Велафакс - официаленинструкции за употреба, аналози

Фармакологични свойства

Фармакодинамика: Венлафаксин е антидепресант, който химически не принадлежи към нито един клас антидепресанти (трициклични, тетрациклични или други), представлява рацемат от два активни енантомера. Механизмът на антидепресантния ефект на лекарството е свързан със способността му да потенцира предаването на нервни импулси в централната нервна система (ЦНС). Венлафаксин и неговият основен метаболит О-десметилвенлафаксин (ODV) са мощни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRI) и слаби инхибитори на обратното захващане на допамин. В допълнение, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин намаляват бета-адренергичната реактивност както след единична доза, така и при продължителна употреба. Венлафаксин и EFA еднакво ефективно повлияват обратното захващане на невротрансмитерите. Венлафаксин няма афинитет към мускариновите, холинергичните, хистаминовите (H1) и α1-адренергичните рецептори в мозъка. Венлафаксин не инхибира активността на моноаминооксидазата (МАО). Няма афинитет към опиатни, бензодиазепинови, фенциклидинови или N-метил-d-аспартат (NMDA) рецептори.

Фармакокинетика: Венлафаксин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. След еднократна доза от 25-150 mg максималната плазмена концентрация достига 33-172 ng / ml за приблизително 2,4 часа. Претърпява интензивен метаболизъм при първото преминаване през черния дроб. Основният му метаболит е О-дезметил венлафаксин (ODV). Полуживотът на венлафаксин и EFA е съответно 5 и 11 часа. Максималната плазмена концентрация от 61-325 ng/ml EFA се достига приблизително 4,3 часа след приложението. Подвързваневенлафаксин и EFA с плазмените протеини е съответно 27% и 30%. EFA и други метаболити, както и неметаболизираният венлафаксин се екскретират от бъбреците. При многократно приложение равновесните концентрации на венлафаксин и EFA се достигат в рамките на 3 дни.В диапазона на дневните дози от 75-450 mg венлафаксин и EFA имат линейна кинетика. След приемане на лекарството с храна, времето за достигане на максимална концентрация в кръвната плазма се увеличава с 20-30 минути, но стойностите на максималната концентрация и абсорбцията не се променят. При пациенти с цироза на черния дроб плазмените концентрации на венлафаксин и EFA са повишени и скоростта им на екскреция е намалена. При умерена или тежка бъбречна недостатъчност, общият клирънс на венлафаксин и EFA е намален; и полуживотът се удължава. Намаляване на общия клирънс се наблюдава главно при пациенти с креатининов клирънс под 30 ml/min. Възрастта и полът на пациента не оказват влияние върху фармакокинетиката на лекарството.

Депресия с различна етиология, лечение и профилактика.

Свръхчувствителност.
Едновременно приемане на МАО инхибитори (вижте също раздела "Взаимодействие").
Тежко увреждане на бъбречната и / или чернодробната функция (скорост на гломерулна филтрация (GFR) по-малко от 10 ml / min).
Възраст до 18 години (безопасността и ефективността за тази възрастова група не са доказани).
Установена или подозирана бременност.
период на кърмене.

С повишено внимание : скорошен миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, артериална хипертония, тахикардия, анамнеза за конвулсии, повишено вътреочно налягане, закритоъгълна глаукома, анамнеза за мания, предразположение към кървене от кожата и лигавиците, първоначално намалено теглотяло.

Бременност и кърмене Безопасността на венлафаксин по време на бременност не е доказана, следователно употребата по време на бременност (или подозирана бременност) е възможна само ако потенциалната полза за майката превишава възможния риск за плода. Жените в детеродна възраст трябва да бъдат предупредени за това преди започване на лечението и трябва незабавно да се консултират с лекар, ако настъпи бременност или планират да забременеят по време на лечението с лекарството. Венлафаксин и неговият метаболит (ODV) се екскретират в кърмата. Безопасността на тези вещества за новородени не е доказана, така че не се препоръчва употребата на венлафаксин по време на кърмене. Ако трябва да приемате лекарството по време на кърмене, трябва да решите дали да спрете кърменето. Ако лечението на майката е приключило малко преди раждането, новороденото може да изпита симптоми на отнемане.

