Таблетки - Лекарствена форма Улкометин - Указател на лекарствата - Аптечна информация
Лекарствена форма на таблетки Ulcometin
Описание на лекарствената форма на Ulcometin таблетки
Фармакологично действие на Улкометин таблетки
Блокер на H2-хистаминовите рецептори. Той инхибира хистамин-медиираното и базално киселинно производство при пациенти с дуоденална язва с 95% за 5 часа и нощна секреция с 80%. Има слаб ефект върху карбахолиновата хиперсекреция. Намалява концентрацията на H +, както и обема на стомашната секреция, т.е. инхибира секрецията на пепсин, без да повлиява концентрацията му.
Подобрява защитните механизми на стомашната лигавица и насърчава заздравяването на нейните увреждания, свързани с излагане на HCl (включително спиране на стомашно-чревно кървене и белези от стресови язви), като увеличава образуването на стомашна слуз, концентрацията на гликопротеини в нея, стимулира секрецията на бикарбонат от стомашната лигавица, ендогенния синтез на Pg в нея и скоростта на регенерация.
Намалява концентрацията на редуциран цитохром Р450 и значително инхибира анилин хидроксилазната активност на чернодробните монооксигенази. Не засяга адренорецепторите, няма локален анестетичен ефект.
При уртикария той блокира H2-хистаминовите рецептори в кръвоносните съдове на кожата, които са частично отговорни за развитието на възпалителна реакция.
Има антиандрогенен ефект (блокира дихидротестостерона). Предизвиква преходно (не клинично значимо) повишаване на концентрацията на пролактин (само при интравенозно струйно приложение).
След перорално приложение на 300 mg терапевтичният ефект започва след 1 час и продължава 4-5 часа.
Фармакокинетика на Ulcometin таблетки
Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт. TCmax - 1-2 ч. Комуникация с плазмените протеини - 20%. орално ипарентералните пътища на приложение осигуряват нива на терапевтична концентрация, сравними по продължителност на ефекта. При продължителна инфузия плазмената концентрация на лекарството зависи от скоростта на инфузия и индивидуалния клирънс на лекарството. Прониква през ВВВ, плацентата и в кърмата.
Метаболизира се в черния дроб с образуването на основния метаболит - сулфоксид. Той е инхибитор на изоензимите CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в черния дроб. T1 / 2 - 2 часа
Екскретира се чрез бъбреците: след перорално приложение в единична доза за 24 часа, 48% от лекарството се екскретира непроменено, след парентерално приложение - 75%.
С повишено внимание таблетки Ulcometin
Режим на дозиране на Улкометин таблетки
Вътре (преди или по време на хранене), в / м, в / в. В случай на обостряне на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, възрастни - вътре, 800 mg в 1 доза (преди лягане) дневно. Може би 400 mg 2 пъти на ден (на закуска и през нощта) или 200 mg 3 пъти на ден по време на хранене и 400 mg през нощта (1 g / ден). Максималната доза е 2,4 g / ден (при лечение на патологични хиперсекреторни състояния се използват дози до 12 g / ден).
Първоначалният курс на лечение трябва да бъде най-малко 4 седмици. Курсът на лечение на стомашна язва е средно 6 седмици. За профилактика на обостряне на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника - вътре, 400 mg през нощта.
Киселини - лечение: перорално 200 mg с вода; може да се повтори след 24 часа; профилактика: през устата 200 mg с вода 1 час преди ядене или пиене, което може да предизвика такъв симптом.
При рефлуксен езофагит - вътре, 400 mg 4 пъти на ден, по време на хранене и през нощта. Курсът на лечение е 8-12 седмици.
За предотвратяване на кървене и лечение на стресово увреждане на лигавицата на горния стомашно-чревен тракт -в/в бавно или инфузия, 200 mg 5-10 пъти на ден (максимална скорост на инфузия - 150 mg / h) или вътре, 200-400 mg на всеки 4-6 часа.
При наличие на кървене в горния стомашно-чревен тракт - в / в, 200 mg 8-10 пъти на ден (дневна доза - 1,6-2 g); вътре, 300 mg на всеки 6 часа или 600 mg 2 пъти на ден, сутрин и преди лягане.
При синдром на Zollinger-Ellison и други хиперсекреторни състояния - в дневна доза от 1,6-2 g по време на хранене и преди лягане в няколко приема. Лечението продължава толкова дълго, колкото е необходимо (тежки форми на синдрома - до 160 mg на всеки 6 часа).
За профилактика на аспирационен пневмонит - интрамускулно, 300 mg 1 час преди встъпителната обща анестезия и 300 mg интрамускулно или интравенозно на всеки 4 часа до възстановяване от обща анестезия.
При уртикария (като спомагателно лечение) - в / в, 300 mg за 15-20 минути.
При нарушена бъбречна функция - перорално, в зависимост от CC: с CC 0-15 ml / min - 400 mg / ден, 15-30 ml / min - 600 mg / ден, 30-50 ml / min - 800 mg / ден.
В / в, 300 mg на всеки 12 часа, ако е необходимо, дозата се увеличава до 300 mg на всеки 8 часа или по-често. При наличие на съпътстващо увреждане на чернодробната функция може да се наложи допълнително намаляване на дозата.
Деца: вътре, с язва на стомаха или дуоденална язва - 20-40 mg / kg / ден в 4 разделени дози, по време на хранене и преди лягане; с гастроезофагеален рефлукс - 40-80 mg / kg / ден в 4 разделени дози; в случай на нарушена бъбречна функция, дозата се намалява до 10-15 mg / kg / ден и интервалът между инжекциите се увеличава до 8 часа.
