Zaldiar инструкции за употреба на лекарството
Показания за употреба на лекарството Zaldiar
Синдром на болка (средна и тежка интензивност с различна етиология, включително възпалителен, травматичен, съдов произход);
Анестезия по време на болезнени диагностични или терапевтични манипулации.
Форма на освобождаване на лекарството Zaldiar
Таблетки с покритие; блистер 10 картонена опаковка 1;
Таблетки с покритие; блистер 10 картонена опаковка 2;
Таблетки с покритие; блистер 10 картонена опаковка 5;
Таблетки с покритие; блистер 10 картонена опаковка 3;
Фармакодинамика на лекарството Zaldiar
Zaldiar е комбиниран болкоуспокояващ, съдържащ трамадол и парацетамол.
Трамадол е аналгетик от групата на синтетичните опиоиди (агонист на опиоидния рецептор). Той действа върху μ-, κ-, δ-опиоидните рецептори на ноцицептивната система на мозъка и стомашно-чревния тракт чрез тяхното активиране на нивото на пре- и постсинаптичните мембрани на аферентните влакна. Действа върху поляризацията на мембраните, отваряйки калиеви и калциеви канали, което предизвиква хиперполяризация и инхибира провеждането на болкови импулси. Потенцира ефекта на седативите.
Парацетамолът е аналгетик с антипиретични свойства. Въздейства върху центровете за болка и температура в мозъка чрез дезактивиране на циклооксигеназата. Не засяга простагландин-синтетичната функция на периферните тъкани, поради което няма дразнещ ефект върху стомашно-чревната лигавица и не засяга водно-електролитния метаболизъм.
Трамадол удължава бързия аналгетичен ефект, предизвикан от парацетамола. Двата компонента действат синергично, което е свързано с намаляване на вероятността от развитиестранични ефекти.
Фармакокинетика на лекарството Zaldiar
Компонентите на лекарството се абсорбират бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (абсорбцията на трамадол е малко по-бавна от тази на парацетамол). T
Рамадол се метаболизира в черния дроб чрез N- и O-деметилиране, последвано от конюгация с глюкуронова киселина. Идентифицирани са 11 метаболита, от които моно-О-дезметилтрамадол (M1) има фармакологична активност.
Средният T1 / 2 за метаболита на трамадол е 4,7-5,1 часа, за парацетамол - 2-3 часа Cmax в кръвната плазма на парацетамол се постига в рамките на 1 час и не се променя, когато се използва заедно с трамадол.
Бионаличността на трамадол е приблизително 75%, при многократна употреба бионаличността се увеличава до 90%. Свързването с плазмените протеини е около 20%, обемът на разпределение е около 0,9 литра. Сравнително малка част (до 20%) от парацетамола се свързва с плазмените протеини. Трамадол (около 30%) и неговите метаболити (около 60%) се екскретират от тялото главно през бъбреците. Парацетамолът се метаболизира предимно в черния дроб. Парацетамолът и неговите конюгати се екскретират чрез бъбреците.
Употреба на Zaldiar по време на бременност
Противопоказания за употребата на лекарството Zaldiar
- свръхчувствителност към активните компоненти и помощните вещества на лекарството;
- обща интоксикация с алкохол, лекарства, които потискат централната нервна система, хипнотици, наркотични аналгетици и психотропни лекарства;
- едновременна употреба на МАО инхибитори (и 2 седмици след отмяната им);
- тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност (Cl креатинин под 10 mg / l);
- епилепсия, която не се контролира от лечението;
- синдром на отнемане на лекарството;
- детска възраст (до 14 години).
- склонностдо конвулсивен синдром (при пациенти с епилепсия, контролирана с лекарства, лекарството може да се използва само по здравословни причини);
- объркване на съзнанието с неизвестна етиология;
- нарушение на дихателната функция;
- едновременна употреба на психотропни и други болкоуспокояващи с централно действие, локална анестезия;
- заболявания на жлъчните пътища;
- алкохолно увреждане на черния дроб;
- болка в коремната кухина с неясен произход ("остър корем");
- напреднала възраст (над 75 години).