Дозировка и приложение

Таблетките Велафакс се препоръчват да се приемат по време на хранене. Препоръчваната начална доза е 75 mg в два приема (37,5 mg) дневно. Ако няма значително подобрение след няколко седмици лечение, дневната доза може да се увеличи до 150 mg (2 х 75 mg на ден). Ако по преценка на лекаря е необходима по-висока доза (голямо депресивно разстройство или други състояния, изискващи стационарно лечение), можете незабавно да дадете 150 mg, разделени на два приема (2 × 75 mg на ден). След това дневната доза може да се увеличава със 75 mg на всеки 2-3 дни до постигане на желания терапевтичен ефект. Максималната дневна доза Velafax е 375 mg. След постигане на желания терапевтичен ефект дневната доза може постепенно да се намали до минималното ефективно ниво.Поддържащо лечение и предотвратяване на рецидив: Поддържащото лечение може да продължи 6 месеца или повече. Предписани са минималните ефективни дози, използвани при лечението на депресивен епизод. Бъбречна недостатъчност: при лека бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация (GFR) над 30 ml / min) не се изисква корекция на режима на дозиране. С умерена бъбречна недостатъчност. (GFR 10-30 ml/min) дозата трябва да се намали с 25-50%. Поради удължаването на полуживота на венлафаксин и неговия активен метаболит (EFV), такива пациенти трябва да приемат цялата доза веднъж дневно. Употребата на венлафаксин при пациенти с тежко бъбречно увреждане (GFR под 10 ml/min) не се препоръчва, тъй като няма надеждни данни за такава терапия. Пациентите на хемодиализа могат да получат 50% от обичайната дневна доза венлафаксин след завършване на хемодиализата. Чернодробна недостатъчност: при лека чернодробна недостатъчност (протромбиново време (PT) по-малко от 14 секунди), не се изисква коригиране на режима на дозиране. При умерена чернодробна недостатъчност (PT от 14 до 18 секунди) дозата трябва да се намали с 50%. Употребата на венлафаксин при тежко чернодробно увреждане не се препоръчва, тъй като няма надеждни данни за такава терапия. Пациенти в напреднала възраст: Старостта сама по себе си не изисква коригиране на дозата, но (както при други лекарства) е необходимо повишено внимание при лечението на пациенти в старческа възраст, например, поради възможността от увредена бъбречна функция. Трябва да се използва най-ниската ефективна доза. При увеличаване на дозата пациентът трябва да бъде под строго медицинско наблюдение.

Спиране на Velafax: След като спрете приема на Velafax, се препоръчва постепенно да намалите дозата на лекарството понепоне за една седмица и наблюдавайте състоянието на пациента, за да сведете до минимум риска, свързан с отнемането на лекарството (вижте по-долу). Периодът, необходим за пълно спиране на приема на лекарството, зависи от неговата дозировка, продължителността на курса на лечение и индивидуалните характеристики на пациента.

Повечето от изброените по-долу нежелани реакции са дозозависими. При продължително лечение тежестта и честотата на повечето от тези ефекти намаляват и не е необходимо да се прекратява терапията. В низходящ ред на честота: често > 1%, рядко > 0,1% - 0,01% - Взаимодействие с други лекарства

