Спирамицин-веро (спирамицин-веро) - инструкции за употреба, състав, аналози на лекарството, дозировка
Активно вещество:
Съдържание
Фармакологична група
Състав и форма на освобождаване
| Таблетки с покритие | 1 табл. |
| спирамицин | 3 милиона IU |
| помощни вещества:МКЦ; полиплаздон ICS EL-10 (кросповидон); натриево карбоксиметил нишесте (примогел); PVP (повидон); аеросил (колоидален силициев диоксид); магнезиев стеарат; Опадри II |
в блистерна опаковка по 5 бр.; в картонена опаковка 2 опаковки или в блистер 10 бр.; в картонена опаковка 1 опаковка или в тъмни стъклени буркани по 10 бр.; в опаковка от картон 1 банка.
Описание на лекарствената форма
Таблетки, филмирани, кремави, продълговати (продълговати).
фармакологичен ефект
Фармакодинамика
Антибиотик от групата на макролидите, действа бактериостатично (при използване във високи дози може да действа бактерицидно срещу по-чувствителни щамове): инхибира протеиновия синтез в микробната клетка поради обратимо свързване с 50S субединицата на рибозомите, което води до блокиране на реакциите на транспептидация и транслокация. За разлика от 14-членните макролиди, той може да се свързва не с един, а с три (I–III) домена на субединица, което вероятно осигурява по-стабилно свързване с рибозомата и следователно по-дълъг антибактериален ефект. Може да се натрупва във високи концентрации в бактериалната клетка.
Следните микроорганизми обикновено са чувствителни към лекарството:Staphylococcus spp.(включително щамовеStaphylococcus aureus,чувствителни към метицилин),Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacteriumdiphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii.Умерено чувствителни:Haemophilus influenzae.Устойчивост на спирамицин мравка:Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp..
Съществува кръстосана резистентност между спирамицин и еритромицин.
Фармакокинетика
Абсорбцията на спирамицин става бързо, но не напълно, с голяма вариабилност (от 10 до 60%).
След перорално приложение на 6 милиона IU спирамицин, Cmax в плазмата е около 3,3 μg / ml.
Спирамицинът не прониква в цереброспиналната течност, но дифундира в кърмата. Прониква през плацентарната бариера (концентрацията в кръвта на плода е приблизително 50% от концентрацията в серума на майката). Концентрациите в плацентарната тъкан са 5 пъти по-високи от съответните концентрации в кръвния серум.
Обемът на разпределение е приблизително 383 литра.
Лекарството прониква добре в слюнката и тъканите (концентрация в белите дробове - от 20 до 60 mcg / g, сливиците - от 20 до 80 mcg / g, инфектираните синуси - от 75 до 110 mcg / g, костите - от 5 до 100 mcg / g). 10 дни след края на лечението концентрацията на лекарството в далака, черния дроб и бъбреците е от 5 до 7 mcg / g.
Свързването с плазмените протеини е ниско (приблизително 10%).
Спирамицин се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити с неидентифицирана химична структура.
Екскретира се главно с жлъчката (концентрациите са 15-40 пъти по-високи от серумните). Около 10% от приетата доза се екскретира чрез бъбреците.
T1 / 2 след прием на 3 милиона IU спирамицин е приблизително 8 часа, може да бъде удължен при пациенти в старческа възраст. При пациенти сувредената бъбречна функция не изисква корекция на дозата на спирамицин.
Показания за спирамицин веро
бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: остра извънболнична пневмония (включително атипична пневмония, причинена отMycoplasma, Chlamydia, Legionella), екзацербация на хроничен бронхит; синузит, тонзилит, отит; остеомиелит, артрит; екстрагенитална хламидия, простатит, уретрит с различна етиология; болести, предавани по полов път;
кожни инфекции: еризипел, инфектирани дерматози, абсцес, флегмон (включително в стоматологията);
токсоплазмоза, вкл. по време на бременност;
профилактика на менингококов менингит сред лица, които са били в контакт с пациенти не повече от 10 дни преди хоспитализацията му;
профилактика на остър ставен ревматизъм;
лечение на бактерионосителство на патогени на магарешка кашлица и дифтерия.
Противопоказания
свръхчувствителност към спирамицин и други компоненти на лекарството;
период на кърмене;
детска възраст (таблетки от 3 милиона ME при деца не се използват);
Не се препоръчва употребата на спирамицин при пациенти с дефицит на ензима глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, поради възможна поява на остра хемолиза.
С повишено внимание- при запушване на жлъчните пътища или при чернодробна недостатъчност.
Употреба по време на бременност и кърмене
Може да се предписва, ако е необходимо, по време на бременност (не са установени тератогенни ефекти).
Спирамицин може да се екскретира в кърмата, следователно, ако е необходимо да се предпише лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.
Странични ефекти
От стомашно-чревния тракт:гадене, повръщане,диария и много редки случаи на псевдомембранозен колит (по-малко от 0,01%). Описани са изолирани случаи на улцерозен езофагит и остър колит. Възможността за развитие на остро увреждане на чревната лигавица при пациенти със СПИН също беше отбелязана при използване на високи дози спирамицин за криптоспоридиоза.
От страна на периферната система и централната нервна система:преходни парестезии.
От страна на черния дроб:в много редки случаи (по-малко от 0,01%) - промени в чернодробните функционални тестове и развитие на холестатичен хепатит.
От страна на хемопоетичните органи:Много редки случаи (по-малко от 0,01%) на развитие на остра хемолиза (вижте "Противопоказания", раздел "С повишено внимание") и тромбоцитопения.
От страна на сърдечно-съдовата система:възможно е удължаване на QT интервала на електрокардиограмата.
Реакции на свръхчувствителност:кожен обрив, уртикария, пруритус. Много рядко (по-малко от 0,01%) - ангиоедем, анафилактичен шок.
Взаимодействие
Бъдете предпазливи, назначавайте с лекарства, съдържащи дехидратирани мораво рогче алкалоиди.
Комбинацията от леводопа и карбидопа - увеличаване на полуживота на леводопа, което може да се дължи на потискане на абсорбцията на карбидопа от спирамицин поради промени в стомашно-чревния мотилитет.
За разлика от еритромицин (свързан макролид), изоензимите на P450 системата на черния дроб не участват в метаболизма на спирамицин, той не взаимодейства с циклоспорин или теофилин.
Дозировка и приложение
ВътреВъзрастни - 2-3 табл. 3 милиона IU (т.е. 6-9 милиона IU) на ден за 2 или 3 дози. Максималната дневна доза е 9 милиона IU.
Профилактика на менингококов менингит - 3 милиона IU за 12 часа в продължение на 5 дни.
Предозиране
Лечение:Няма специфичен антидот. Ако се подозира предозиране на спирамицин, се препоръчва симптоматична терапия.
специални инструкции
При пациенти с чернодробно заболяване е необходимо периодично да се проследява неговата функция по време на лечението с лекарството.
Пациенти с увредена бъбречна функция, поради ниска бъбречна екскреция, не се нуждаят от промяна на дозата.
Условия за съхранение на лекарството спирамицин-веро
Да се пази далеч от деца.
Срок на годност на лекарството спирамицин-веро
обвити таблетки 3 милиона IU - 2 години.
обвити таблетки 3 милиона IU - 4 години.
Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.