Странични ефекти на лекарството Zaldiar
Алергични реакции: уртикария, сърбеж, ангиоедем, екзантема, булозен обрив.
От страна на нервната система: замаяност, главоболие, слабост, умора, летаргия, парадоксална стимулация на централната нервна система (нервност, възбуда, тревожност, тремор, мускулни спазми, еуфория, емоционална лабилност, халюцинации), сънливост, нарушения на съня, объркване, нарушена координация на движенията, конвулсии от централен произход (с едновременно приложение на антипсиоти ихотика), депресия, амнезия между другото, нарушена когнитивна функция, парестезия, нестабилна походка.
От храносмилателната система: сухота в устата, гадене, повръщане, метеоризъм, коремна болка, запек, диария, затруднено преглъщане; повишена активност на чернодробните ензими, обикновено без развитие на жълтеница.
От сърдечно-съдовата система: тахикардия, ортостатична хипотония, синкоп, колапс.
От ендокринната система: хипогликемия, до хипогликемична кома.
От отделителната система: затруднено уриниране, дизурия, задържане на урина; при продължителна употреба в дози, значително по-високи от препоръчваните -нефротоксичност (интерстициален нефрит, папиларна некроза).
От сетивата: зрително увреждане, вкус.
От страна на дихателната система: диспнея.
От страна на кожата: ексудативен мултиформен еритем (включително синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell).
От страна на хематопоетичните органи: сулфохемоглобинемия; при продължителна употреба в дози, значително по-високи от препоръчваните - апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоза.
Други: изпотяване, менструални нередности.
При продължителна употреба - развитие на лекарствена зависимост. При внезапно отмяна - синдром на отнемане.
Дозировка и приложение на Залдиар
Вътре, независимо от храненето, цял (не може да се счупи или дъвче), измит с течност.
Използва се под наблюдението на лекар, режимът на дозиране и продължителността на лечението се избират индивидуално, в зависимост от тежестта на болковия синдром и чувствителността на пациента. Не предписвайте лекарството по-дълго от периода, оправдан от терапевтична гледна точка.
За възрастни и деца над 14 години препоръчителната начална доза е 1-2 таблетки, интервалът между дозите на лекарството е най-малко 6 часа Максималната дневна доза е 8 таблетки. (300 mg трамадол и 2,6 g парацетамол). Ако пациентът е забравил да вземе следващото хапче, следващото се приема според препоръките на лекаря. Не удвоявайте дозата, за да компенсирате пропуснатата доза.
При пациенти в старческа възраст (над 75 години) могат да се използват обичайните дози. Въпреки това, поради възможността за забавено елиминиране, интервалът между дозите на лекарството може да бъде увеличен.
При пациенти с бъбречна недостатъчност (Cl креатинин от 10 до 30 ml / min)лекарството трябва да се приема на 12-часови интервали между дозите. Тъй като трамадол се екскретира много бавно чрез хемодиализа или хемофилтрация, обикновено не се изисква употреба след диализа за поддържане на аналгетичната активност.
При пациенти с тежко увредена чернодробна функция лекарството не се използва. При умерено увреждане на чернодробната функция интервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи. Рискът от предозиране на парацетамол е по-висок при пациенти с чернодробно увреждане с алкохолна етиология.
Предозиране със Zaldiar
В случай на остро предозиране симптомите могат да включват признаци на предозиране на трамадол или парацетамол.
Предозиране на трамадол: миоза, повръщане, колапс, кома, конвулсии, потискане на дихателния център до апнея.
Предозиране на парацетамол: остро предозиране се развива 6-14 часа след приема, хронично - след 2-4 дни.
Симптоми на остро предозиране: диария, загуба на апетит.
Симптоми на хронично предозиране: церебрален оток, хипокоагулация, развитие на DIC, хипогликемия, метаболитна ацидоза, аритмия, колапс; рядко чернодробната дисфункция се развива светкавично и може да бъде усложнена от бъбречна недостатъчност (бъбречна тубулна некроза).
