Трамадол-М инжекционен разтвор
Трамадол-М инжекционен разтвор (Tramadol-M pro injectionibus)
международно и химично наименование : трамадол-(RR,SS)-2-(диметиламинометил)-1-(3-метоксифенил) циклохексанол хидрохлорид;
Основни физични и химични характеристики : бистра безцветна течност;
Състав 1 ml разтвор включва трамадол хидрохлорид по отношение на 100% вещество - 50 mg;
други компоненти: натриев ацетат, вода за инжекции - до 1 ml.
Форма за освобождаване на лекарството. Инжекционен разтвор.
Фармакотерапевтична група. Аналгетици. ATC код N02AX02.
Ефектът на лекарството. Аналгетик с централно действие. Неселективен агонист на опиатните мю-, делта- и капа рецептори в централната нервна система с най-висок афинитет към мю-рецепторите. Потиска активността на ноцицептивната и активира антиноцицептивната система. Насърчава отварянето на калиеви и калциеви канали, предизвиква хиперполяризация на мембраните и инхибира провеждането на нервен импулс. Стимулира адренергичната система чрез инхибиране на невронното обратно захващане на норепинефрин. Подобрява освобождаването на серотонин. Показва седативен и антитусивен ефект. В терапевтични дози практически не потиска дишането и не уврежда сърдечно-съдовата дейност.
При парентерално приложение аналгетичният ефект се развива след 5-10 минути и продължава 3-5 часа.
Фармакокинетика. Когато се прилага интрамускулно, трамадол се абсорбира бързо и напълно в кръвния поток, с бионаличност от приблизително 100%. Максималната концентрация в кръвта се достига 45 минути след инжектирането. Свързване с плазмените протеини - 20%. Трамадол се разпределя добре в тъканите, обемът на разпределение след интравенозно приложениее 203 литра. Прониква през кръвно-тъканните бариери (кръвно-мозъчен, плацентен), секретира се в кърмата. Той се метаболизира в черния дроб чрез деметилиране и конюгиране, за да образува един активен (О-деметилтрамадол) и десет неактивни метаболита. Полуживотът на трамадол е 6 часа, на О-деметилтрамадол е приблизително 8 часа. Екскретира се главно чрез бъбреците (90%) и червата (почти 10%) непроменен и под формата на метаболити; около 0,1% от приетата доза се екскретира в кърмата.
При пациенти в напреднала възраст (над 75 години) и с нарушена чернодробна и бъбречна функция (креатининов клирънс под 80 ml / min) елиминирането се забавя. Възможна кумулация
Показания за употреба. Синдром на болка с различна етиология със средна и тежка интензивност: пред- и следоперативен период, наранявания, изгаряния, туморни заболявания, инфаркт на миокарда, бъбречни и чернодробни колики, остър панкреатит, невралгия, болезнени терапевтични и диагностични процедури и др.
Начин на приложение и дозировка. Режимът на дозиране се определя индивидуално. Лечението трябва да започне с ниски дози. Възрастни и деца над 14-годишна възраст, лекарството се предписва интравенозно бавно или чрез инфузия, интрамускулно или подкожно, 50-100 mg (1-2 ml). При липса на страничен ефект след 30-60 минути е възможно допълнително приложение на 50 mg (1 ml) от лекарството. Честотата на приложение е 1-4 пъти на ден, в зависимост от тежестта на болковия синдром и ефективността на терапията. При силна болка лекарството се прилага на 50 mg (1 ml) на всеки 4 часа. Максималната дневна доза е 400 mg (8 ml).
За деца на възраст от 2 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg / kg телесно тегло. Дневната доза е 4-8 mg/kg телесно тегло.
При пациенти в напреднала възраствъзраст, както и при пациенти с нарушена чернодробна и / или бъбречна функция, е необходима корекция на режима на дозиране: намаляване на дозата и честотата на приложение на лекарството. Максималната дневна доза за пациенти на възраст над 75 години не трябва да надвишава 300 mg (6 ml).
Страничен ефект. Припадък, тежест в главата, главоболие, възбуда, депресия, умора, сънливост, замъглено съзнание, конвулсии, потискане на дишането, тахикардия, ортостатична хипотония, сухота в устата, гадене, повръщане, запек, затруднено уриниране, повишено изпотяване, мускулна слабост, алергични реакции.
Противопоказания. Епилепсия, деца под 2-годишна възраст, бременност, кърмене при жени, повишена индивидуална чувствителност към наркотични аналгетици и трамадол, остра интоксикация с алкохол и лекарства, които потискат централната нервна система (антидепресанти, антипсихотици, седативни и хипнотици, анксиолитици).
Лекарството не се предписва за лечение на синдром на отнемане на лекарството.
Видео: Как да поставите инжекция на животно - Подкожна инжекция
Предозиране. Симптоми: инхибиране на дишането до апнея, конвулсии, миоза, анурия, кома.
Лечение: интравенозното приложение на налоксон е симптоматична терапия, насочена към поддържане на жизнените функции.
За да се предотврати предозиране, е необходимо стриктно спазване на препоръчителните дози и предписания режим на лечение.
Особености на употреба. Да се използва с повишено внимание при респираторна депресия, лекарствена зависимост, повишено вътречерепно налягане, централни гърчове, объркване, чернодробни и бъбречни заболявания и свръхчувствителност към други опиоиди.
По време на лечението с Трамадол-М трябва да се въздържат от дейности, които изискват повишено внимание и точна координация на движенията (шофиране на превозни средства, механично оборудване и др.).
Ако е необходимо лечение с Трамадол-М по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
Не трябва да се използва по-дълго от периода, необходим за терапия, тъй като при продължителна употреба на Трамадол-М във високи дози може да се развие лекарствена зависимост.
Взаимодействие с други лекарства. Трамадол-М разтвор е несъвместим в една спринцовка с разтвори на диклофенак, индометацин, фенилбутазон, диазепам, флунитразепам, нитроглицерин.
Трамадол-М не се предписва едновременно с инхибитори на моноаминооксидазата, употребата му е възможна 2 седмици след отмяната им. Споделянето с антипсихотици не се препоръчва поради възможен риск от конвулсии. Трамадол усилва (взаимно) действието на транквиланти, сънотворни, успокоителни, алкохол и други вещества, които потискат централната нервна система. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност. Когато се използва заедно с карбамазепин, аналептици и психостимуланти, аналгетичният ефект на лекарството се отслабва.
Директни антагонисти на Tramadol-M, които напълно блокират действието му, са налоксон и налтрексон.
Условия и срокове за съхранение. Да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25°C. Срок на годност - 3 години.