Едновременната употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и венлафаксин е противопоказана. Velafax може да започне най-малко 14 дни след края на лечението с МАО инхибитори. Ако е използван обратим МАО инхибитор (моклобемид), този интервал може да бъде по-кратък (24 часа). Лечението с МАО инхибитори може да започне най-малко 7 дни след спиране на Велафакс. Венлафаксин не повлиява фармакокинетиката на лития. При едновременна употреба с имипрамин, фармакокинетиката на венлафаксин и неговия метаболит О-дезметилвенлафаксин (ODV) не се променя. Халоперидол: ефектът на последния може да се засили чрез повишаване на нивото на лекарството в кръвта, когато се използва заедно. При едновременна употреба с диазепам фармакокинетиката на лекарствата и техните основни метаболити не се променя значително. Също така, няма ефект върху психомоторните и психометричните ефекти на диазепам. При едновременна употреба с клозапин може да се наблюдава повишаване на нивото му в кръвната плазма и развитие на странични ефекти (например епилептични припадъци). Когато се използва едновременно с рисперидон (въпреки повишаването на AUCрисперидон), фармакокинетиката на сумата от активни компоненти (рисперидон и неговия активен метаболит) не се променя значително. Засилва ефекта на алкохола върху психомоторните реакции. Когато приемате венлафаксин, трябва да се обърне специално внимание на електроконвулсивната терапия, тъй като липсва опит с употребата на венлафаксин при тези състояния. Медикаменти, метаболизирани от изоензими на цитохром Р450: Ензимът на цитохром Р450 CYP2D6 превръща венлафаксин в активния метаболит О-дезметил венлафаксин (OD B). За разлика от много други антидепресанти, дозата на венлафаксин не може да бъде намалена, когато се прилага едновременно с лекарства, които инхибират активността на CYP2D6, или при пациенти с генетично обусловено намаляване на активността на CYP2D6, тъй като общата концентрация на активното вещество и метаболита (венлафаксин и EFA) няма да се промени. Основният път на елиминиране на венлафаксин включва метаболизъм, включващ CYP2D6 и CYP3A4; следователно трябва да се обърне специално внимание, когато се предписва венлафаксин в комбинация с лекарства, които инхибират и двата ензима. Такива лекарствени взаимодействия все още не са проучени. Венлафаксин е относително слаб инхибитор на CYP2D6 и не инхибира активността на изоензимите CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; следователно не трябва да се очакват взаимодействия с други лекарства, метаболизирани от тези чернодробни ензими. Циметидин инхибира метаболизма при първо преминаване на венлафаксин и не повлиява фармакокинетиката на О-дезметилвенлафаксин. При повечето пациенти се очаква само леко повишаване на общата фармакологична активност на венлафаксин и О-десметилвенлафаксин (по-изразено при пациенти в старческа възраст и с нарушена чернодробна функция). Клинично значими взаимодействия на венлафаксинс антихипертензивни (включително бета-блокери, АСЕ инхибитори и диуретици) и антидиабетни лекарства не са открити. Лекарства, свързани с плазмените протеини: Свързването с плазмените протеини е 27% за венлафаксин и 30% за EFA. Следователно, той не влияе върху концентрацията на лекарства в кръвната плазма, които имат висока степен на свързване с протеини. Когато се приема едновременно с варфарин, антикоагулантният ефект на последния може да се засили. Когато се приема едновременно с индинавир, фармакокинетиката на индинавир се променя (с 28% намаление на площта под AUC кривата и 36% намаление на максималната концентрация на Cmax), а фармакокинетиката на венлафаксин и EFA не се променя. Клиничното значение на този ефект обаче не е известно.

Специални инструкции

Оттегляне на Velafax: Както при другите антидепресанти, рязкото прекъсване на лечението с венлафаксин - особено след високи дози от лекарството - може да причини симптоми на отнемане и затова се препоръчва постепенно намаляване на дозата преди спиране на лекарството. Продължителността на времето, необходимо за намаляване на дозата, зависи от размера на дозата, продължителността на терапията, както и от индивидуалната чувствителност на пациента.

Форма на освобождаване

По 14 таблетки в блистер от PVC фолио и алуминиево фолио. 2 или 4 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.

Срок на годност

2 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия на съхранение

При температура не по-висока от 30°C. Пазете от деца.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

Pliva Hrvatska d.o.o. Загреб, Република Хърватия