Свойства на ерготаминовите алкалоиди, употреба, противопоказания
Алкалоидите на моравото рогче повишават тонуса на матката и се използват за спиране на гинекологично кървене. Действието се дължи на рязко повишаване на тонуса на мускулния слой на матката, поради което съдовете механично се стесняват.
Относно растението
Ерго (лат. Secale cornutum) е паразитна гъба, която най-често се среща по ръжта. Разпространен в Европа, Азия, Северна Африка, в някои региони на Америка и австралийския континент. В България ръжта, засегната от гъбичките, се отглежда специално в редица държавни ферми в Новосибирска и Кировска области.
Ерго се размножава чрез самозасяване или разпространение на спори от насекоми, които са привлечени от сладката роса. Узряването на спорите става едновременно с цъфтежа на ръжта. Зрелите спори се разпадат, вятърът ги носи на значителни разстояния.
Химическият състав включва алкалоиди, които са производни на продуктите на лизергиновата киселина.
Идентифицирани са следните подгрупи:
- ерготаминова подгрупа;
- подгрупа на ерготоксини;
- подгрупа ергометрин.
Алкалоидите от първите две подгрупи не се разтварят във вода, от третата - се разтварят.
Алкалоидите на моравото рогче имат способността да повишават тонуса на средния слой на матката, гладките мускулни влакна на кръвоносните съдове. Първите две подгрупи имат алфа-адренергични блокиращи свойства.
- Повишен тонус на миометриума: ергометринът се характеризира със значителна активност, бързо начало на ефекта, възможно е перорално приложение; ерготамин, ергозин, ергокриптин и ергокорнин са неефективни, когато се приемат през устата, но са силно активни вещества.
- Алфа-адренергични блокиращи свойства: липсват в ергометрин, изразени в други представители.
- Способността да предизвиква ангиоспазъм: ниска активност на ергометрин, най-висока активност на ерготамин.
Най-изразеният тонизиращ ефект върху матката има ергометрин и ерготамин. След прилагане на техните препарати се наблюдава продължителна тонична контракция на мускулния слой на матката. Ергометринът превъзхожда другите алкалоиди по отношение на ефективността при перорално приложение и липсата на алфа-адренергично блокиращо действие.
Продължителната употреба или прилагането на значителни дози лекарства причинява ангиоспазъм и увреждане на ендотелния слой.
Съдовият спазъм се дължи на алфа-адреномиметичния и миотропен ефект на активното вещество. При ерготамина това свойство е по-слабо изразено, отколкото при ерготамина и ерготоксина.
Ergot алкалоидите имат известен ефект върху централната нервна система, който се проявява под формата на успокояващ ефект, инхибиране на вазомоторния център, спиране на вазоконстрикторния рефлекс и стимулиране на центъра за повръщане.
Приложение
Алкалоидните препарати от моравото рогче (ергометрин малеат, галенови и новогаленови препарати, комбинация от алкалоиди - ерготал и др.) се използват за спиране на маточно кървене. Също така се предписват лекарства за ускоряване на процеса на инволюция на матката в периода след раждането и по време на менструално кървене.
От синтетичните средства, използвани за повишаване на тонуса на матката, трябва да се изолира котарнин хлорид (производно на дихидроизохинолин). Предписва се при гинекологично кървене.
В допълнение, някои лекарства имат допълнителни свойства, които се използват при лечението на редица заболявания. По този начин е доказана ефективността на ерготамина при мигрена (намаляване на пулсовите колебания на мозъчните съдове).
някоисредства се предписват за нарушения на церебралното и периферното кръвоснабдяване. За това се използва Nicergoline - синтетичен продукт, съдържащ бром-заместен остатък от ниацин. Алфа-адренергичното блокиране и директното миотропно действие предизвикват вазодилатиращ ефект. Когато се използва, церебралните артериоли и периферните съдове се разширяват. Подобрява мозъчното, белодробното, бъбречното кръвообращение, както и кръвотока в крайниците. Лекарството се прилага перорално или парентерално. При перорално приложение в терапевтична доза не повлиява кръвното налягане, при интравенозно приложение може да се наблюдава понижение на кръвното налягане.
За лечение на паркинсонизъм се използва стимулант на допаминовите рецептори бромокриптин (парлодел), който е производно на ергокриптин. Бромокриптин е агонист на допамин D2 рецептор. Има силен антипаркинсонов ефект. Лекарството инхибира производството на пролактин и растежен хормон. Използвайте вътре.
Противопоказания
Ergot алкалоидите не могат да бъдат предписани за стимулиране на раждането, тъй като те не увеличават физиологичните контракции на матката, но рязко повишават нейния тонус и могат да доведат до фетална асфиксия.
Странични ефекти
При употреба могат да възникнат оплаквания:
- за диспептични симптоми;
- течни изпражнения;
- световъртеж;
- цефалгия;
- сърбеж.
Алкалоидно отравяне
Най-често отравянето се свързва с опит за провокиране на аборт. Наблюдава се следното:
- конвулсии;
- двигателно възбуждане;
- диспептични явления;
- течни изпражнения;
- болка в епигастриума;
- повишен сърдечен ритъм;
- намалена чувствителност.
В миналото отравянията са били причинени отизползването при готвене на брашно от зърна, които не са пречистени от спори.
- гангрена ("антонов огън"): вазоспазъм, нарушение на целостта на ендотелния слой, разлагане на тъкан (по-често в крайниците);
- конвулсии ("зло гърчене"): ефектът на алкалоидите върху централната нервна система.
Мерки при отравяне:
- измиване на стомашно-чревния тракт;
- сонда въвеждане на солени лаксативи;
- клизма;
- в / в: натриев хлорид, глюкоза, фуроземид и др .;
- w\m: Аминазин, Дифенхидрамин и др.;
- сърдечни лекарства - по показания.
Продължителната употреба на средства може да причини хронично отравяне (ерготизъм).