитни продукти на ницерголин: 1,6-диметил-8β-хидроксиметил-10α-метоксиерголин (MMDL, продукт на хидролиза) и 6-метил-8β-хидроксиметил-10α-метоксиерголин (MDL, продукт на деметилиране под действието на изоензима CYP2D6). Съотношението на площта под кривата концентрация-време (AUC) за MMDL и MDL при перорален прием на ницерголин показва изразен метаболизъм по време на "първото преминаване" през черния дроб. След перорално приложение на 30 mg ницерголин, пиковите концентрации на MMDL (21 ± 14 ng/mL) и MDL (41 ± 14 ng/mL) се достигат съответно след около 1 и 4 часа, след което концентрацията на MDL намалява с полуживот от 13-20 часа Проучванията потвърждават липсата на натрупване на други метаболити (включително MMDL) в кръвта. Приемът на храна или лекарствената форма не повлиява значително степента и скоростта на абсорбция на ницерголин.

Nicergoline активно (>90%) се свързва с плазмените протеини и степента му на афинитет към α1-киселия гликопротеин е по-голяма, отколкото към серумния албумин. Доказано е, че ницерголин и неговите метаболити могат да се разпределят в кръвните клетки. Фармакокинетиката на ницерголин в дози до 60 mg е линейна и не се променя в зависимост от възрастта на пациента.

Ницерголин се екскретира като метаболити, главно чрез бъбреците (приблизително 80% от общата доза) и в малко количество (10-20%) през червата. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност се наблюдава значително намаляване на степента на екскреция на метаболитни продукти в урината в сравнение с пациенти с нормална бъбречна функция.

Показания за употреба:

- остри и хронични церебрални метаболитни и съдови нарушения (поради атеросклероза, артериална хипертония,тромбоза или емболия на мозъчни съдове, включително преходен мозъчен удар, съдова деменция и главоболие, причинено от вазоспазъм);

- остри и хронични периферни метаболитни и съдови нарушения (органична и функционална артериопатия на крайниците, болест на Рейно, синдроми, причинени от нарушен периферен кръвоток).

Дозировка и приложение:

Nicergoline се прилага перорално 5-10 mg 3 пъти на ден, на равни интервали, продължително време, 30 mg 2 пъти на ден.

При хронични нарушения на мозъчното кръвообращение, съдово когнитивно увреждане, състояния след инсулт, ницерголин се предписва перорално 10 mg 3 пъти на ден.Терапевтичната ефективност на лекарството се развива постепенно и курсът на лечение трябва да бъде най-малко 3 месеца.

При васкуларна деменция е показана употребата на перорални таблетки в доза от 30 mg 2 пъти на ден (в този случай се препоръчва да се консултирате с Вашия лекар на всеки 6 месеца относно целесъобразността от продължаване на терапията).

При остри нарушения на церебралната циркулация, исхемичен инсулт, дължащ се на атеросклероза, тромбоза и емболия на мозъчните съдове, преходни нарушения на мозъчното кръвообращение (преходни исхемични атаки, хипертонични церебрални кризи), за предпочитане е да започнете курса на лечение с парентерално приложение на лекарството, след което да продължите да приемате лекарството вътре.

При нарушения на периферното кръвообращение ницерголин се прилага перорално по 10 mg 3 пъти дневно за дълъг период от време (до няколко месеца).

При пациенти с увредена бъбречна функция (серумен креатинин ≥ 2 mg/dl) Sermion® се препоръчва да се използва в по-ниски терапевтични дози.

Характеристики на приложението:

В терапевтични дози Sermion®, asкато правило не влияе на кръвното налягане, но при пациенти с артериална хипертония може да доведе до постепенното му намаляване. Лекарството действа постепенно, така че трябва да се приема дълго време, докато лекарят трябва периодично (поне на всеки 6 месеца) да оценява ефекта от лечението и целесъобразността от продължаване.

Влияние върху способността за шофиране на автомобил и други механизми Въпреки факта, че Sermion® подобрява реакцията и концентрацията, неговият ефект върху способността за шофиране и работа със сложно оборудване не е специално проучен. Във всеки случай трябва да се внимава, като се има предвид естеството на основното заболяване.

Бременност и период на кърмене. Поради липсата на специални изследвания по време на бременност, Sermion® е противопоказан. По време на приема на лекарството е необходимо да се откаже кърменето, тъй като ницерголин и неговите метаболитни продукти проникват в майчиното мляко.

Странични ефекти:

Изразено понижение на кръвното налягане (BP), главно след парентерално приложение, замаяност, диспепсия, коремен дискомфорт, кожни обриви, чувство на топлина, сънливост или безсъние.

Възможно е повишаване на концентрацията на пикочна киселина в кръвта, като този ефект не зависи от дозата и продължителността на терапията.

Взаимодействие с други лекарства:

Sermion® може да засили ефекта на антихипертензивните лекарства. Sermion® се метаболизира под действието на изоензима CYP2D6, така че не може да се изключи възможността за взаимодействие с лекарства, които се метаболизират с участието на същия ензим.

При използване на ницерголин с ацетилсалицилова киселина е възможно увеличаване на времето на кървене.

Противопоказания:

Скорошен миокарден инфаркт, остро кървене, тежка брадикардия, нарушена ортостатична регулация, свръхчувствителност към ницерголин, други производни на ерготамин или други компоненти на лекарството, дефицит на захараза / изомалтаза, непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция, възраст под 18 години, бременност, период на кърмене.

Внимателно. Хиперурикемия или подагра в историята и / или в комбинация с лекарства, които пречат на метаболизма или екскрецията на пикочна киселина.

Предозиране:

Симптоми: преходно изразено понижение на кръвното налягане. Обикновено не се изисква специално лечение, достатъчно е пациентът да заеме хоризонтално положение за няколко минути. В изключителни случаи, при рязко нарушение на кръвоснабдяването на мозъка и сърцето, се препоръчва прилагането на симпатикомиметични средства под постоянен контрол на кръвното налягане.

Условия за съхранение:

При температура не по-висока от 25 °C. Да се пази далеч от деца. Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпуск:

- 5 mg филмирани таблетки: по 15 таблетки в блистер (PVC/PVDC-алуминиево фолио/PVDC). 2 блистера, заедно с инструкции за употреба, са поставени в картонена кутия.

- 10 mg филмирани таблетки: по 25 таблетки в блистер (PVC/PVDC-алуминиево фолио/PVDC). 2 блистера, заедно с инструкции за употреба, са поставени в картонена кутия.

- 30 mg филмирани таблетки. По 15 таблетки в блистер (PVC/PVDC-алуминиево фолио/PVDC). 2 блистера, заедно с инструкции за употреба, са поставени в картонена кутия.

Публикувано: 06 ноември 2018 г