Лечение: обичайните спешни мерки. Препоръчва се стомашна промивка и прием на ентеросорбенти (активен въглен, полифепан), поддържащи функцията на сърдечно-съдовата система, осигуряващи проходимост на дихателните пътища. Налоксон се използва за елиминиране на респираторна депресия като симптом на предозиране на трамадол. Конвулсии, появяващи се при токсични дози, могат да бъдат елиминирани с диазепам. Трамадол се елиминира минимално от серума чрез хемодиализа или хемофилтрация, така че само даннимерките за лечение на предозиране са неефективни.
Когато се появят симптоми на предозиране на парацетамол: въвеждане на донори на SH-групи и прекурсори на синтеза на глутатион - метионин - 8-9 часа след предозирането и N-ацетилцистеин - 12 часа по-късно.
Взаимодействия на лекарството Zaldiar с други лекарства
Едновременното приложение с агонисти на опиоидни антагонисти (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) не се препоръчва, т.к. аналгетичният ефект намалява в резултат на конкурентно взаимодействие с рецепторите и съществува риск от синдром на "оттегляне". При комбинирана терапия с други лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система (например хипнотици или транквиланти), както и по време на прием на алкохол, страничните ефекти, характерни за трамадол, могат да бъдат по-изразени.
Индукторите на микрозомалното окисление (включително карбамазепин, фенитоин, етанол, барбитурати, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепресанти) намаляват аналгетичния ефект и неговата продължителност. Налоксонът активира дишането, премахва аналгезията.
Дългосрочната употреба на барбитурати намалява ефективността на парацетамола, а етанолът допринася за развитието на остър панкреатит.
Дългосрочната комбинирана употреба на парацетамол и други НСПВС повишава риска от развитие на "аналгетична" нефропатия и бъбречна папиларна некроза, поява на краен стадий на бъбречна недостатъчност. Едновременният продължителен прием на парацетамол в дози, по-високи от препоръчваните, и салицилати повишава риска от развитие нарак на бъбреците или пикочния мехур.
Diflunisal повишава концентрацията на парацетамол в кръвната плазма с 50% и риска от развитие на хепатотоксичност.
Едновременната употреба с агенти, които понижават прага за епилептиформни припадъци (напр. селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти, антипсихотици) може да увеличи риска от припадъци.
Лекарства, които инхибират цитохром P450 3A4, като кетоконазол и еритромицин, могат да забавят метаболизма на трамадол (N-деметилиране) и активния О-деметилиран метаболит. Хинидинът повишава плазмената концентрация на трамадол и намалява концентрацията на метаболита М1 поради конкурентно инхибиране на изоензима цитохром Р450 2D6.
Инхибиторите на микрозомалното окисление (циметидин) намаляват риска от хепатотоксични ефекти на парацетамол.
Скоростта на абсорбция се повишава от метоклопрамид или домперидон и намалява от холестирамин.
Когато се приема продължително време, лекарството засилва ефекта на индиректните антикоагуланти (варфарин и други кумарини), което увеличава риска от кървене.
Специални указания при приема на лекарството Zaldiar
Пациентите трябва да бъдат информирани за необходимостта от спазване на режима на дозиране и не трябва да използват други лекарства, съдържащи трамадол и парацетамол, без консултация с лекар.
При продължителна неконтролирана употреба могат да се появят симптоми на пристрастяване: раздразнителност, фобии, нервност, нарушения на съня, психомоторна активност, тремор, дискомфорт в стомаха и червата. При пациенти със склонност към злоупотреба с лекарства или зависимост, лечението трябва да се проведе за кратък период от време под строго лекарско наблюдение.
По време на периода на лечение с наркотици е забраненоприемайте алкохол. Рискът от развитие на увреждане на черния дроб се увеличава при пациенти с алкохолна хепатоза. При продължително лечение е необходимо да се контролира картината на периферната кръв и функционалното състояние на черния дроб.
По време на лечението с лекарството трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.