В / m, в / в, 5-10 mg / kg на всеки 6-8 часа (когато се прилага интравенозно, лекарството се разрежда до необходимия обем със съвместим разтвор и се прилага най-малко 2 минути по време на инжектиране и 15-20 минути за инфузия); при нарушена бъбречна функция дозата се намалява и интервалът между приемите се увеличава.
Улкометин таблетки противопоказания
Показания за употреба на таблетки Ulcometin
Странични ефекти на Улкометин таблетки
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, панкреатит, хепатит, жълтеница, метеоризъм, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, намалена абсорбция на витамин В12; с рязка отмяна - рецидив на пептична язва.
От нервната система: повишена умора, сънливост, замаяност, депресия, халюцинации, емоционална лабилност, тревожност, възбуда, главоболие, нервност, психоза, объркване (по-често при пациенти в напреднала възраст с нарушена чернодробна и / или бъбречна функция), намалено либидо, хипертермия.
От страна на CCC: брадикардия, тахикардия, AV блокада, с бързо интравенозно приложение - аритмии (в изключителни случаи - асистолия), понижаване на кръвното налягане, васкулит.
От страна на хемопоетичните органи: левкопения, неутропения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения, еозинофилия, апластична и хемолитична анемия.
От пикочно-половата система: интерстициален нефрит (хиперкреатининемия, повишена концентрация на урея), задържане на урина, намалена ефикасност.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, хиперемия, ангиоедем, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
Други: алопеция, гинекомастия, полимиозит, миалгия, артралгия, косопад.
Предозиране на Улкометин таблетки
Симптоми: потискане на дихателния център, тревожност, брадикардия, понякога тахикардия, сухота в устата.
Лечение: при перорален прием през първите 4 часа е показано предизвикване на повръщане и/или стомашна промивка. При необходимост се извършва хемодиализа, пациентът се поставянаблюдение и симптоматично лечение. С конвулсии - в / в диазепам; брадикардия - атропин; камерни аритмии - лидокаин.
Специални инструкции за Ulcometin таблетки
Симптомите на язва на дванадесетопръстника могат да изчезнат в рамките на 1-2 седмици, терапията трябва да продължи, докато белези се потвърдят от ендоскопски или рентгенови данни. При избора на режим на дозиране при пациенти в напреднала възраст трябва да се вземе предвид състоянието на бъбречната функция и сърдечно-съдовата система.
Лечението може да маскира симптомите и да причини временно подобрение при пациенти с рак на стомаха.
Употребата при пациенти с механична вентилация може да доведе до растеж в съдържанието на стомаха на някои микроорганизми, които могат да причинят пневмония или други инфекции на дихателните пътища.
Блокерите на H2-хистаминовите рецептори трябва да се приемат 2 часа след приема на итраконазол или кетоконазол, за да се избегне значително намаляване на тяхната абсорбция.
Гинекомастията почти винаги е обратима след прекратяване на лечението.
Отмяната се извършва постепенно (поради възможността за развитие на рецидиви на заболяването).
При продължително лечение е необходимо да се следят показателите за функцията на черния дроб, бъбреците и периферната кръв.
Блокерите на Н2-хистаминовите рецептори могат да противодействат на ефекта на пентагастрин и хистамин върху киселинно-образуващата функция на стомаха, поради което не се препоръчва да ги използвате в рамките на 24 часа преди изследването; освен това потискат реакцията на кожата към хистамин, като по този начин водят до до фалшиво отрицателни резултати (препоръчително е да се преустанови употребата на блокери на H2-хистаминови рецептори преди провеждане на диагностични кожни тестове за откриване на алергична кожна реакция от незабавен тип).
Да се избягва по време на лечениетоупотребата на храни, напитки и други лекарства, които могат да причинят дразнене на стомашната лигавица.
За интравенозно приложение на разтвор на циметидин за инжекции, той трябва да се разреди с разтвор на 0,9% разтвор на NaCl преди употреба; IV инфузия - 5% разтвор на декстроза. Ефективността на лекарството при инхибиране на нощната киселинна секреция в стомаха може да бъде намалена в резултат на тютюнопушене. Пациенти с изгаряния може да се наложи да увеличат дозата на лекарството поради повишен клирънс. Ако няма подобрение, е необходима консултация с лекар. Ако сте пропуснали доза, приемете възможно най-скоро, не приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозите.
Взаимодействие с таблетки Ulcometin
Увеличава ефекта на m-антихолинергиците, BMKK, тежестта на страничните ефекти на опиоидните аналгетици.
Намалява ефекта на андрогени, кетоконазол, барбитурати (взаимно), абсорбция на хлорпромазин.
Намалява чернодробния клирънс на лидокаин (може да се наложи коригиране на дозата).
Повишава концентрацията на прокаинамид в плазмата поради конкуренцията за активна тубулна секреция.
Намалява клирънса на хинина.
Леко повишава концентрацията на етанол в плазмата (клинично незначимо).
Едновременното приложение на циметидин и лекарства, които се подлагат на микрозомално окисляване в черния дроб (например индиректни антикоагуланти, фенитоин, пропранолол, хлордиазепоксид, диазепам, някои трициклични антидепресанти, лидокаин, бета-блокери, теофилин, метронидазол, аминофилин, кофеин) води до повишаване на T1 / 2 и увеличаване в тяхното действие.
Не се препоръчва едновременната употреба на лекарства, които причиняват неутропения (например цитостатици).
Фармацевтично несъвместим с алкални разтвори (рН над 8); не смесвайте в разтвор саминофилин, дипиридамол, фенобарбитал, полимиксин В, пеницилини, цефалоспорини, амфотерицин В, пентобарбитал, гентамицин.
Антиацидите, сукралфатът и метоклопрамидът намаляват абсорбцията. Едновременната употреба с антиациди е показана за облекчаване на болката (интервалът между дозите е най-малко 0,5-1 час).