Верапамил инструкции за употреба, описание на лекарството
Активно вещество
Фармакологична група
- Блокери на калциевите канали
Състав и форма на освобождаване
в блистерна опаковка по 10, 15 или 25 броя; в опаковка от картон 1, 2, 3, 4, 5 и 10 броя; или в PE кутии по 30, 50 или 100 броя; в опаковка от картон 1 банка.
Характеристика
Верапамил е едно от основните лекарства от групата CCB.
фармакологичен ефект
Фармакологични ефекти - антиаритмични, антихипертензивни, антиангинални.
Фармакодинамика
Лекарството намалява нуждата от миокарден кислород чрез намаляване на контрактилитета на миокарда и намаляване на сърдечната честота. Предизвиква разширяване на коронарните съдове на сърцето и увеличава коронарния кръвен поток; намалява тонуса на гладките мускули на периферните артерии и OPSS.
Верапамил значително забавя AV проводимостта, инхибира автоматизма на синусовия възел, което прави възможно използването на лекарството за лечение на суправентрикуларни аритмии.
Верапамил се счита за лекарство на избор за лечение на вазоспастична ангина пекторис (ангина пекторис на Prinzmetal). Има резултат при ангина пекторис, както и при лечение на ангина пекторис с суправентрикуларни аритмии.
Фармакокинетика
Когато се приема перорално, повече от 90% от приетата доза се абсорбира. Метаболизира се по време на "първото преминаване" през черния дроб. Свързване с протеини 90%. T1 / 2 при приемане на еднократна доза - 2,8-7,4 часа; при приемане на многократни дози - 4,5–12 ч. Екскретира се главно чрез бъбреците и 9–16% през червата. Основният метаболит е норверапамил, който има по-слабо изразена хипотензивна активност от непроменения верапамил.
Показания за Верапамил
лечение и профилактика на сърдечни аритмии: пароксизмалнисуправентрикуларна тахикардия, предсърдно трептене и мъждене (тахиаритмичен вариант), надкамерна екстрасистола;
лечение и профилактика на стенокардия: хронична стабилна стенокардия (стенокардия), нестабилна стенокардия (ангина в покой), вазоспастична стенокардия (ангина на Принцметал, вариантна стенокардия);
лечение на артериална хипертония.
Противопоказания
свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
хронична сърдечна недостатъчност IIB-III стадий;
кардиогенен шок (с изключение на този, причинен от аритмия);
AV блок II и III степен (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър);
синдром на болния синус;
остра сърдечна недостатъчност;
едновременна употреба на бета-блокери в / в;
детска възраст до 18 години.
Употреба по време на бременност и кърмене
Употребата на верапамил по време на бременност е вероятна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, трябва да се има предвид, че верапамил се екскретира в кърмата, така че кърменето трябва да се спре.
Странични ефекти
При използване на Верапамил са възможни следните:
От страна на сърдечно-съдовата система:зачервяване на лицето, тежка брадикардия, AV блокада, артериална хипотония, поява на симптоми на сърдечна недостатъчност при използване на лекарството във високи дози, особено при предразположени пациенти.
От стомашно-чревния тракт:гадене, повръщане, запек; в някои случаи - преходно повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвната плазма;
От страна на централната нервна система:замайване,главоболие, в редки случаи - повишена нервна възбудимост, летаргия, повишена умора.
Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж.
Друго:развитие на периферен оток.
Взаимодействие
При едновременна употреба на верапамил:
с антиаритмични лекарства, бета-блокери и инхалационни анестетици се наблюдава засилване на кардиодепресивния ефект (повишен риск от AV блокада, рязко намаляване на сърдечната честота, развитие на сърдечна недостатъчност, рязко спадане на кръвното налягане);
с антихипертензивни средства и диуретици - вероятно е повишаване на хипотензивния ефект на верапамил;
с дигоксин - повишаването на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма вероятно се дължи на влошаването на екскрецията му от бъбреците (поради това е необходимо да се следи нивото на дигоксин в кръвната плазма, за да се определи оптималната му доза и да се предотврати интоксикация);
с циметидин и ранитидин - концентрацията на верапамил в кръвната плазма се повишава;
с рифампицин, фенобарбитал - вероятно намаляване на плазмената концентрация, отслабване на действието на верапамил;
с теофилин, празозин, циклоспорин - вероятно е повишаване на концентрацията на тези вещества в кръвната плазма;
с мускулни релаксанти - вероятно повишено мускулно релаксиращо действие;
с ацетилсалицилова киселина - вероятността от кървене се увеличава;
с хинидин - концентрацията на хинидин в кръвната плазма се повишава, заплахата от понижаване на кръвното налягане се увеличава, а при пациенти с хипертрофична кардиомиопатия е вероятно да се появи тежка артериална хипотония;
с карбамазепин и литий - рискът от невротоксични ефекти се увеличава.
Дозировка и приложение
Вътрешно,по време на или след хранене,пиене на малки количества вода.
Режимът на дозиране и продължителността на лечението се определят индивидуално в зависимост от състоянието на пациента, тежестта, характеристиките на хода на заболяването и ефективността на терапията.
За предотвратяване на пристъпи на ангина пекторис, аритмии и при лечение на артериална хипертония, лекарството се предписва на възрастни в начална доза от 40-80 mg 3-4 пъти на ден. Ако е необходимо, увеличете единичната доза до 120-160 mg.
Най-високата дневна доза е 480 mg.
При пациенти с тежка чернодробна дисфункция екскрецията на верапамил от тялото е бавна, така че е препоръчително лечението да започне с минимални дози. Дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 120 mg.
Предозиране
Симптоми:Големи дози (до 6 g от лекарството) могат да причинят дълбоко потискане на съзнанието, артериална хипотония, синусова брадикардия, преминаваща в AV блокада и понякога асистолия.
Лечение:Ако възникне артериална хипотония и/или пълна AV блокада, интравенозна течност, допамин (допамин), калциев глюконат, изопротеренол или норепинефрин. Лечението е симптоматично и зависи от клиничната картина на предозирането. Хемодиализата не е полезна.
специални инструкции
С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва на пациенти с AV блокада от 1-ва степен, хронична сърдечна недостатъчност от 1-ва и 2-ра степен, артериална хипотония (SBP).